Gtenofovir;替诺福韦

Gtenofovir;替诺福韦

货号:
IG1180

品牌:
Jinpan

Gtenofovir;替诺福韦

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产品简介
EC EINECS 604-571-2
MDL MFCD00943794
别名 (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤;泰诺福韦(PMPA)
英文名称 Gtenofovir
CAS 147127-20-6
分子式 C9H14N5O4P
分子量 287.21
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。[1-4]
In Vitro 替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25%HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25%HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。
In Vivo 施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg/kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300 mg/kg)显著降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg/kg /天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。
SMILES C[C@@H](OCP(O)(O)=O)CN1C=NC2=C(N)N=CN=C12
靶点 HIV
动物实验 将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄,性别,体重和血清GGT活性分成5个治疗组,每组4只动物:(i)替诺福韦地索普西富马酸盐,每天15.0 mg/kg,(ii)替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg/kg /天,(iii)替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg/kg /天,(iv)替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg/kg /天,和(v)安慰剂对照。土拨鼠每天治疗4周,停止药物治疗后再观察12周[4]。
细胞实验 将细胞接种到48孔组织培养板(39,000个细胞/ mL)中并使其生长48小时,然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后,使用MTT测定评估细胞活力。 MTT测定依赖于四唑鎓染料3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)通过NAD(P)H依赖性氧化还原酶转化为甲[1]。
数据来源文献 [1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).

[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.

[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8

规格 50mg 10mM*1mL in Water 10mM*1mL in DMSO 100mg 500mg

Tenofovir 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂。