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Obatoclax Mesylate；奥巴克拉

发表于由

Obatoclax Mesylate；奥巴克拉

货号：
IO0360

品牌：
Jinpan

Obatoclax Mesylate；奥巴克拉

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产品简介
EC EINECS 804-325-6
别名 GX15-070
英文名称 Obatoclax Mesylate
CAS 803712-79-0
分子式 C20H19N3O.CH4O3S
分子量 413.49
纯度 ≥99%
单位 瓶
生物活性 Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM[1-5]。
In Vitro Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1/Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。 。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化[4]。Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随着S/G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。
In Vivo LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg/kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax（5 mg/kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。
SMILES COC1=CC(C2=CC3=C(C=CC=C3)N2)=N/C1=CC4=C(C=C(N4)C)C.CS(=O)(O)=O
靶点 Bcl-2 Family
动物实验 携带[Pten，p53] thyr – / – 肿瘤的小鼠每天一次ip注射用Obatoclax（5mg/kg）治疗6天。用Liberase解剖肿瘤并消化。在流式细胞术分析之前，将单细胞悬浮液与100nM Lysotracker Deep Red孵育30分钟。
细胞实验 将HCT116，HT-29和LoVo细胞以5×104 /孔的密度接种到六孔板上，然后用obatoclax（0,50,100,200nM）处理。收获obatoclax处理后24,48和72小时的细胞数，重新悬浮，用台盼蓝染色，然后使用Neubauer室计数。
数据来源文献 [1]. Marina Konopleva, et al. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax). Cancer Res May 1, 2008 68; 3413
[2]. Wei WJ, et al. Obatoclax and LY3009120 Efficiently Overcome Vemurafenib Resistance in Differentiated Thyroid Cancer. Theranostics. 2017 Feb 23;7(4):987-1001.
[3]. Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).
[4]. Champa D, et al. Obatoclax kills anaplastic thyroid cancer cells by inducing lysosome neutralization and necrosis. Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):34453-71.
[5]. Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.
规格 2mg 10mg 20mg

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。

Enasidenib mesylate

发表于由

Enasidenib mesylateCAS号： 1650550-25-6分子式： C20H21F6N7O4S分子量： 569.48描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性In vitro(体外研究)

产品描述
描述
Enasidenib mesylate is a first-in-class, oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzymes.
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
AG221甲磺酸盐；AG-221 mesylate
外观
White powder
可溶性/溶解性
DMSO : ≥ 100 mg/mL (175.60 mM)
生物活性
In vitro(体外研究)
Enasidenib (AG-221) reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells. Enasidenib induces differentiation and impairs self-renewal of IDH2-mutant leukemia cells, effects that are further enhanced by simultaneous inhibition of Flt3ITD. Enasidenib (AG-221) therapy induces differentiation of leukemic cells, with an increase in the CD11b+ population and a decrease in the c-Kit+ population in the peripheral blood at 2 wks.

分子结构图

Enasidenib mesylate

AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib)

发表于由

AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib)CAS号： 1421373-66-1分子式： C29H37N7O5S分子量： 595.71描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vivo(体内研究)

产品描述
描述

AZD-9291 is a potent and selective mutated forms EGFR inhibitor(Exon 19 deletion EGFR IC50=12.92 nM, L858R/T790M EGFR IC50= 11.44 nM, wild type EGFR IC50= 493.8 nM).
纯度
>99%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
Mereletinib mesylate; EGFR inhibitor; AZD9291 mesylate; AZD 9291 mesylate，Tagrisso
外观
Powder
可溶性/溶解性
DMSO
生物活性
靶点
EGFR
In vivo(体内研究)
The tumor-bearing mice are treated with AZD-9291 (5 mg/kg/day) for one to two weeks. Within days of treatment, 5 of 5 C/L858R mice displays nearly 80% reduction in tumor volume by magnetic resonance imaging MRI after therapy with AZD-9291, while 5 of 5 mice treated with vehicle shows tumor growth. AZD-9291 demonstrates improved rat PK, reduced hERG affinity, and improved IGF1R margins relative to the previously described compounds, and so this compound is selected for further investigation. AZD-9291 also offers an additional degree of broader chemical and profile diversity when compared to the previously described lead compounds. Upon dosing AZD-9291 in three efficacy models, The comparable efficacy is observed at relatively low doses (10 mg/kg per day). The excellent efficacy is also observed when AZD-9291 is dosed at 5 mg/kg per day.

