普乐沙福
货号：
IP1740
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD05662218 |
| EC | EINECS 1592732-453-0 |
| 别名 | AMD-3329;JM3100;AMD3100 |
| 英文名称 | Plerixafor |
| CAS | 110078-46-1 |
| 分子式 | C28H54N8 |
| 分子量 | 502.78 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50值为44 nM[1-6]。 |
| In Vitro | CXCR4抑制剂Plerixafor是CXCL12介导的趋化性（IC50,5.7 nM）的有效抑制剂，其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下，10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM [1]。与CXCL12刺激的细胞相比，Plerixafor（10μM）处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少，这些细胞没有达到统计学意义[2]。 |
| In Vivo | 向UUO小鼠施用Plerixafor（2mg/kg）会加重肾间质T细胞浸润，导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加，并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。 。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor显著降低[4]。 LD50，小鼠，SC：16.3mg/kg; LD50，大鼠，SC：> 50mg/kg; LD50，小鼠和大鼠，IV注射：5.2mg/kg。 |
| 货期 | 1-2天 |
| SMILES | C1(CN2CCCNCCNCCCNCC2)=CC=C(C=C1)CN3CCNCCCNCCNCCC3 |
| 靶点 | CXCR |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用雄性C57bl/6小鼠（6-7周龄，体重20g）。这些动物适应住房环境，即SPF，温度为22°C，12h/12h光照/黑暗周期持续一周。然后，将它们随机分成以下实验组，每组8只小鼠：正常（无特异性干预），UUO + Plerixafor（小鼠接受UUO手术和2mg/kg AMD3100）和UUO + PBS（小鼠接受UUO手术）和相同体积的PBS）。每天通过腹膜内注射给予Plerixafor和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂Plerixafor溶解于H2O中，以2mg/kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送，持续8周。在补充研究中，检查了CXCR4拮抗作用（Plerixafor 6mg/kg/d）对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究，AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。 |
| 细胞实验 | 将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中，密度为6×103细胞，并用CXCL12，Plerixafor或肽R处理。在每个时间点加入MTT（5μg/ mL）（24,48） ，72小时）在最后2小时的治疗期间。除去细胞培养基后，加入100μLDMSO，用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11. [2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55. [3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926. [4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616. [5]. He G, et al. SDF-1 in Mammary Fibroblasts of Bovine with Mastitis Induces EMT and Inflammatory Response of Epithelial Cells. Int J Biol Sci. 2017 May 5;13(5):604-614. [6]. Wei He, et al. Targeting CXC motif chemokine receptor 4 inhibits the proliferation, migration and angiogenesis of lung cancer cells. Oncol Lett. 2018 Sep;16(3):3976-3982. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂。
