PF-04217903
| 别名 | PF04217903 |
| 英文名称 | PF-04217903 |
| CAS | 956905-27-4 |
| 分子式 | C19H16N8O |
| 分子量 | 372.38 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | OCCN1N=CC(C2=NC3=C(N=C2)N=NN3CC4=CC5=CC=CN=C5C=C4)=C1 |
| 靶点 | c-Met/HGFR |
| 规格 | 5mg 10mg |
PF06840003
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD25121820 |
| 别名 | 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 |
| 英文名称 | PF06840003 |
| CAS | 198474-05-4 |
| 分子式 | C12H9FN2O2 |
| 分子量 | 232.21 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Pale yellow Powder |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | O=C(C(C1=CNC2=C1C=C(F)C=C2)C3)NC3=O |
| 靶点 | Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) |
| 规格 | 5mg 10mg |
Human CXCL4/PF4 (趋化因子CXCL4) ELISA KIT
货号：BSEH-210-96T
规格：96T
品牌：Biosharp
ELISA KIT又称为ELISA试剂盒、酶联免疫吸附测定试剂盒,是一种灵敏度高,特异性强,重复性好的实验方法,且因其试剂稳定、易保存,操作简便、结果判断客观等已广泛应用在免疫学检验的各领域中,得到全世界科研工作者的认可和应用。
ELISA的基本原理是双抗体夹心法,将样本加入预包被了抗原或抗体的酶标板里,然后再加入酶标记的抗原或抗体,从而固相载体上的抗原或抗体与样品中受检物质的量呈一定的比例。加入酶反应的底物后,底物被酶催化成为有色产物,产物的量与样本中受检物质的量直接相关,故可根据呈色的深浅进行定性或定量分析。
Biosharp ELISA KIT覆盖人、小鼠、大鼠、猪、通用等多种物种,产品达1000多种。每一个产品均经过严格的质检,结果稳定,重复性和线性范围好,特异性和灵敏度高,应用广泛,涉及免疫学、神经学、微生物学、细胞生物学、表观遗传学等多个科学领域。
| 货号 | BSEH-210-96T |
| 规格 | 96T |
| 品牌 | Biosharp |
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PF-4989216
| 别名 | PF-4989216 |
| 英文名称 | PF-4989216 |
| CAS | 1276553-09-3 |
| 分子式 | C18H13FN6OS |
| 分子量 | 380.4 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| SMILES | N#CC1=C(N2CCOCC2)SC(C3=NC=NN3)=C1C4=CC=C(C#N)C=C4F |
| 靶点 | PI3K |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
PFI-1/PF-6405761
| MDL | MFCD00235883 |
| 别名 | QCR-192;PFI-1 |
| 英文名称 | PFI-1/PF-6405761 |
| CAS | 1403764-72-6 |
| 分子式 | C16H17N3O4S |
| 分子量 | 347.39 |
| 纯度 | ≥96% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。[1-4] |
| IC50 | 0.22 μM (BRD4)[1-4] |
| In Vitro | PFI-1对白血病细胞系具有抗增殖作用，并有效地消除其克隆生长。用PFI-1暴露敏感细胞系导致G1细胞周期停滞，MYC表达的下调，以及诱导细胞凋亡并诱导原代白血病母细胞的分化。暴露于PFI-1的细胞显示极光B激酶的显著下调，从而减弱Aurora底物H3S10的磷酸化，为特异性抑制这种已确立的肿瘤靶标提供了另一种策略[1]。 PFI-1与环AMP反应结合蛋白结合，Kd为49μM。 PFI-1的EC50为1.89μM，用于抑制LPS刺激的人血单核细胞产生IL6 [2]。 PFI-1诱导T4302 CD133 +细胞中细胞活力的剂量依赖性降低[3]。 PFI-1抑制三种NET细胞系的增殖（来自胰腺NET的Bon-1和来自肺NET的H727和H720）[4]。 |
| In Vivo | 在大鼠中施用PFI-1（1mg/kg，iv）导致1L/kg的分布体积，18mL/min/kg的血浆清除率和1小时的半衰期。口服大剂量PFI-1（2mg/kg）导致口服生物利用度低至32％。在小鼠中施用PFI-1（2mg/kg，sc）导致Cmax为58ng/mL，Tmax为1h，半衰期为约2小时[2]。 |
| SMILES | O=S(C1=CC=CC=C1OC)(NC2=CC3=C(NC(N(C)C3)=O)C=C2)=O |
| 靶点 | Epigenetic Reader Domain |