分子结构图

AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib)

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

发表于由

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

货号：
SI9160

品牌：
Jinpan

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

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产品简介
EC EINECS 606-892-3
MDL MFCD04307699
别名 STI-571;CGP-57148B;ST-1571 Mesylate;
英文名称 Imatinib Mesylate
CAS 220127-57-1
分子式 C29H31N7O·CH4SO3
分子量 589.71
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） powder
单位 支
货期 1-2天
SMILES O=S(O)(C)=O.O=C(NC1=CC=C(C(NC2=NC=CC(C3=CC=CN=C3)=N2)=C1)C)C4=CC=C(CN5CCN(CC5)C)C=C4
规格 100mg
标准品级别

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

发表于由

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

货号：
IF0480

品牌：
Jinpan

Imatinib Mesylate；甲磺酸伊马替尼

暂无详情
产品简介
MDL MFCD04307699
EC EINECS 606-892-3
别名 STI-571;CGP-57148B;ST-1571Mesylate
英文名称 Imatinib Mesylate
CAS 220127-57-1
分子式 C29H31N7O·CH4O3S
分子量 589.71
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂, 可抑制 c-Kit, Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM) 。
IC50 IC50: ~100 nM (c-Kit, Bcr-Abl, and PDGFR) [1]
In Vitro 伊马替尼 (STI571) 甲磺酸盐抑制c-Kit自身磷酸化, MAPK活化和Akt活化而不改变c-kit, MAPK或Akt的总蛋白水平。对这些影响产生50％抑制的浓度约为100 nM [1]。伊马替尼 (STI571) 甲磺酸盐对引起慢性粒细胞白血病的激酶Bcr-Abl非常有效 (体外IC50为25 nM) 。伊马替尼还有效抑制Kit (体外IC50, 410 nM) 和PDGFR (体外IC50, 380 nM) [2]。伊马替尼 (STI571) 甲磺酸盐是v-Abl, c-Kit的多靶点抑制剂, 可抑制Bcr / Abl, v-Abl, Tel / Abl, 天然PDGFβ受体和c-Kit, 但不抑制Src家族激酶, c-Fms, Flt3, EGFR或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼抑制表达Bcr / Abl, Tel / Abl, Tel /PDGFβR和Tel / Arg的Ba / F3细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长, 每种情况下IC50约为0.5μM, 但对未转化的Ba / F3没有影响。细胞在IL-3或通过Tel / JAK2转化的Ba / F3细胞中生长[3]。甲磺酸伊马替尼选择性地抑制Bcr / Abl, c-Kit和PDGFR激酶的活性。甲磺酸伊马替尼在慢性粒细胞白血病 (CML) 和费城阳性 (Ph +) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 中显示出明显和快速的抗白血病活性[4]。
In Vivo 用甲磺酸伊马替尼治疗的动物在整个研究中显示平均体重减少。接受化疗和维生素D类似物联合治疗的小鼠体重明显减轻。在实验的第22天, 用甲磺酸伊马替尼和PRI-2191联合治疗的小鼠的体重减轻最高 (15％) , 但在那天之后, 小鼠开始恢复[4]。在大鼠缺血/再灌注损伤 (IRI) 模型中, 甲磺酸伊马替尼通过抗渗透和抗炎作用减弱肺损伤。在该模型中也证实了甲磺酸伊马替尼在肺中的传递和功能[5]。
SMILES O=S(O)(C)=O.O=C(NC1=CC=C(C(NC2=NC=CC(C3=CC=CN=C3)=N2)=C1)C)C4=CC=C(CN5CCN(CC5)C)C=C4
靶点 Bcr-Abl;PDGFR;c-Kit
