标签归档：水杨酸

水杨酸辛酯

发表于由

水杨酸辛酯

货号：
IO0630

品牌：
Jinpan

水杨酸辛酯

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 密度：1.014 g/mL
MDL MFCD00053300
EC EINECS 204-263-4
InChIKey FMRHJJZUHUTGKE-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C15H22O3/c1-3-5-8-12(4-2)11-18-15(17)13-9-6-7-10-14(13)16/h6-7,9-10,12,16H,3-5,8,11H2,1-2H3
PubChem CID 8364
别名 水杨酸2-乙基己酯
英文名称 Octisalate
CAS 118-60-5
分子式 C15H22O3
分子量 250.33
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Yellowish Liquid
单位 瓶
SMILES O=C(OCC(CC)CCCC)C1=CC=CC=C1O
靶点 Others
规格 50mg 100mg 250mg

5-Aminosalicylic acid 5-氨基水杨酸

发表于由

5-Aminosalicylic acid 5-氨基水杨酸

货号：
IA0250

品牌：
Jinpan

5-Aminosalicylic acid 5-氨基水杨酸

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00007877
EC EINECS 201-919-1
别名 美沙拉嗪; ?氨水杨酸
CAS 89-57-6
分子式 C7H7NO3
分子量 153.14
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 5-Aminosalicylic acid 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。[1-3]
In Vitro 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 是PPARγ的特异性激动剂, 只有PPARγ而非PPARα或PPARδ诱导p65降解。 5-氨基水杨酸诱导p65蛋白的降解, 表明PPARγ的E3泛素连接酶活性。 5-氨基水杨酸还在mRNA水平抑制PAK1, 这暗示了独立于PPARγ配体激活的另外机制。 5-氨基水杨酸通过抑制PAK1阻断肠上皮细胞 (IECs) 中的NF-κB[1]。用不同浓度 (10-1000μmol/ L) 的5-氨基水杨酸 (5-ASA) 或尼美舒利预处理12-96小时, 以剂量和时间依赖的方式抑制HT-29结肠癌细胞的生长。然而, 5-氨基水杨酸或尼美舒利的抑制没有统计学意义。当用不同剂量的5-氨基水杨酸和尼美舒利预处理时, HT-29结肠癌细胞的生长受到剂量依赖性的抑制。组合的5-氨基水杨酸 (终浓度100μM) 和尼美舒利 (终浓度10-1000μM) 以剂量依赖性方式抑制HT-29结肠癌细胞的增殖, 比相应剂量的尼美舒利更有效。类似地, 组合尼美舒利 (终浓度100μM) 和5-氨基水杨酸 (终浓度10-1000μM) 也剂量依赖性地抑制这些细胞的增殖, 比相应剂量的5-氨基水杨酸更有效[2]。
In Vivo 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评价5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用, 用50mM的5-氨基水杨酸每天处理植入HT-29结肠癌细胞的SCID小鼠连续21天。在治疗结束时, 与仅用GW9662治疗的对照小鼠或小鼠相比, 在接受5-氨基水杨酸的SCID小鼠中观察到肿瘤重量和体积减少80-86％。在5-氨基水杨酸处理10天后, 已经可检测到5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用。用5mM的5-氨基水杨酸处理的小鼠获得了类似的结果。通过同时腹膜内施用GW9662, 在21天完全消除5-氨基水杨酸的抗肿瘤发生作用。因此, 观察到的5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于PPARγ[3]。
SMILES OC1=C(C(O)=O)C=C(N)C=C1
靶点 PAK1��PPAR��NF-��B
动物实验 小鼠[3]使用6至7周龄无病原体的BALB / c SCID小鼠。将用GW9662预处理或不处理24小时的人结肠癌细胞 (107 HT-29细胞) 皮下植入动物的侧腹。细胞接种后两天, 通过瘤周注射每天施用5-氨基水杨酸 (5或50mM) 处理小鼠10或21天。通过每日腹膜内注射GW9662 (1mg / kg /天) 评估PPARγ在5-氨基水杨酸处理期间的作用。对照组接受盐水而不是5-氨基水杨酸。每周检查小鼠三次以进行肿瘤发展。在10或21天杀死后, 计算肿瘤大小和体积。在石蜡包埋之前对肿瘤进行加权以进行组织学检查。
细胞实验 通过MTT测定法测量细胞抑制效应。用0.25％胰蛋白酶溶液分离HT-29结肠癌细胞5分钟。随后, 将细胞接种到96孔板 (1×106细胞/孔) 上, 补充10％FCS并使其附着24小时, 然后加入试验化合物 (5-氨基水杨酸10, 50, 100, 500) , 和1000μM; 尼美舒利; 和它们的组合) 。将测试化合物在无血清培养基中稀释。然后将细胞在培养基或不同浓度的药物中孵育48小时, 加入20μL在PBS中的MTT溶液 (5g / L) 。 4小时后, 除去各孔中的培养基, 加入120μL0.04mM盐酸异丙醇, 稍微浓缩10分钟。用ELISA读数器在490nm处测量染料吸收。每个浓度使用5个孔或作为对照组。另一方面, 将细胞接种到96孔板 (1×10 6个细胞/孔) 上并使其附着24小时, 然后用试验化合物 (5-氨基水杨酸, 尼美舒利及它们的组合) 处理。最终浓度为100μM。将相同的培养基加入对照组中, 然后测量染料摄取。每个测试化合物或对照组使用5个孔[2]。
数据来源文献 [1]. Dammann K, et al. PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct; 1853 (10 Pt A) :2349-60.

