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Tanshinone ⅡA；丹参酮ⅡA

发表于由

Tanshinone ⅡA；丹参酮ⅡA

货号：
IT0530

品牌：
Jinpan

Tanshinone ⅡA；丹参酮ⅡA

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00238692
别名 丹参酮2A
英文名称 Tanshinone ⅡA
CAS 568-72-9
分子式 C19H18O3
分子量 294.34
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要脂溶性组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。[1-3]
In Vitro 丹参酮IIA的抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞增殖，扰乱肿瘤细胞周期，促进肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞侵袭和转移。丹参酮IIA对A549细胞具有抗增殖作用：24,48和72小时后丹参酮IIA的IC50分别为145.3,30.95和11.49μM。 CCK-8测定法用于评估用丹参酮IIA（2.5-80μM）处理的A549细胞分别在24,48和72小时的增殖活性。 CCK-8结果显示丹参酮IIA可以剂量和时间依赖性方式显著抑制A549细胞增殖。在药物处理48小时后观察到A549细胞的明显细胞凋亡和细胞生长抑制（使用的浓度是大约IC50值：在A549上的丹参酮IIA31μM）。蛋白质印迹发现在A549细胞中48小时暴露于丹参酮IIA（31μM），下调药物治疗组与载体中VEGF和VEGFR2蛋白的表达[1]。丹参酮IIA是丹参根最丰富的成分之一，可保护大鼠心肌来源的H9C2细胞免于凋亡。用丹参酮IIA处理H9C2细胞通过下调PTEN（磷酸酶和张力蛋白同系物）的表达来抑制血管紧张素II诱导的细胞凋亡，PTEN是一种在细胞凋亡中起关键作用的肿瘤抑制因子。丹参酮IIA通过下调磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）的表达来抑制血管紧张素II（AngII）诱导的细胞凋亡[2]。丹参酮IIA降低EGFR的蛋白表达，IGFR阻断胃癌AGS细胞中的PI3K/Akt/mTOR通路[3]。
SMILES O=C(C1=C2C=CC3=C1CCCC3(C)C)C(C4=C2OC=C4C)=O
靶点 VEGFR
细胞实验 以对数期计数A549细胞，并将6000个细胞（90μL体积）置于96孔板中。将10μL不同浓度的丹参酮IIA（终浓度80,60,40,30,20,15,10,5和2.5μM）和ADM（最终浓度8,4,2,1,0.5和0.25μM）加入到药物组，而阴性对照组（载体组）仅加入10μLDMSO或不含丹参酮IIA或ADM的生理盐水。将细胞与CCK-8试剂（100μL/ mL培养基）再孵育2小时，并使用酶标仪在450nm处读取吸光度。细胞增殖抑制率根据下式计算：增殖抑制率（％）= 1 – [（A1-A4）/（A2-A3）]×100，其中，A1是药物实验组的OD值， A2是空白对照组的OD值，A3是不含细胞的RPMI1640培养基的OD值，A4是与A1浓度相同但没有细胞的药物的OD值。
数据来源文献 [1]. Xie J, et al. The antitumor effect of tanshinone IIA on anti-proliferation and decreasing VEGF/VEGFR2 expression on the human non-small cell lung cancer A549 cell line. Acta Pharm Sin B. 2015 Nov;5(6):554-63.
[2]. Zhang Z, et al. Tanshinone IIA inhibits apoptosis in the myocardium by inducing microRNA-152-3p expression and thereby downregulating PTEN. Am J Transl Res. 2016 Jul 15;8(7):3124-32.
[3]. Su CC, et al. Tanshinone IIA decreases the protein expression of EGFR, and IGFR blocking the PI3K/Akt/mTOR pathway in gastric carcinoma AGS cells both in vitro and in vivo. Oncol Rep. 2016 Aug;36(2):1173-9.
规格 20mg 100mg

可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。

Tanshinone IIA 丹参酮IIA 标准品

发表于由

Tanshinone IIA 丹参酮IIA 标准品

货号：
ST8020

品牌：
Jinpan

Tanshinone IIA 丹参酮IIA 标准品

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00238692
别名 丹参酮2A;
英文名称 Tanshinone IIA
CAS 568-72-9
分子式 C19H18O3
分子量 294.34
储存条件 2-8°C
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） 浅红棕色、樱红色针状晶体
单位 瓶
SMILES O=C(C1=C2C=CC3=C1CCCC3(C)C)C(C4=C2OC=C4C)=O
规格 20mg
本品为分析标准品。

