MDL |
MFCD01861513 |
别名 |
原矢车菊素B2 |
英文名称 |
Procyanidin B2 |
CAS |
29106-49-8 |
分子式 |
C30H26O12 |
分子量 |
578.52 |
纯度 |
HPLC≥98% |
单位 |
瓶 |
生物活性 |
Procyanidin B2 是一种天然黄酮类物质,具有抗肿瘤,抗氧化等作用。[1-3] |
In Vitro |
原花青素B2显示对MCF-7细胞的抗增殖活性, IC50为19.21μM。然而, 原花青素B2对DNA梯形成没有影响[1]。原花青素B2 (0.1, 1, 2μM) 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中含有3 (NLRP3) 炎性体的pyrin结构域的激活, 并且通过抑制AP-1活性来抑制这种作用, 并且可以通过抑制这种作用来消除这种作用。过表达c-Jun。原花青素B2 (2μM, 12小时) 也可降低HUVEC中的ROS [2]。 |
In Vivo |
原花青素B2 (40, 20和10mg / kg, 口服) 保护免受脑缺血诱导的大鼠梗塞体积和脑水肿。原花青素B2 (40mg / kg, 口服) 也改善功能结果, 调节脑缺血后的血脑屏障 (BBB) 通透性。此外, 原花青素B2减轻脑缺血诱导的紧密连接降解, 线粒体去极化和细胞内氧化应激。原花青素B2 (40 mg / kg, po) 可增加体内正常大脑中Nrf2的活化和HO-1, GSTα和NQO1蛋白的表达[3]。 |
SMILES |
O[C@H]1[C@@H](C2=CC=C(O)C(O)=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C3[C@@H]1C4=C5C(C[C@@H](O)[C@@H](C6=CC=C(O)C(O)=C6)O5)=C(O)C=C4O |
靶点 |
Reactive oxygen species (ROS) |
动物实验 |
为了观察原花青素B2对梗死面积或脑水肿的影响, 将40只大鼠随机分成5组, 每组给予载体 (通过管饲法施用相当剂量的0.9%盐水) 或40, 20或10mg /分别为kg的原花青素B2。为了阐明原花青素B2对血脑屏障 (BBB) 通透性的影响, 大鼠 (伊文思蓝外渗每组n = 6, IgG组泄漏每组n = 4) 随机分为两组:载体和原花青素B2 (40毫克/千克) 。从大脑中动脉闭塞 (MCAO) 后3小时开始, 每天一次胃内施用原花青素B2 (40mg / kg) 。对于其他观察, 包括免疫组织学染色和蛋白质印迹分析, 将大鼠随机分成三组:假手术, 载体和原花青素B2 (每组n = 4) 。从MCAO后3小时开始, 每天一次胃内施用原花青素B2 (40mg / kg) 。为了阐明大鼠缺血性中风后神经功能的改善, 大鼠 (每组n = 8) 进行神经行为测定以评估在MCAO后24小时开始每天一次施用原花青素B2 (40mg / kg) 后的功能结果。 。在MCAO后1, 3, 7, 11和14天评估神经功能缺损[3]。 |
细胞实验 |
使MCF-7细胞在5mL补充有20%胎牛血清, 青霉素 (100U / mL) 和链霉素 (100μg/ mL) 的RPMI 1640培养基中生长。将细胞保持在37℃, 5%CO 2的空气湿润气氛中, 每3天传代培养。将指数生长的细胞以2×10 4个细胞/ mL的接种密度接种在96孔板或培养皿中。在孵育过夜以允许附着后, 将细胞暴露24或48小时至在蒸馏水中稀释的各种浓度的原花青素B2 (0.5; 1.0; 5.0; 10.0; 25.0和50.0μM) 。使用2毫摩尔环磷酰胺 (CP) 作为阳性对照, 并通过过滤对溶液进行灭菌[1]。 |
数据来源文献 |
[1]. Avelar MM, et al. Procyanidin b2 cytotoxicity to mcf-7 human breast adenocarcinoma cells. Indian J Pharm Sci. 2012 Jul; 74 (4) :351-5.
[2]. Yang H, et al. Procyanidin B2 inhibits NLRP3 inflammasome activation in human vascular endothelial cells. Biochem Pharmacol. 2014 Dec 15; 92 (4) :599-606.
[3]. Wu S, et al. Procyanidin B2 attenuates neurological deficits and blood-brain barrier disruption in a rat model of cerebral ischemia. Mol Nutr Food Res. 2015 Oct; 59 (10) :1930-41. |
备注 |
以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
规格 |
5mg 10mg |