[2]. Fang HM, et al. 5-aminosalicylic acid in combination with Nimesulide inhibits proliferation of colon carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2007 May 28; 13 (20) :2872-7.

[3]. Rousseaux C, et al. The 5-aminosalicylic acid antineoplastic effect in the intestine is mediated by PPARγ. Carcinogenesis. 2013 Nov; 34 (11) :2580-6.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。

水杨酸异辛酯 标准品

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水杨酸异辛酯 标准品

货号：
SE8990

品牌：
Jinpan

水杨酸异辛酯 标准品

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产品简介
EC EINECS 204-263-4
MDL MFCD00053300
描述 密度：1.014 g/mL
别名 2-Ethylhexyl salicylate;水杨酸2-乙基己酯;水杨酸辛酯;2-羟基苯甲酸-2-乙基己基酯;奥替柳酯;水杨酸异辛酯;
英文名称 2-Ethylhexyl Salicylate
CAS 118-60-5
分子式 C15H22O3
分子量 250.34
储存条件 2-8℃
纯度 GC≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(OCC(CC)CCCC)C1=CC=CC=C1O
规格 250mg

5-氨基水杨酸 标准品

发表于由

5-氨基水杨酸 标准品

货号：
SA5260

品牌：
Jinpan

5-氨基水杨酸 标准品

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产品简介
EC EINECS 201-919-1
MDL MFCD00007877
别名 美沙拉嗪;氨水杨酸;
英文名称 5-Aminosalicylic acid
CAS 89-57-6
分子式 C7H7NO3
分子量 153.14
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） powder
单位 瓶
SMILES OC1=C(C(O)=O)C=C(N)C=C1
规格 100mg