| 数据来源文献 | [1]. Picaud S, et al. PFI-1, a Highly Selective Protein Interaction Inhibitor, Targeting BET Bromodomains. Cancer Res. 2013 May 21. [Epub ahead of print] [2]. Fish PV, et al. Identification of a chemical probe for bromo and extra C-terminal bromodomain inhibition through optimization of a fragment-derived hit. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9831-7. [3]. Cheng Z, et al. Inhibition of BET bromodomain targets genetically diverse glioblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1748-59. [4]. Kate E Lines, et al. Epigenetic modifiers reduce proliferation of human neuroendocrine tumour cell lines. Endocrine Abstracts (2013) 31 P149 |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4。
PF-573228CAS号： 869288-64-2分子式： C22H20F3N5O3S分子量： 491.49描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)参考文献
| 产品描述 | |
| 描述 |
PF-573228 is an ATP-competitive FAK inhibitor. In a cell-free assay, the IC50 of FAK is 4 nM. |
| 纯度 |
98%
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| 储存/保存方法 |
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
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| 基本信息 | |
| 别名 |
PF 573228
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| 外观 |
white to off-white powder
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| 可溶性/溶解性 |
DMSO : 49.2 mg/mL (100 mM)
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| 生物活性 | |
| 靶点 |
FAK
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| In vitro(体外研究) |
PF 573228 blocks the phosphorylation of FAK Tyr397 in REF52 cells, PC3 cells, SKOV-3 cells, L3.6p1 and F-G, MDCK cells with IC50 of 30-500 nM. However, PF 573228 (1 μM) with 80% inhibition of FAK phosphorylation fails to inhibit cell growth or apoptosis. Similar treatment of cells with PF-228 resulted in inhibition of serum or FN-directed migration and decreased focal adhesion turnover.
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| In vivo(体内研究) |
Inhibition of FAK by PF-573,228 in Ctrl-MT mice leads to a significant suppression of mammary tumorigenesis as well as lung metastasis. In contrast, treatment of MFCKO-MT mice with PF-573,228 did not affect the initiation of mammary tumors in these mice, as would be expected due to the JPence of FAK in mammary epithelial cells of these mice .
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| 参考文献 | |
| 参考文献 |
[1] Slack-Davis JK, et al. J Biol Chem, 2007, 282(20), 14845-14852. |
分子结构图
PF-04929113
| 别名 | SNX-5422 |
| 英文名称 | PF-04929113 |
| CAS | 908115-27-5 |
