Valproic Acid;丙戊酸

Valproic Acid;丙戊酸

货号:
IV0690

品牌:
Jinpan

Valproic Acid;丙戊酸

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产品简介
EC EINECS 202-777-3
MDL MFCD00002672
描述 密度:0.9 g/mL
InChIKey NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C8H16O2/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10/h7H,3-6H2,1-2H3,(H,9,10)
PubChem CID 3121
别名 2-Propylpentanoic acid
CAS 99-66-1
分子式 C8H16O2
分子量 144.21
储存条件 常温
纯度 Purity≥98%
单位
生物活性 Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解;Valproic acid抑制VEGF,VEGFR2和bFGF的mRNA和蛋白质表达。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。[1-5]
In Vitro 丙戊酸抑制HDAC1的蛋白表达,增加组蛋白H3乙酰化,并增强高乙酰化组蛋白H3在VEGF启动子上的积累[2]。丙戊酸处理导致原代小鼠肝细胞中磷酸化AMPK/ACC水平增加。丙戊酸处理后ACC的磷酸化是AMPK依赖性的。丙戊酸抑制小鼠肝核提取物和人重组HDAC1的脱乙酰酶活性,而丙戊酸的代谢产物,只有2-烯 – 丙戊酸和4-烯 – 丙戊酸降低脱乙酰酶活性[4]。丙戊酸分别在24和72小时抑制生长剂量和时间依赖性,IC50分别为10和4mM。丙戊酸显著减弱总HDAC,细胞溶质和核HDAC的活性。丙戊酸增加HeLa细胞中乙酰化组蛋白3的形式。丙戊酸(1-3mM)诱导G1期阻滞,而10mM丙戊酸显著诱导HeLa细胞中细胞周期的G2/M期阻滞。此外,丙戊酸在24小时时以剂量依赖性方式增加HeLa细胞中亚G1细胞的百分比[1]。
In Vivo 丙戊酸(500mg/kg,ip)抑制移植Kasumi-1细胞的小鼠的肿瘤生长和血管生成。在实验结束时,丙戊酸组的IR率为57.25%[2]。丙戊酸(350 mg/kg,ip)比对照动物表现出更多的社会调查和打斗[3]。
激酶实验 使用半胱天冬酶-3,-8和-9比色测定试剂盒分别评估胱天蛋白酶-3,-8和-9的活性。简而言之,将60-mm培养皿中的1×10 6个细胞与10mM丙戊酸一起温育24小时。然后将细胞在PBS中洗涤并悬浮在试剂盒提供的5倍体积的裂解缓冲液中。使用Bradford方法测定蛋白质浓度。含有50μg总蛋白的上清液用于测定胱天蛋白酶-3,-8和-9活性。将上清液加入96孔微量滴定板中的每个孔中,其中DEVD-pNA,IETD-pNA或LEHD-pNA作为半胱天冬酶-3,-8和-9底物,并将板在37℃温育1小时。使用酶标仪在405nm处测量每个孔的光密度。胱天蛋白酶-3,-8和-9的活性以任意吸光度单位表示。
SMILES CCCC(CCC)C(O)=O
靶点 HDAC
动物实验 在BALB/c裸鼠上进行脾切除术。脾切除后一周,小鼠接受全身照射,剂量为4Gy的137Cs。在照射后48-72小时,在右腋窝区域向小鼠皮下植入Kasumi-1细胞(2×10 7个细胞/小鼠,0.15-0.2mL)。小鼠随机分为两组,丙戊酸(n = 6)和对照组(n = 6)。当肿瘤在植入后10天大小为200mm 3时,每天腹膜内注射0.2mL丙戊酸(500mg/kg体重)或0.2mL盐水。将丙戊酸以25mg/mL的浓度溶解在盐水中。每三天测量肿瘤的最长直径(a)和最短直径(b),并根据下式计算肿瘤体积(TV):TV = 1/2×a×b2。注射两周后,通过颈脱位处死小鼠并取出肿瘤块用于以下实验。
细胞实验 将5×10 5个细胞接种在96孔微量滴定板中,在指定剂量的丙戊酸暴露指定时间后,用于MTT测定。
数据来源文献 [1]. Han BR, et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005.
[2]. Zhang ZH, et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi 1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2013 Nov 28.
[3]. Cohen OS, et al. Acute prenatal exposure to a moderate dose of valproic acid increases social behavior and alters gene expression in rats. Int J Dev Neurosci. 2013 Dec;31(8):740-50.
[4]. Avery LB, et al. Valproic Acid Is a Novel Activator of AMP-Activated Protein Kinase and Decreases Liver Mass, Hepatic Fat Accumulation, and Serum Glucose in Obese Mice. Mol Pharmacol. 2014 Jan;85(1):1-10.
[5]. Valproic acid, et al. Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 2001 Sep 28;276(39):36734-41.
规格 500mg 1g