Salicylic acid 水杨酸

发表于由

Salicylic acid 水杨酸

货号：
IS0010

品牌：
Jinpan

Salicylic acid 水杨酸

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00002439
EC EINECS 200-712-3
别名 2-羟基苯甲酸; Rutranex; Keralyt
CAS 69-72-7
分子式 C7H6O3
分子量 138.12
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Salicylic acid 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。[1-2]
In Vitro 水杨酸是COX-2活性的有效抑制剂，其浓度远低于抑制NF-κB（20mg/mL）活化所需的浓度。当与白细胞介素1β一起加入24小时时，水杨酸抑制前列腺素E2释放，IC50值为5μg/ mL，这种作用不依赖于NF-κB活化或COX-2转录或翻译。急性水杨酸（30分钟）也引起在0,1或10μM外源花生四烯酸存在下测量的COX-2活性的浓度依赖性抑制。相反，当外源花生四烯酸增加至30μM时，水杨酸是COX-2活性的非常弱的抑制剂，IC50>100μg/ mL。当与IL-1β一起加入24小时时，水杨酸引起PGE 2释放的浓度依赖性抑制，表观IC 50值为约5μg/ mL。在暴露30分钟后测试水杨酸直接抑制A549细胞中COX-2活性的能力，然后加入不同浓度的外源花生四烯酸（1,10和30μM）。在不存在添加的花生四烯酸的情况下或在1或10μM外源底物存在下，水杨酸引起COX-2活性的浓度依赖性抑制，表观IC 50值为约5μg/ mL。然而，当使用30μM花生四烯酸进行相同的实验时，水杨酸是COX-2活性的无效抑制剂，表观IC50值大于100μg/ mL，并且实现最大抑制小于50％[ 1]。
In Vivo 在C57Bl/6 DIO小鼠中，水杨酸降低空腹和餐后血浆葡萄糖水平。此外，在C57Bl/6DIO小鼠中水杨酸处理后存在降低血浆甘油三酯水平的趋势（P = 0.059）。水杨酸显著降低C57Bl/6DIO小鼠网膜脂肪组织中的11β-HSD1 mRNA，其在肠系膜脂肪中具有相似的趋势（P = 0.057）。在C57Bl/6 DIO小鼠的肠系膜脂肪中，水杨酸也降低了11β-HSD1酶的活性[2]。
激酶实验 将人纯化的COX-2和辅因子谷胱甘肽（5mM），肾上腺素（5mM）和血红素（1μM）溶解于50mM Tris缓冲液（pH7.5）中。首先将血红素溶于100mM的1M NaOH浓缩原液中，然后在Tris缓冲液中进一步稀释。酶反应在96孔板的各孔中进行，最终反应体积为200μL。向板中加入不同浓度的水杨酸，然后加入10单位酶（180μL）。将板在37°温育30分钟，然后再加入花生四烯酸（10nM至30μM）15分钟。通过将板加热至100℃持续5分钟来终止反应。然后将96孔板以10,000×g离心10分钟，取出适当的样品并加入放射免疫测定[1]。
SMILES O=C(O)C1=CC=CC=C1O
靶点 COX
动物实验 小鼠[2]成年雄性C57Bl/6小鼠在12周龄。饮食诱导的肥胖C57Bl/6小鼠（C57B1/6DIO）在治疗前给予10周的高脂肪饮食（58％脂肪，12％蔗糖）。在到达（C57Bl/6 Lean）后1周，高脂肪喂养10周（C57B1/6DIO）后或达到目标体重（HSD1KO-DIO）后给予水杨酸（120mg/kg /天）通过渗透性微型泵在肩胛骨之间皮下植入n = 8组的4周。
细胞实验 为了评估水杨酸对诱导后COX-2活性的直接影响，首先用IL-1β处理A549细胞24小时，并用含有不同浓度水杨酸的DMEM替换培养基（10,100和1000μg/ mL）。将细胞在37℃下孵育30分钟。然后加入花生四烯酸（1-30μM）15分钟，取出培养基用于测量PGE2 [1]。
数据来源文献 [1]. Mitchell JA, et al. Sodium salicylate inhibits cyclo-oxygenase-2 activity independently of transcription factor (nuclear factor kappaB) activation: role of arachidonic acid. Mol Pharmacol. 1997 Jun;51(6):907-12.

[2]. Nixon M, et al. Salicylate downregulates 11β-HSD1 expression in adipose tissue in obese mice and in humans, mediating insulin sensitization. Diabetes. 2012 Apr;61(4):790-6
规格 50mg 10mM*1mL (in DMSO)

水杨酸是一种脂溶性的有机酸，是乙烯生物合成和环氧酶活性的抑制剂。

6-甲氧基水杨酸 标准品

发表于由

6-甲氧基水杨酸 标准品

货号：
SM4480

品牌：
Jinpan

6-甲氧基水杨酸 标准品

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00674090
别名 2-羟基-6-甲氧基苯甲酸
英文名称 6-Methoxysalicylic Acid
CAS 3147-64-6
分子式 C8H8O4
分子量 168.15
储存条件 2-8℃
纯度 GC≥98%
外观（性状） White to yellow crystalline Powder
单位 瓶
规格 50mg