动物实验 使用12-16周龄, 体重20-25g的小鼠[4] NOD / SCID雌性小鼠。用A549肿瘤细胞悬浮液 (每只小鼠0.2mL Hank培养基中5×10 6个细胞, 第0天) 将小鼠皮下 (sc) 接种在腹部右侧, 然后随机分成接受维生素D类似物的不同组合的组和化疗。在相应的实验中应用两个实验方案中的一个：1。在接种肿瘤细胞后 (当肿瘤变得可触知时) 从第7天开始治疗。甲磺酸伊马替尼以75mg / kg /天的剂量腹膜内 (ip) 给药, 每天给药19天 (从第7-25天开始) 。 PRI-2191以2μg/ kg /天的剂量或通过口服强饲法施用, 每周3次 (在第7, 12, 14, 16, 19, 21和23天) 。 2.在接种肿瘤细胞后 (当肿瘤变得可触知时) 从第7天开始治疗。甲磺酸伊马替尼以50mg / kg /天的剂量腹膜内 (ip) 给药, 每天给药13天 (从第7-19天开始) 。 PRI-2191和PRI-2205分别以1或10μg/ kg /天的剂量皮下施用, 每周3次 (在第7, 10, 12, 14, 17, 19, 21, 24和26天) 。在实验结束时, 在麻醉下收集血液; 然后, 将小鼠处死。大鼠[5]在实验中使用重270至320g的雄性Lewis大鼠。在伊马替尼组 (n = 7) 腹膜内注射甲磺酸伊马替尼 (50mg / kg) , 在载体组中给予0.5mL不含伊马替尼的20％DMSO (n = 7) 。初步测试25mg / kg的剂量, 并且其在肺功能方面产生少许改善而没有统计学意义。根据该结果和过去的报告, 采用50mg / kg的剂量和腹膜内给药。将动物进行左胸廓切开术, 并用小金属夹闭塞左肺门。在伊马替尼或载体给药后20分钟进行闭塞。夹紧期间, 潮气量 (TV) 和呼吸频率 (RR) 分别调整为8 mL / kg和80次/ min。缺血90分钟后, 取出夹子并保持再灌注120分钟。在再灌注期间, 双侧肺部恢复血流和通气。在假手术组 (n = 6) 中, 将动物肝素化, 胸腔切开并通气210分钟。
细胞实验 在加入测试化合物之前24小时, 将测试的A549细胞以每孔5×103个细胞的密度置于96孔平底板中。将细胞与两种不同浓度 (10和100 nM) 的PRI-2191孵育96小时, 同时与不同浓度的甲磺酸伊马替尼 (10, 100, 1000和10, 000 ng / mL) 和其他细胞抑制药物 (多西紫杉醇 (DTX) ) 孵育或Idarubicin (ID) ：0.1, 1, 10, 100ng / mL; 顺铂 (CIS) ：1, 10, 100, 1000ng / mL) 。进行磺酰罗丹明B (SRB) 测定以评估细胞毒性作用。结果, 在Cheburator 0.4, Dmitry Nevozhay软件[4]中为每个单独的实验计算IC50。
数据来源文献 [1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1; 96 (3) :925-32.

[2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1; 13 (11) :3363-9.

[3]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15; 97 (8) :2440-8

[4]. Maj E, et al. Vitamin D Analogs Potentiate the Antitumor Effect of Imatinib Mesylate in a Human A549 Lung Tumor Model. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13; 16 (11) :27191-207.

[5]. Tanaka S, et al. Protective Effects of Imatinib on Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Lung. Ann Thorac Surg. 2016 Jul 23. pii: S0003-4975 (16) 30523-9

[6]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24; 9 (31) :22158-22183
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 100mg 200mg 500mg

Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂。

Nafamostat mesylate；甲磺酸萘莫司他

发表于由

Nafamostat mesylate；甲磺酸萘莫司他

货号：
SN9040

品牌：
Jinpan

Nafamostat mesylate；甲磺酸萘莫司他

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产品简介
有效期 2年
EC EINECS 692-168-2
MDL MFCD00941430
别名 奈莫司他甲酸盐
英文名称 Nafamostat mesylate
CAS 82956-11-4
分子式 C19H17N5O2·2CH4SO3
分子量 539.58
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
SMILES CS(=O)(O)=O.O=C(OC1=CC=C2C=C(C(N)=N)C=CC2=C1)C3=CC=C(NC(N)=N)C=C3.CS(=O)(O)=O
规格 20mg

