Tanshinone IIA-sulfonic sodium；丹参酮IIA-磺酸钠
货号：
IT0540
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD09028094 |
| 别名 | TanshinoneIIAsulfonatesodium |
| 英文名称 | Tanshinone IIA-sulfonic sodium |
| CAS | 69659-80-9 |
| 分子式 | C19H17O6S·Na |
| 分子量 | 396.39 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的水溶衍生物，为 SOCE 的抑制剂，用于治疗心血管疾病。[1-5] |
| In Vitro | 丹参酮IIA磺酸钠（12.5μM）抑制大鼠PASMCs和远端肺动脉中缺氧诱导的PKG和PPAR-γ下调。丹参酮ⅡA磺酸钠对低氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表达的抑制作用可以通过特异性敲低PKG或PPAR-γ来预防。丹参酮ⅡA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础钙浓度和SOCE的抑制作用可以通过PKG或PPAR-γ的特异性敲低来逆转。 PKG-PPAR-γ信号轴参与丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ激动剂促进丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础[Ca2 +] i和SOCE的保护作用[2]。丹参酮IIA磺酸钠通过HLM和CYP3A4同种型以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。对于HLM，STS的KM和Vmax值分别为54.8±14.6μM和0.9±0.1nmol/mg蛋白质/分钟，对于CYP3A4，分别为7.5±1.4μM和6.8±0.3nmol/nmol P450/min。 CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2D6，CYP2E1和CYP2C19对STS代谢的影响很小或没有影响[3]。丹参酮IIA磺酸钠在HLM和CYP3A4同种型中以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。丹参酮IIA磺酸钠在体外主要抑制CYP3A4的活性，丹参酮IIA磺酸钠有可能与其他CYP3A4底物发生药物 – 药物相互作用[4]。 |
| In Vivo | 丹参酮IIA磺酸钠（10mg/kg，20mg/kg）和多奈哌齐缩短逃避潜伏期，增加平台原始位置的交叉时间，并增加在目标象限中花费的时间。丹参酮IIA磺酸钠降低乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性，并增加SCOP处理的小鼠的海马和皮质中胆碱乙酰转移酶（ChAT）的活性。丹参酮IIA磺酸钠增加超氧化物歧化酶（SOD）的活性，降低海马和皮质中丙二醛（MDA）和活性氧（ROS）的水平[1]。预防丹参酮IIA磺酸钠（30 mg/kg /天）可缓解慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧诱导的特征性改变[2]。丹参酮IIA磺酸钠（20,10和5mg/kg，ip）有效地防止腹膜粘连而不影响大鼠的吻合口愈合。与粘连模型组相比，丹参酮IIA磺酸钠处理组在缺血组织中表现出腹膜灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值增加，缺血组织中TGF-β1和Ⅰ型胶原表达缺失[5]。 |
| SMILES | O=S(C1=C(C)C(C(C(C2=C3C=CC4=C2CCCC4(C)C)=O)=O)=C3O1)([O-])=O.[Na+] |
| 靶点 | VEGFR |
| 动物实验 | 小鼠[1]将雄性昆明小鼠（KM，重35-40g）维持在标准实验室条件下，自由饮水和食物。将小鼠随机分为5组：媒介物对照组（CON，0.9％生理盐水，n = 10），东莨菪碱组（SCOP，n = 10），低剂量丹参酮IIA磺酸钠组（丹参酮IIA磺酸钠，SCOP 3 mg）/kg +丹参酮IIA磺酸钠10 mg/kg，n = 10），高剂量丹参酮IIA磺酸钠组（丹参酮IIA磺酸钠H，SCOP 3 mg/kg +丹参酮IIA磺酸钠20 mg/kg，n = 10）和Donepezil组（DON，SCOP 3 mg/kg + ARI 3 mg/kg，n = 10）。分别通过管饲法用盐水，丹参酮IIA磺酸钠和多奈哌齐治疗小鼠，每天一次，持续两周。 SCOP从第8天开始注射一周（腹膜内注射，IP）。在Morris水迷宫测试前0.5小时注射SCOP。大鼠[2]将雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250g）随机分为4组：1）常氧对照组，2）常氧+丹参酮ⅡA磺酸钠组，3）缺氧对照组， 4）缺氧+丹参酮IIA磺酸钠基团。第1组和第2组置于常氧条件下，第3组和第4组置于正常压力的低氧舱中，如前所述，其中氧浓度维持在10±1％，持续缺氧状态持续21天。从缺氧第一天开始，第2组和第4组分别腹膜内注射30mg/kg丹参酮IIA磺酸盐;同时，第1组和第3组接受相同剂量的盐水。 |
| 数据来源文献 | [1]. Xu QQ, et al. Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Attenuates Scopolamine-Induced Cognitive Dysfunctions via Improving Cholinergic System. Biomed Res Int. 2016;2016:9852536. [2]. Jiang Q, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate inhibits hypoxia-induced enhancement of SOCE in pulmonary arterial smooth muscle cells via the PKG-PPAR-γ signaling axis. Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C136-49. [3]. Ouyang DS, et al. Kinetics of cytochrome P450 enzymes for metabolism of sodium tanshinone IIA sulfonate in vitro. Chin Med. 2016 Mar 22;11:11. [4]. Chen D, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate and its interactions with human CYP450s. Xenobiotica. 2016 Dec;46(12):1085-1092. Epub 2016 Mar 2. [5]. Lin S, et al. [Sodium tanshinone IIA sulfonate prevents postoperative peritoneal adhesions in rats by enhancing the activity of the peritoneal fibrinolytic system]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Feb;36(2):260-4. |
| 规格 | 20mg 100mg 500mg |
Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物，为 SOCE 的抑制剂，可用于心血管病的相关研究。