| 分子式 | C25H30F3N5O4 |
| 分子量 | 521.53 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | ≥97% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37?nM。[1-3] |
| In Vitro | SNX-5422对AU565细胞中的Her2和p-ERK稳定性以及A375细胞中的p-S6表现出有效作用，IC50分别为5±1,11±3和61±22nM。 SNX-5422还在A375细胞中诱导Hsp70，IC50为13±3 nM [1]。 SNX-5422（SNX5422; 0.5,1,2,5和10μM）以浓度依赖性方式降低细胞活力。此外，SNX-5422（1,3,5,7μM）与等量的HDAC抑制剂（PXD101，SAHA和TSA）联合通过抑制ATC细胞中的PI3K/Akt/mTOR信号传导协同诱导细胞死亡[3] 。 |
| In Vivo | SNX-5422（50mg/kg，口服）有效抑制HT-29人结肠肿瘤异种移植模型的肿瘤生长，每周给药3次，持续3周（qod×3/2×3）[1]。 SNX-5422（20,40 mg/kg，po）显著抑制小鼠多发性骨髓瘤（MM）肿瘤生长和血管生成[2]。 |
| 激酶实验 | 通过在嘌呤亲和介质上的亲和捕获来分离来自猪脾提取物的Hsp90。然后用测试化合物（SNX-5422）以0.8至500μM的给定浓度攻击负载Hsp90的培养基，并测定在每种浓度下释放的Hsp90的量。得到的IC50值针对ATP配体浓度进行校正，并以表观Kd值表示[1]。 |
| SMILES | O=C1CC(C)(C)CC2=C1C(C(F)(F)F)=NN2C3=CC=C(C(N[C@@H]4CC[C@@H](OC(CN)=O)CC4)=C3)C(N)=O |
| 靶点 | HSP |
| 动物实验 | 雌性裸鼠为11至12周龄，并且在研究的第1天具有18.7-30.5g的体重范围。异种移植物由在无胸腺裸鼠中通过连续移植维持的HT-29人结肠癌肿瘤起始。每只测试小鼠接受在右侧皮下植入的1mm 3 HT-29肿瘤片段，并且当平均大小接近80-120mm 3时监测肿瘤的生长。指定为研究第1天的14天后，个体肿瘤体积为63-126mm 3，将动物分成8组，每组10只小鼠，组平均肿瘤体积为93.2-93.9mm 3。微粉化SNX-5422预先配制在1％微晶纤维素/0.5%Tween80水溶液中。在研究期间将溶液储存在4℃并在给药前均质化。第1组载体对照小鼠通过口服强饲法从第1天开始接受D5W（5％右旋糖）载体，每隔一天接受三次剂量，接着两天不经处理，持续三个周期（（qod×3）/ 2×3周，总共九剂）。第2至5组动物以与载体对照组相同的时间表以5,10,25或50mg/kg接受10（（qod×3）/ 2×3）。每种处理以每20g体重（10mL/kg）0.2mL的体积施用，并按比例调整至动物的体重。每周使用卡尺测量肿瘤[1]。 |
| 细胞实验 | 将96孔板上的每个孔中的细胞（5×103 /100μL）孵育过夜，并在37℃下用药物（SNX-5422）再处理4小时。使用分光光度计在450nm下测量吸光度[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Huang KH, et al. Discovery of novel 2-aminobenzamide inhibitors of heat shock protein 90 as potent, selective and orally active antitumor agents. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4288-305 [2]. Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):240-8. [3]. Kim SH, et al. The heat shock protein 90 inhibitor SNX5422 has a synergistic activity with histone deacetylase inhibitors in induction of death of anaplastic thyroid carcinoma cells. Endocrine. 2016 Feb;51(2):274-82. |
| 规格 | 2mg 5mg |
是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂。
PF-8380
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种新型、有效和特异性的自分泌运动因子 (ATX) 抑制剂。 |
| MDL | MFCD20527274 |
| 英文名称 | PF-8380 |
| CAS | 1144035-53-9 |
| 分子式 | C22H21Cl2N3O5 |
| 分子量 | 478.33 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | O=C(N1CCN(CCC(C2=CC=C3NC(OC3=C2)=O)=O)CC1)OCC4=CC(Cl)=CC(Cl)=C4 |
| 靶点 | Phosphodiesterase (PDE) |
| 规格 | 5mg 10mg |
PF-562271
| 别名 | PF562271 |
| CAS | 717907-75-0 |
| 分子式 | C21H20F3N7O3S |
