帕克替尼

帕克替尼

货号:
IP3300

品牌:
Jinpan

帕克替尼

暂无详情
产品简介
有效期 2年
别名 SB-1518
英文名称 Pacritinib
CAS 937272-79-2
分子式 C28H32N4O3
分子量 472.58
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Solid
单位
生物活性 Pacritinib是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。[1-2]
In Vitro Pacritinib是野生型JAK2和JAK2V617F的抑制剂(IC 50是19 nM),它高频率存在于MPD患者中。相对于JAK2,Pacritinib对TYK2(IC 50是50 nM)的抑制作用低2倍,对JAK3(IC 50是520 nM)的抑制作用低23倍,对JAK1(IC 50是50 nM)的抑制作用低56倍。Pacritinib有效地渗透细胞调节JAK2的下游信号通路,无论是受体激动剂激活或突变型激活。在JAK2WT- and JAK2V617F-缺少细胞中,Pacritinib诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制Karpas 1106P and Ba/F3-JAK2V617F细胞增殖,IC 50分别是348 nM和160 nM。Pacritinib从抑制红细胞和髓系祖细胞来源的内在性菌落生长,IC50分别为63 nM和53 nM。[1] SB1518也抑制FLT3基因及突变FLT3-D835Y(IC50是6 nM)。在FLT3基因内部串联重复(ITD),FLT3-野生型细胞和原发性AML原始细胞中,Pacritinib抑制FLT3磷酸化和下游STAT,MAPK和PI3K信号。 在含FLT3-ITD的MV4-11细胞中,Pacritinib剂量依赖性减少pFLT3,pSTAT5,PERK1/ 2和pAKT,IC50分别为80 nM,40 nM,33 nM和29 nM。Pacritinib处理原代AML细胞3小时剂量依赖性的减少pFLT3,pSTAT3和pSTAT5,IC 50低于0.5 μM。在FLT3突变和FLT3-wt细胞中,Pacritinib诱导细胞凋亡,细胞周期停滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制含FLT3-ITD的MV4-11细胞和原代AML细胞增殖,IC50分别为47 nM 和0.19-1.3 nM。[2]
In Vivo Pacritinib(150毫克/千克)口服q.d.到JAK2 V617F相关移植瘤模型中,可显著改善脾肿大和肝的症状,使60%脾脏重量和92%肝脏重量的正常化,无显著体重减轻或任何血液学毒性,包括血小板减少症和贫血。 Pacritinib诱导剂量依赖性的抑制了JAK2V617F依赖性的SET-2异种移植物的生长(75毫克/千克时为40%和150毫克/千克时为61%)。[1] Pacritinib对 FLT3-ITD息MV4-11异种移植模型是有效的。 Pacritinib治疗,每日一次,连续21天,诱导了剂量依赖性的肿瘤生长抑制(25毫克/千克时为38%,50毫克/千克时为92%,100毫克/千克时为121%)。在50和100毫克/公斤/天组分别观察到3/10和8/8只小鼠肿瘤完全消退。[2]
激酶实验 所有测定均在384孔白色微量滴定板中进行。化合物4-倍系列稀释8级,从10μM开始。反应混合物由25 μL的测定缓冲液(50 mM HEPES pH值为7.5 ,10mM氯化镁,5 mM氯化锰,1 mM DTT, 0.1 mM的钒酸钠,5 mM的β -甘油磷酸)。对FLT3的测定中,反应含有2.0微克/毫升的FLT3酶,5 μM聚(谷氨酸,酪氨酸)底物和4 μM ATP。对于JAK1测定中,反应含有2.5微克/毫升JAK1酶,10μM聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸)底物和1.0 μM ATP。对于JAK2测定中,反应物含有0.35微克/毫升的JAK2酶,10 μM聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸),衬底和0.15 μM ATP。对于JAK3测定中,反应物含有3.5微克/毫升的JAK3酶,10μM聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸)底物和6.0 μM的ATP。对TYK2测定中,反应物含有2.5微克/毫升的TYK2酶,10μM聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸)底物和0.15 μM ATP。反应在加入13 μL PKLight?检测试剂之前在室温温育2小时。温育10分钟之后读取在多标记平板读数器读取发光信号。[1]
SMILES C1(COC/C=C/COCC2=C(OCCN3CCCC3)C=CC4=C2)=CC=CC(C5=N/C(NC=C5)=N4)=C1
靶点 FLT3,JAK2
细胞实验 Karpas 1106P细胞按30?50%密度接种在96孔板中,并用不同浓度(~10 μM)的化合物(一式三份)处理48小时。[1]
数据来源文献 [1] Hart S, et al. Leukemia, 2011, 25(11), 1751-1759.
[2] Hart S, et al. Blood Cancer J, 2011, 1(11), e44.
规格 2mg 5mg

Pacritinib 是一种有效的 JAK2 抑制剂,也抑制 FLT3 。

一恒YIHENG 回旋振荡器 WSZ-200A(HZQ-200A)

一恒YIHENG  回旋振荡器  WSZ-200A(HZQ-200A)
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一恒YIHENG 回旋振荡器 WSZ-200A(HZQ-200A)

  • 商品品牌: 一恒YIHENG
    商品编号:WSZ-200A(HZQ-200A)
  • 商品价格: 请与我们联系
  • 一恒YIHENG 回旋振荡器 WSZ-200A(HZQ-200A)-一恒YIHENG-WSZ-200A(HZQ-200A)

    • 应用类型:空气浴振荡器
    • 振荡类型:回旋式(圆周式)
    • 品牌属性:国产
    • 最大转速(rpm):300
    实验室常用设备|||温度控制|||摇床/振荡器|||一恒YIHENG回旋振荡器WSZ-200A(HZQ-200A)
    国产实验室回旋振荡器 空气浴摇床 振荡器摇床

