Oxaliplatin 奥沙利铂
货号：
IO0100
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00866327 |
| EC | EINECS 621-248-1 |
| 别名 | 草酸铂; Dacplat |
| CAS | 61825-94-3 |
| 分子式 | C8H14N2O4Pt |
| 分子量 | 397.29 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Oxaliplatin是一种 DNA 合成 抑制剂。 它会导致DNA交联损伤，阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。[1-7] |
| In Vitro | 奥沙利铂诱导原发性和继发性DNA损伤导致细胞凋亡[1]。奥沙利铂抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361，IC50值分别为0.98 mM和0.14 mM [2]。奥沙利铂有效抑制膀胱癌细胞系RT4和TCCSUP，卵巢癌细胞系A2780，结肠癌细胞系HT-29，胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG，以及黑素瘤细胞系SK-MEL-2和HT-144 IC50分别为11μM，15μM，0.17μM，0.97μM，2.95μM，17.6μM，30.9μM和7.85μM[3]。 |
| In Vivo | 奥沙利铂（10 mg/kg，ip）显著降低携带肝细胞HCCLM3肿瘤的裸鼠的肿瘤体积和凋亡指数[4]。奥沙利铂（5mg/kg，iv）对T-白血病 – 淋巴瘤L40 AKR有效，T/C为1.77。奥沙利铂对脑内移植的L1210白血病，MA16-C异种移植物，B16黑素瘤异种移植物，Lewis肺异种移植物和C26结肠癌异种移植物有效[5]。奥沙利铂诱导小鼠逆行神经元转运受损[6]。 |
| SMILES | O=C1[O-][Pt+2]2([NH2][C@@]3([H])[C@](CCCC3)([H])[NH2]2)[O-]C1=O |
| 靶点 | Autophagy;DNA/RNA Synthesis |
| 动物实验 | HCCLM3产生的HCC肿瘤模型通过在0.2mL无血清培养基中皮下注射5×105 HCCLM3细胞到左上腹部区域而在裸鼠中建立。三天后，将小鼠随机分配接受以下三种治疗中的一种：i）每周腹膜内（ip）注射蒸馏水（对照组，n = 8）; ii）每周ip注射5mg/kg的奥沙利铂（低剂量组，n = 7）;或iii）每周ip注射10mg/kg的奥沙利铂（高剂量组，n = 7）。通过每5天用卡尺测量每个肿瘤的两个二等分直径来监测肿瘤生长。使用公式（V = a×b2/2）计算肿瘤体积，a为较大直径，b为较小直径。在奥沙利铂给药后第32天对小鼠实施安乐死。 |
| 细胞实验 | 通常，在第0天将细胞接种到96孔板中，并在第1天暴露于奥沙利铂;在奥沙利铂暴露后48小时进行磺酰罗丹明-B测定。除非添加奥沙利铂和在最终测定期间，否则将板在37℃，5％CO 2和100％相对湿度下一直温育。用于测定的初始细胞数范围为2-20×10 3个细胞/ 50/nL /孔。用于平板接种的细胞数和药物暴露时间基于试验研究，使用以下标准：（a）对照孔中的细胞在测定当天仍处于生长的对数期; （b）测定当天未处理对照的最大吸光度范围为1.0至1.5; （c）在药物暴露期间细胞经历> 2次加倍。每个浓度使用8个孔。在570和/或540nm处读板。 |
| 数据来源文献 | [1]. Raymond E, et al. Oxaliplatin: a review of preclinical and clinical studies. Ann Oncol. 1998 Oct;9(10):1053-71. [2]. Mohammed MQ, et al. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with cisplatin and carboplatin. Anticancer Drugs. 2000 Nov;11(10):859-63. [3]. Pendyala L, et al. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin. Cancer Res. 1993 Dec 15;53(24):5970-6. [4]. Wang Z, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Nov;18(11):1595-604 [5]. Mathé G, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum and carboplatinum. Biomed Pharmacother. 1989;43(4):237-50. [6]. Schellingerhout D, et al. Impairment of retrograde neuronal transport in oxaliplatin-induced neuropathy demonstrated by molecular imaging. PLoS One. 2012;7(9):e45776. doi: 10.1371/journal.pone.0045776. Epub 2012 Sep 20. [7]. Romero HK, et al. Inhibition of α9α10 nicotinic acetylcholine receptors prevents chemotherapy-induced neuropathic pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 7;114(10):E1825-E1832. |
| 规格 | 10mg 50mg |
是一种DNA合成抑制剂。会导致DNA交联损伤，阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。可以诱导细胞自噬 (autophagy)。