| 分子量 | 507.49 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。[1-3] |
| IC50 | 1.5 nM (FAK), 13 nM (Pyk2), 30 nM (CDK2), 47 nM (CDK3), 58 nM (CDK1), 97 nM (CDK7), 97 nM (Flt3)[1-3] |
| In Vitro | PF-562271是FAK和PYK2的选择性抑制剂。使用PF-562271在一系列浓度下处理7个细胞系5天。用PF-562271处理在所有细胞系中都具有细胞活力，处理3天后平均IC50为2.4μM。 TC32和A673是2种最敏感的细胞系，IC50浓度分别为2.1和1.7μM[2]。PF-562271在重组酶测定中显示为CDK2/E，CDK5/p35，CDK1/B和CDK3/E的30-120nM抑制剂，在基于细胞的测定中评估CDK的作用，48 – 需要小时暴露3.3μMPF-562271以改变细胞周期进程。 PF-562271在诱导型细胞分析中有效，可测量磷酸化FAK，IC50为5 nM [1]。 |
| In Vivo | 在给予荷瘤小鼠后，PF-562271以剂量依赖性方式抑制体内FAK磷酸化（EC50为93ng/mL）[1]。接受PF-562271的大鼠在治疗2周后显示肿瘤生长减少，骨质愈合的迹象表明，新骨（皮质和松质骨）在先前被肿瘤损伤的部位沉积[3]。 |
| 激酶实验 | 纯化活化的FAK激酶结构域（氨基酸410-689）与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr，p（Glu/Tyr）的随机肽聚合物在激酶缓冲液（50mM HEPES pH）中反应7.5,125mM NaCl和48mM MgCl 2）15分钟。用浓度为1μM的浓度为1/2-Log的连续稀释的化合物攻击p（Glu/Tyr）的磷酸化。每种浓度一式三份进行测试。用普通的抗磷酸酪氨酸（PY20）抗体，然后用辣根过氧化物酶（HRP）缀合的山羊抗小鼠IgG抗体检测p（Glu/Tyr）的磷酸化。加入HRP底物，加入终止溶液（2M H 2 SO 4）后得到450nm处的吸光度读数。 |
| SMILES | CS(=O)(N(C)C1=NC=CC=C1CNC2=NC(NC3=CC4=C(C=C3)NC(C4)=O)=NC=C2C(F)(F)F)=O |
| 靶点 | FAK |
| 动物实验 | 小鼠[1]无胸腺雌性小鼠（CD-1 Nu/Nu，~20克）用于所有体内研究。将指数生长的细胞用胰蛋白酶消化并重悬于无菌PBS中，并将sc（每只小鼠1×10 6个细胞，200μL）接种到小鼠的右侧腹中。将携带150mm 3大小肿瘤的动物分成接受载体（5％Gelucire）或PF-562,271（在载体中稀释）的组，并通过灌胃给药。每2天获得动物体重和肿瘤测量值。用游标卡尺测量肿瘤体积（mm 3）并使用下式计算：长度（mm）×宽度（mm）×宽度（mm）×0.5。生长抑制百分比。对于所有肿瘤生长抑制实验，使用每剂量组8至10只小鼠。 使用大鼠[3] Nude（Crl：NIH-rnu）雌性大鼠。 PF-562271配制用于使用0.5％甲基纤维素进行口服给药。在给药的第一天，大鼠通过口服强饲法接受单剂量的PF-562271（10mg/kg）。基于给药后1小时的暴露水平，剂量降至5mg/kg。从第二天开始，通过口服强饲法每天给大鼠施用5mg/kg，持续28天。在肿瘤接种后2周开始给药，并且仅在通过放射线照相确认肿瘤存在之后开始给药。在研究过程中确认了测试化合物在血清中的存在。 |
| 细胞实验 | 将尤文肉瘤细胞置于10-cm培养皿中，使其粘附24小时，然后用PF-562271，PD0325901或达沙替尼处理。 |
| 数据来源文献 | [1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944. [2]. Crompton BD, et al. High-throughput tyrosine kinase activity profiling identifies FAK as a candidate therapeutic target in Ewing sarcoma. Cancer Res. 2013 May 1;73(9):2873-83. [3]. Bagi CM, et al. Dual focal adhesion kinase/Pyk2 inhibitor has positive effects on bone tumors: implications for bone metastases. Cancer. 2008 May 15;112(10):2313-21. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂。
PF-3845
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是选择性脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂。 |
| MDL | MFCD00012120 |
| 英文名称 | PF-3845 |
| CAS | 1196109-52-0 |
| 分子式 | C24H23F3N4O2 |
| 分子量 | 456.46 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | O=C(N1CCC(CC2=CC=CC(OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)=C2)CC1)NC4=CN=CC=C4 |
| 靶点 | FAAH |
| 规格 | 5mg 10mg |