    一恒YIHENG 回旋振荡器 WSZ-200A(HZQ-200A)

    1、 采用微电脑控制温度、频率和时间,内置断电保护功能,可在电源正常供电后自动恢复运转

    2、 大屏幕液晶显示屏,可同时显示温度、频率和时间,菜单式操作界面,简单易懂。锁定式操作模式,防止误操作

    3、 直流电机起动力矩大,宽调速、恒力矩和免保养

    4、 用户可自行调节电机起动力矩,避免由于负载过大造成仪器无法运转。当振荡过于剧烈时,仪器会自动停止运行,起动和减速平稳

    5、 多种专有摇架和夹具可供选择,摇架和夹具更换非常简便,大大提高了工作效率

    6、 多段编程功能,可以简化复杂的试验过程,真正实现自动控制和运行。(选配)

    品牌简介:


    上海一恒科学仪器有限公司创建于1997年,至今,已有十四万台“一恒仪器”的产品在全球30多个国家运行。公司一贯秉承“以科技保证品质,服务完善产品”的宗旨,领导中国潮流、主导行业动向。

    一恒拥有自主品牌:,2000年后陆续通过了ISO 9001质量体系认证、ISO 13485医疗器械行业质量体系认证和CE认证,并获得“国家高新技术企业”认定,取得近30项外型、实用新型专利证书。

    2010年销量突破22000台,其中出口5500台。一恒公司现已是中国最大的实验仪器制造商之一。生产基地位于昆山市千灯镇,总占地面积20000平方米,具备年产量30000台的制造能力,并获得“江苏省民营科技技术企业”荣誉称号。

    2009年又在上海市级工业开发区——青浦园区内新建一处5000多平方米厂房,作为公司新产品研发和生产中心。

    在全国建立了近120个分销点,在上海、北京、广东、成都、沈阳、哈尔滨、大连、郑州等地建立了强大售后维修服务体系。

    一恒拥有强大的营销服务网络,并将目标瞄准国际市场,产品已销往德国、意大利、俄罗斯、土耳其、韩国、以色列、巴西、阿根廷、委内瑞拉、伊朗、伊拉克、阿联酋、印度、巴基斯坦、泰国、印度尼西亚、马来西亚、埃及、尼日利亚等三十多个国家和地区,赢得了国内外客户的广泛认同。

    一恒本着“以客户服务”为导向,为客户提供实验室仪器及电子行业生产设备的整体解决方案和专业化服务。

    商品属性

    • 应用类型:空气浴振荡器
    • 振荡类型:回旋式(圆周式)
    • 品牌属性:国产
    • 最大转速(rpm):300
    商品属性
    商品名称 一恒YIHENG 回旋振荡器 WSZ-200A(HZQ-200A)-WSZ-200A(HZQ-200A)-一恒YIHENG
    型号 WSZ-200A(HZQ-200A)
    类别 实验室常用设备|||温度控制|||摇床/振荡器|||一恒YIHENG回旋振荡器WSZ-200A(HZQ-200A)
    品牌 一恒YIHENG
    品牌简介 一恒YIHENG
    关键字 国产实验室回旋振荡器 空气浴摇床 振荡器摇床,振荡器,仪器,力矩,振幅,夹具,托盘

    一恒YIHENG  回旋振荡器  WSZ-200A(HZQ-200A) 一恒YIHENG  回旋振荡器  WSZ-200A(HZQ-200A)

    帕吡莫德

    帕吡莫德

    货号:
    IP3310

    品牌:
    Jinpan

    帕吡莫德

    暂无详情
    产品简介
    有效期 2年
    别名 R-1503;RO-4402257
    英文名称 Pamapimod
    CAS 449811-01-2
    分子式 C19H20F2N4O4
    分子量 406.38
    储存条件 2-8℃
    纯度 ≥98%
    外观(性状) Solid
    单位
    SMILES O=C1C(OC2=CC=C(F)C=C2F)=CC3=CN=C(NC(CCO)CCO)N=C3N1C
    靶点 p38 MAPK
    规格 1mg 2mg
    是p38 MAPK的新型选择性抑制剂,抑制p38α和p38β的酶活性

    卢湘仪 高速冷冻离心机角转子 GL-12MS-NO.4 500ml

    卢湘仪 高速冷冻离心机角转子 GL-12MS-NO.4 500ml

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  • 商品品牌: 卢湘仪
    商品编号:GL-12MS-NO.4
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  • 卢湘仪 高速冷冻离心机角转子 GL-12MS-NO.4 500ml-卢湘仪-GL-12MS-NO.4

    • 转子规格:101-500ml
    • 转子转速:4001-10000rpm
    实验室常用设备|||混合分离|||离心机转子|||卢湘仪高速冷冻离心机角转子GL-12MS-NO.4500ml
    角转子 水平转子 酶标转子
    卢湘仪 高速冷冻离心机转子 GL-12MS-NO.4 产品简介:

    1、最大容量:500ml*6。

    2、最高转速:8000r/min;

    3、最大相对离心力:11620*g;


    商品属性

    • 转子规格:101-500ml
    • 转子转速:4001-10000rpm
    商品属性
    商品名称 卢湘仪 高速冷冻离心机角转子 GL-12MS-NO.4 500ml-GL-12MS-NO.4-卢湘仪
    型号 GL-12MS-NO.4
    类别 实验室常用设备|||混合分离|||离心机转子|||卢湘仪高速冷冻离心机角转子GL-12MS-NO.4500ml
    品牌 卢湘仪
    品牌简介 卢湘仪
    关键字 角转子 水平转子 酶标转子,转子,可编程,液晶显示,操作,离心力,转速

    卢湘仪 高速冷冻离心机角转子 GL-12MS-NO.4 500ml