Valproic acid是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂。Valproic acid可激活 Notch-1 信号传递。

倍他米松17-戊酸酯 标准品

倍他米松17-戊酸酯 标准品

货号:
YZ-510017

品牌:
中检所

倍他米松17-戊酸酯 标准品

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产品简介
英文名称 Betamethasone 17-valerate
CAS 2152-44-5
分子式 C27H37FO6
分子量 476.58
储存条件 2-8℃
规格 50mg
别名:9α-氟-16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮;17-戊酸盐 9α-氟-16β-甲基氢化泼尼松;17-戊酸盐 倍他米松戊酸盐 倍他米松戊酸酯
MDL:MFCD00867446

(2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15-四甲基十六烷-2,4,6,10,14-戊酸

(2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15-四甲基十六烷-2,4,6,10,14-戊酸

货号:
IP0520

品牌:
Jinpan

(2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15-四甲基十六烷-2,4,6,10,14-戊酸

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产品简介
MDL MFCD01742209
别名 NIK333
英文名称 Peretinoin
CAS 81485-25-8
分子式 C20H30O2
分子量 302.45
纯度 ≥98%
单位
货期 1-2天
SMILES C/C(C)=C/CC/C(C)=C/CC/C(C)=C/C=C/C(C)=C/C(O)=O
靶点 RAR/RXR
规格 2mg

Peretinoin是一种无环类视黄醇,通过改变脂质代谢而抑制HCV RNA扩增和病毒释放。

缬氨酸 含量/限量测定用,鉴别/检查用 标准品

缬氨酸 含量/限量测定用,鉴别/检查用 标准品

货号:
YZ-140681

品牌:
中检所

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产品简介
英文名称 L-Valine
CAS 72-18-4
分子式 C5H11NO2
分子量 117.147
储存条件 RT
规格 100mg
别名:L-2-氨基-3-甲基丁酸;L-2-氨基异戊酸;(S)-α-氨基异戊酸
MDL:MFCD00064220
熔点:315

L-精氨酸 标准品

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货号:
YZ-140685

品牌:
中检所

L-精氨酸 标准品

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产品简介
英文名称 L-Arginine
CAS 74-79-3
分子式 C6H14N4O2
分子量 174.202
储存条件 RT,避光
规格 100mg
别名:L-蛋白氨基酸;L-胍基戊氨酸;L-2-氨基-胍基戊酸;2-氨基-5-胍基戊酸
MDL:MFCD00002635
熔点:207244
敏感性:对光敏感

L-亮氨酸(白氨酸) 标准品

L-亮氨酸(白氨酸) 标准品

货号:
YZ-140687

品牌:
中检所

L-亮氨酸(白氨酸) 标准品

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产品简介
英文名称 L-Leucine
CAS 61-90-5
分子式 C6H13NO2
分子量 131.174
储存条件 密封阴凉干燥保存
规格 100mg
别名:(S)-2-氨基-4-甲基戊酸;L-闪白氨基酸;氨基异己酸;L-α-氨基异丁基醋酸;L-α-氨基异己酸;L-2-氨基-4-甲基戊酸
MDL:MFCD00002617
熔点:293-295337