Tanshinone ⅡA；丹参酮ⅡA
货号：
IT0530
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00238692 |
| 别名 | 丹参酮2A |
| 英文名称 | Tanshinone ⅡA |
| CAS | 568-72-9 |
| 分子式 | C19H18O3 |
| 分子量 | 294.34 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要脂溶性组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。[1-3] |
| In Vitro | 丹参酮IIA的抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞增殖，扰乱肿瘤细胞周期，促进肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞侵袭和转移。丹参酮IIA对A549细胞具有抗增殖作用：24,48和72小时后丹参酮IIA的IC50分别为145.3,30.95和11.49μM。 CCK-8测定法用于评估用丹参酮IIA（2.5-80μM）处理的A549细胞分别在24,48和72小时的增殖活性。 CCK-8结果显示丹参酮IIA可以剂量和时间依赖性方式显著抑制A549细胞增殖。在药物处理48小时后观察到A549细胞的明显细胞凋亡和细胞生长抑制（使用的浓度是大约IC50值：在A549上的丹参酮IIA31μM）。蛋白质印迹发现在A549细胞中48小时暴露于丹参酮IIA（31μM），下调药物治疗组与载体中VEGF和VEGFR2蛋白的表达[1]。丹参酮IIA是丹参根最丰富的成分之一，可保护大鼠心肌来源的H9C2细胞免于凋亡。用丹参酮IIA处理H9C2细胞通过下调PTEN（磷酸酶和张力蛋白同系物）的表达来抑制血管紧张素II诱导的细胞凋亡，PTEN是一种在细胞凋亡中起关键作用的肿瘤抑制因子。丹参酮IIA通过下调磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）的表达来抑制血管紧张素II（AngII）诱导的细胞凋亡[2]。丹参酮IIA降低EGFR的蛋白表达，IGFR阻断胃癌AGS细胞中的PI3K/Akt/mTOR通路[3]。 |
| SMILES | O=C(C1=C2C=CC3=C1CCCC3(C)C)C(C4=C2OC=C4C)=O |
| 靶点 | VEGFR |
| 细胞实验 | 以对数期计数A549细胞，并将6000个细胞（90μL体积）置于96孔板中。将10μL不同浓度的丹参酮IIA（终浓度80,60,40,30,20,15,10,5和2.5μM）和ADM（最终浓度8,4,2,1,0.5和0.25μM）加入到药物组，而阴性对照组（载体组）仅加入10μLDMSO或不含丹参酮IIA或ADM的生理盐水。将细胞与CCK-8试剂（100μL/ mL培养基）再孵育2小时，并使用酶标仪在450nm处读取吸光度。细胞增殖抑制率根据下式计算：增殖抑制率（％）= 1 – [（A1-A4）/（A2-A3）]×100，其中，A1是药物实验组的OD值， A2是空白对照组的OD值，A3是不含细胞的RPMI1640培养基的OD值，A4是与A1浓度相同但没有细胞的药物的OD值。 |
| 数据来源文献 | [1]. Xie J, et al. The antitumor effect of tanshinone IIA on anti-proliferation and decreasing VEGF/VEGFR2 expression on the human non-small cell lung cancer A549 cell line. Acta Pharm Sin B. 2015 Nov;5(6):554-63. [2]. Zhang Z, et al. Tanshinone IIA inhibits apoptosis in the myocardium by inducing microRNA-152-3p expression and thereby downregulating PTEN. Am J Transl Res. 2016 Jul 15;8(7):3124-32. [3]. Su CC, et al. Tanshinone IIA decreases the protein expression of EGFR, and IGFR blocking the PI3K/Akt/mTOR pathway in gastric carcinoma AGS cells both in vitro and in vivo. Oncol Rep. 2016 Aug;36(2):1173-9. |
| 规格 | 20mg 100mg |
可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。