  • 来源： 丹参

Tanshinone I；丹参酮I

发表于由

Tanshinone I；丹参酮I

货号：
IT0520

品牌：
Jinpan

Tanshinone I；丹参酮I

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产品简介
MDL MFCD00210563
别名 丹参醌Ⅰ;Salviaquinone
英文名称 Tanshinone I
CAS 568-73-0
分子式 C18H12O3
分子量 276.29
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂，IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。[1]
In Vitro 丹参酮I抑制LPS诱导的RAW巨噬细胞形成PGE2（IC50 =38μM）。当丹参酮I与LPS同时加入时，该化合物明显抑制10-100μM的PGE2产生（IC50 =38μM）。在完全诱导COX-2后添加时，丹参酮I还会降低PGE2的产生（IC50 =46μM）。丹参酮I通过预诱导的COX-2抑制PGE 2产生的事实强烈表明该化合物可直接抑制COX-2活性和/或影响PLA2活性。当丹参酮I与两种不同形式的磷脂酶A2（PLA2）一起温育时，它以浓度依赖性方式明显抑制sPLA2（IC50 =11μM）。尽管效力较低，但丹参酮I也抑制cPLA2（IC50 =82μM）[1]。
In Vivo 丹参酮I在大鼠角叉菜胶诱导的爪水肿和佐剂诱导的关节炎中显示出抗炎活性。为了建立丹参酮I的抗炎活性，使用经典的急性和慢性炎症动物模型[大鼠角叉菜胶（CGN）诱导的爪水肿和大鼠佐剂诱导的关节炎（AIA）]。当口服丹参酮I时，它显示出对CGN诱导的爪水肿的显著抗炎活性（在160mg/kg时抑制47％），而吲哚美辛的IC50为7.1mg/kg。在AIA中，丹参酮I在口服剂量为50mg/kg /天时在第18天给予27％的继发性炎症抑制，而泼尼松龙（5mg/kg /天）显示出有效的抑制作用（65％）[1]。
激酶实验 作为PLA2的来源，从用PLA2基因转染的CHO细胞中纯化人重组sPLA2（IIA型），并通过其在杆状病毒中的表达获得兔重组血小板cPLA2。标准反应混合物（200μL）含有100mM Tris-HCl缓冲液（pH9.0），含有6mM CaCl2和20nmol 1-酰基 – [1-14C] – 花生四烯酰基-sn-甘油磷酸乙醇胺（2000cpm/nmol）。或不存在丹参酮I.通过加入50ng纯化的sPLA2或cPLA2开始反应。在37℃下20分钟后，分析产生的游离脂肪酸。在这些标准条件下，在不存在丹参酮I的反应混合物中，从添加的磷脂底物中释放出约10％的游离脂肪酸[1]。
SMILES O=C(C1=C2C=CC3=C1C=CC=C3C)C(C4=C2OC=C4C)=O
靶点 Phospholipase
动物实验 小鼠[1]为了评价丹参酮I对急性和慢性炎症动物模型的抑制活性，使用大鼠角叉菜胶（CGN）诱导的爪水肿和佐剂诱导的关节炎（AIA）模型。简而言之，将溶解在无热原的盐水（0.05mL）中的1％CGN注射到大鼠的右后爪中进行爪水肿试验。 5小时后，使用体积描记器测量处理过的爪的肿胀。在CGN注射前1小时口服给予溶解在0.5％CMC中的丹参酮I。对于AIA试验，通过将溶解在矿物油中的乳酸分枝杆菌（0.6mL /大鼠）注射到大鼠的右后爪来引起关节炎性炎症。丹参酮I每天口服给药。使用体积描记器测量经处理和未经处理的爪的膨胀。
细胞实验 将RAW 264.7细胞与补充有10％FBS和1％抗生素的DMEM在5％CO 2下于37℃一起培养。简而言之，将细胞接种在96孔板（2×10 5个细胞/孔）中。除非另有说明，同时加入LPS（1ug/mL）和丹参酮I并孵育24小时。使用用于PGE2的EIA试剂盒测量培养基中的PGE2浓度。为了确定诱导COX-2后丹参酮I对PGE 2产生的影响，将细胞与LPS（1μg/ mL）一起温育24小时并彻底洗涤。然后，在没有LPS的情况下加入丹参酮I，并将细胞再培养24小时。从培养基中测量PGE2浓度。使用MTT测定检查丹参酮I对RAW细胞的细胞毒性。丹参酮I在100μM时没有显示出任何细胞毒性[1]。
数据来源文献 [1]. Kim SY, et al. Effects of Tanshinone I isolated from Salvia miltiorrhiza bunge on arachidonic acid metabolism and in vivo inflammatory responses. Phytother Res. 2002 Nov;16(7):616-20.
规格 10mg 20mg 50mg
为丹参抑菌有效成分之一，是一种具有生物活性的化合物。

