Lovastatin 洛伐他汀
货号：
IL0220
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00072164 |
| EC | EINECS 616-212-7 |
| 别名 | 洛伐司他汀; ?洛伐它丁 |
| CAS | 75330-75-5 |
| 分子式 | C24H36O5 |
| 分子量 | 404.54 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。[1-4] |
| In Vitro | 洛伐他汀是无活性的内酯前药，必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式，以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMG CoA还原酶竞争性抑制剂[1]。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外，在骨质疏松症，神经变性，类风湿性关节炎，抗真菌药等领域具有多种应用，据报道还可减少肺癌细胞，乳腺癌（MCF-7），肝癌（HepG2）的增殖。 。洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显著的剂量依赖性细胞毒作用，IC50值为160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性（54.06％），IC50为3601μg/ mL [2]。 |
| In Vivo | 洛伐他汀是一种无活性的内酯，在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。 Ki为1 nM。洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显著降低含载脂蛋白B的脂蛋白，尤其是低密度脂蛋白胆固醇，血浆甘油三酯含量较低，高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加[4]。 |
| SMILES | O=C([C@@H](C)CC)O[C@@H]1[C@@]([C@H]2CC[C@@H](OC3=O)C[C@H](C3)O)([H])C(C=C[C@@H]2C)=C[C@H](C)C1 |
| 靶点 | HMG-CoA Reductase (HMGCR) |
| 细胞实验 | 用洛伐他汀（0,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL）处理Hela细胞24小时。用培养基处理的细胞用作阴性对照。使用基于MTT的比色测定法测量细胞活力[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.
[2]. Bhargavi S, et al. Purification of Lovastatin from Aspergillus terreus (KM017963) and Evaluation of its Anticancer and Antioxidant Properties. Asian Pac J Cancer Prev. 2016;17(8):3797-803. [3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48. [4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
