5-Aminosalicylic acid 5-氨基水杨酸
货号：
IA0250
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00007877 |
| EC | EINECS 201-919-1 |
| 别名 | 美沙拉嗪; ?氨水杨酸 |
| CAS | 89-57-6 |
| 分子式 | C7H7NO3 |
| 分子量 | 153.14 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 5-Aminosalicylic acid 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。[1-3] |
| In Vitro | 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 是PPARγ的特异性激动剂, 只有PPARγ而非PPARα或PPARδ诱导p65降解。 5-氨基水杨酸诱导p65蛋白的降解, 表明PPARγ的E3泛素连接酶活性。 5-氨基水杨酸还在mRNA水平抑制PAK1, 这暗示了独立于PPARγ配体激活的另外机制。 5-氨基水杨酸通过抑制PAK1阻断肠上皮细胞 (IECs) 中的NF-κB[1]。用不同浓度 (10-1000μmol/ L) 的5-氨基水杨酸 (5-ASA) 或尼美舒利预处理12-96小时, 以剂量和时间依赖的方式抑制HT-29结肠癌细胞的生长。然而, 5-氨基水杨酸或尼美舒利的抑制没有统计学意义。当用不同剂量的5-氨基水杨酸和尼美舒利预处理时, HT-29结肠癌细胞的生长受到剂量依赖性的抑制。组合的5-氨基水杨酸 (终浓度100μM) 和尼美舒利 (终浓度10-1000μM) 以剂量依赖性方式抑制HT-29结肠癌细胞的增殖, 比相应剂量的尼美舒利更有效。类似地, 组合尼美舒利 (终浓度100μM) 和5-氨基水杨酸 (终浓度10-1000μM) 也剂量依赖性地抑制这些细胞的增殖, 比相应剂量的5-氨基水杨酸更有效[2]。 |
| In Vivo | 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评价5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用, 用50mM的5-氨基水杨酸每天处理植入HT-29结肠癌细胞的SCID小鼠连续21天。在治疗结束时, 与仅用GW9662治疗的对照小鼠或小鼠相比, 在接受5-氨基水杨酸的SCID小鼠中观察到肿瘤重量和体积减少80-86％。在5-氨基水杨酸处理10天后, 已经可检测到5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用。用5mM的5-氨基水杨酸处理的小鼠获得了类似的结果。通过同时腹膜内施用GW9662, 在21天完全消除5-氨基水杨酸的抗肿瘤发生作用。因此, 观察到的5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于PPARγ[3]。 |
| SMILES | OC1=C(C(O)=O)C=C(N)C=C1 |
| 靶点 | PAK1��PPAR��NF-��B |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用6至7周龄无病原体的BALB / c SCID小鼠。将用GW9662预处理或不处理24小时的人结肠癌细胞 (107 HT-29细胞) 皮下植入动物的侧腹。细胞接种后两天, 通过瘤周注射每天施用5-氨基水杨酸 (5或50mM) 处理小鼠10或21天。通过每日腹膜内注射GW9662 (1mg / kg /天) 评估PPARγ在5-氨基水杨酸处理期间的作用。对照组接受盐水而不是5-氨基水杨酸。每周检查小鼠三次以进行肿瘤发展。在10或21天杀死后, 计算肿瘤大小和体积。在石蜡包埋之前对肿瘤进行加权以进行组织学检查。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定法测量细胞抑制效应。用0.25％胰蛋白酶溶液分离HT-29结肠癌细胞5分钟。随后, 将细胞接种到96孔板 (1×106细胞/孔) 上, 补充10％FCS并使其附着24小时, 然后加入试验化合物 (5-氨基水杨酸10, 50, 100, 500) , 和1000μM; 尼美舒利; 和它们的组合) 。将测试化合物在无血清培养基中稀释。然后将细胞在培养基或不同浓度的药物中孵育48小时, 加入20μL在PBS中的MTT溶液 (5g / L) 。 4小时后, 除去各孔中的培养基, 加入120μL0.04mM盐酸异丙醇, 稍微浓缩10分钟。用ELISA读数器在490nm处测量染料吸收。每个浓度使用5个孔或作为对照组。另一方面, 将细胞接种到96孔板 (1×10 6个细胞/孔) 上并使其附着24小时, 然后用试验化合物 (5-氨基水杨酸, 尼美舒利及它们的组合) 处理。最终浓度为100μM。将相同的培养基加入对照组中, 然后测量染料摄取。每个测试化合物或对照组使用5个孔[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Dammann K, et al. PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct; 1853 (10 Pt A) :2349-60.
[2]. Fang HM, et al. 5-aminosalicylic acid in combination with Nimesulide inhibits proliferation of colon carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2007 May 28; 13 (20) :2872-7. [3]. Rousseaux C, et al. The 5-aminosalicylic acid antineoplastic effect in the intestine is mediated by PPARγ. Carcinogenesis. 2013 Nov; 34 (11) :2580-6. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg |
是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