Tanshinone IIA-sulfonic sodium；丹参酮IIA-磺酸钠

发表于由

Tanshinone IIA-sulfonic sodium；丹参酮IIA-磺酸钠

货号：
IT0540

品牌：
Jinpan

Tanshinone IIA-sulfonic sodium；丹参酮IIA-磺酸钠

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产品简介
MDL MFCD09028094
别名 TanshinoneIIAsulfonatesodium
英文名称 Tanshinone IIA-sulfonic sodium
CAS 69659-80-9
分子式 C19H17O6S·Na
分子量 396.39
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的水溶衍生物，为 SOCE 的抑制剂，用于治疗心血管疾病。[1-5]
In Vitro 丹参酮IIA磺酸钠（12.5μM）抑制大鼠PASMCs和远端肺动脉中缺氧诱导的PKG和PPAR-γ下调。丹参酮ⅡA磺酸钠对低氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表达的抑制作用可以通过特异性敲低PKG或PPAR-γ来预防。丹参酮ⅡA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础钙浓度和SOCE的抑制作用可以通过PKG或PPAR-γ的特异性敲低来逆转。 PKG-PPAR-γ信号轴参与丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ激动剂促进丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础[Ca2 +] i和SOCE的保护作用[2]。丹参酮IIA磺酸钠通过HLM和CYP3A4同种型以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。对于HLM，STS的KM和Vmax值分别为54.8±14.6μM和0.9±0.1nmol/mg蛋白质/分钟，对于CYP3A4，分别为7.5±1.4μM和6.8±0.3nmol/nmol P450/min。 CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2D6，CYP2E1和CYP2C19对STS代谢的影响很小或没有影响[3]。丹参酮IIA磺酸钠在HLM和CYP3A4同种型中以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。丹参酮IIA磺酸钠在体外主要抑制CYP3A4的活性，丹参酮IIA磺酸钠有可能与其他CYP3A4底物发生药物 – 药物相互作用[4]。
In Vivo 丹参酮IIA磺酸钠（10mg/kg，20mg/kg）和多奈哌齐缩短逃避潜伏期，增加平台原始位置的交叉时间，并增加在目标象限中花费的时间。丹参酮IIA磺酸钠降低乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性，并增加SCOP处理的小鼠的海马和皮质中胆碱乙酰转移酶（ChAT）的活性。丹参酮IIA磺酸钠增加超氧化物歧化酶（SOD）的活性，降低海马和皮质中丙二醛（MDA）和活性氧（ROS）的水平[1]。预防丹参酮IIA磺酸钠（30 mg/kg /天）可缓解慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧诱导的特征性改变[2]。丹参酮IIA磺酸钠（20,10和5mg/kg，ip）有效地防止腹膜粘连而不影响大鼠的吻合口愈合。与粘连模型组相比，丹参酮IIA磺酸钠处理组在缺血组织中表现出腹膜灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值增加，缺血组织中TGF-β1和Ⅰ型胶原表达缺失[5]。
SMILES O=S(C1=C(C)C(C(C(C2=C3C=CC4=C2CCCC4(C)C)=O)=O)=C3O1)([O-])=O.[Na+]
靶点 VEGFR
动物实验 小鼠[1]将雄性昆明小鼠（KM，重35-40g）维持在标准实验室条件下，自由饮水和食物。将小鼠随机分为5组：媒介物对照组（CON，0.9％生理盐水，n = 10），东莨菪碱组（SCOP，n = 10），低剂量丹参酮IIA磺酸钠组（丹参酮IIA磺酸钠，SCOP 3 mg）/kg +丹参酮IIA磺酸钠10 mg/kg，n = 10），高剂量丹参酮IIA磺酸钠组（丹参酮IIA磺酸钠H，SCOP 3 mg/kg +丹参酮IIA磺酸钠20 mg/kg，n = 10）和Donepezil组（DON，SCOP 3 mg/kg + ARI 3 mg/kg，n = 10）。分别通过管饲法用盐水，丹参酮IIA磺酸钠和多奈哌齐治疗小鼠，每天一次，持续两周。 SCOP从第8天开始注射一周（腹膜内注射，IP）。在Morris水迷宫测试前0.5小时注射SCOP。大鼠[2]将雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250g）随机分为4组：1）常氧对照组，2）常氧+丹参酮ⅡA磺酸钠组，3）缺氧对照组， 4）缺氧+丹参酮IIA磺酸钠基团。第1组和第2组置于常氧条件下，第3组和第4组置于正常压力的低氧舱中，如前所述，其中氧浓度维持在10±1％，持续缺氧状态持续21天。从缺氧第一天开始，第2组和第4组分别腹膜内注射30mg/kg丹参酮IIA磺酸盐;同时，第1组和第3组接受相同剂量的盐水。
数据来源文献 [1]. Xu QQ, et al. Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Attenuates Scopolamine-Induced Cognitive Dysfunctions via Improving Cholinergic System. Biomed Res Int. 2016;2016:9852536.
[2]. Jiang Q, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate inhibits hypoxia-induced enhancement of SOCE in pulmonary arterial smooth muscle cells via the PKG-PPAR-γ signaling axis. Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C136-49.
[3]. Ouyang DS, et al. Kinetics of cytochrome P450 enzymes for metabolism of sodium tanshinone IIA sulfonate in vitro. Chin Med. 2016 Mar 22;11:11.
[4]. Chen D, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate and its interactions with human CYP450s. Xenobiotica. 2016 Dec;46(12):1085-1092. Epub 2016 Mar 2.
[5]. Lin S, et al. [Sodium tanshinone IIA sulfonate prevents postoperative peritoneal adhesions in rats by enhancing the activity of the peritoneal fibrinolytic system]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Feb;36(2):260-4.
规格 20mg 100mg 500mg

Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物，为 SOCE 的抑制剂，可用于心血管病的相关研究。