Safinamide mesylate；沙芬酰胺甲磺酸盐

发表于由

Safinamide mesylate；沙芬酰胺甲磺酸盐

货号：
IS1480

品牌：
Jinpan

Safinamide mesylate；沙芬酰胺甲磺酸盐

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产品简介
MDL MFCD15145475
别名 马波沙星;麻保沙星;PNU-151774E;FCE28073;EMD1195686mesylate;NW-1015
英文名称 Safinamide mesylate
CAS 202825-46-5
分子式 C17H19FN2O2.CH4O3S
分子量 398.45
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 μM)，对 MAO-A (IC50=580 μM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8?μM) 比静息电位 (IC50=262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。[1-3]
IC50 MAO-B:98 nM ; MAO-A:580 nM [1-3]
In Vitro 甲磺酸沙芬酰胺（1-300μM）以浓度依赖的方式降低钠电流峰值的振幅。当电流从-110 mV的Vh刺激到+10 mV的Vtest时，IC50值为262μM。当保持电位被去极化至-53 mV时，具有较低IC50值的甲磺酸沙芬酰胺的抑制作用（8μM）大鼠皮质神经元[1]。
In Vivo 甲磺酸沙非那胺（腹腔注射；90mg/kg；每日一次；14天）在MCAO前治疗可显著改善MCAO引起的脑梗死体积、神经功能缺损、脑血屏障（BBB）的破坏，并降低小鼠紧密连接蛋白闭塞素和ZO-1的表达[3]。甲磺酸沙非那胺（腹腔注射：5mg/kg、15mg/kg和30mg/kg）剂量依赖性地抑制维拉替啶诱导的GABA和Glu释放。在剂量为30 mg/kg时，甲磺酸沙非那胺可阻止藜芦碱对Glu（治疗F1,8=1.31；时间×处理交互作用F8,64=2.4）和GABA（处理F1,8=4.04；时间F8,64=3.76，时间×处理交互作用F8,64=2.83）释放的影响。5 mg/kg剂量时，三甲基甲磺酸钠（5 mg/kg）对大鼠无明显抑制作用[5 mg/kg时，三甲基甲磺酸钠未引起明显的抑制作用。
SMILES C[C@H](NCC1=CC=C(OCC2=CC=CC(F)=C2)C=C1)C(N)=O.CS(=O)(O)=O
靶点 MAO-B
数据来源文献 [1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.
[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.
[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.
规格 5mg 10mg 50mg

Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂

Nelfinavir mesylate；甲磺酸奈非那韦

发表于由

Nelfinavir mesylate；甲磺酸奈非那韦

货号：
IN0900

品牌：
Jinpan

Nelfinavir mesylate；甲磺酸奈非那韦

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00931436
别名 奈非那维
英文名称 Nelfinavir mesylate
CAS 159989-65-8
分子式 C33H49N3O7S2
纯度 ≥98%
单位 瓶
规格 10mg
Nelfinavir Mesylate是强效的HIV protease抑制剂。

Saquinavir mesylate；甲磺酸沙奎拉韦

发表于由

Saquinavir mesylate；甲磺酸沙奎拉韦

货号：
IS1560

品牌：
Jinpan

Saquinavir mesylate；甲磺酸沙奎拉韦

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产品简介
别名 L-aspartamide;
英文名称 Saquinavir mesylate
CAS 149845-06-7
分子式 C39H54N6O8S
分子量 766.95
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
SMILES NC(C[C@H](C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(CN2C[C@@]3([H])CCCC[C@]3(C[C@H]2C(NC(C)(C)C)=O)[H])O)=O)NC(C4=NC5=CC=CC=C5C=C4)=O)=O.CS(O)(=O)=O
靶点 HIV
规格 10mg
是HIV蛋白酶抑制剂