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琥珀酸普芦卡必利

发表于由

琥珀酸普芦卡必利

货号：
IP1730

品牌：
Jinpan

琥珀酸普芦卡必利

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产品简介
MDL MFCD00948731
EC EINECS 680-639-5
别名 R-108512;ResolorSuccinate
英文名称 Prucalopride succinate
CAS 179474-85-2
分子式 C18H26ClN3O3.C4H6O4
分子量 485.96
纯度 ≥98%
单位 瓶
货期 1-2天
SMILES O=C(O)CCC(O)=O.O=C(C1=C(OCC2)C2=C(N)C(Cl)=C1)NC3CCN(CCCOC)CC3
靶点 5-HT Receptor
规格 10mg 20mg 50mg
是5-HT4受体选择高亲和性激动剂。

Amisulpride;氨磺必利

发表于由

Amisulpride;氨磺必利

货号：
IA1840

品牌：
Jinpan

Amisulpride;氨磺必利

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产品简介
MDL MFCD00866691
EC EINECS 275-831-7
InChIKey NTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C17H27N3O4S/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(22,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21)
PubChem CID 2159
别名 4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称 Amisulpride
CAS 71675-85-9
分子式 C17H27N3O4S
分子量 369.48
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM[1-2]。
In Vitro Amisulpride是一种非典型的多巴胺D2/D3受体拮抗剂，人体多巴胺D2和D3的Kis分别为2.8和3.2 nM。Amisulpride（100 nM）抑制喹吡罗引发的[3H]胸苷掺入，IC50值为22±3 nM（n = 3）。Amisulpride略微但显著增加大鼠纹状体切片中[3H]多巴胺的释放（在对照条件下S2/S1 = 0.88±0.04，n = 6;在100nMAmisulpride存在下，1.04±0.08，n = 4; P <0.05并且反对7-OH-DPAT在两个脑区的抑制作用[1]。
In Vivo 只有最高剂量的Amisulpride（100 mg/kg）才能显著降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。Amisulpride以20和100mg/kg的剂量显著增加大鼠纹状体和边缘系统中多巴胺的合成。Amisulpride（0.5至75mg/kg）未能引起纹状体中多巴积累的额外增加，但在75mg/kg时略微加速边缘系统中的多巴胺合成。与载体处理的对照相比，Amisulpride（10mg/kg）增加细胞外多巴胺水平。Amisulpride（0.5至15mg/kg sc）的施用引起刺激诱发的多巴胺释放的时间和剂量依赖性增加。Amisulpride在30和100 mg/kg时显著降低纹状体ACh水平（分别为对照水平的87.5％和56.3％）[1]。在两项急性研究中，Amisulpride（70 mg/kg，po）显著增加游泳行为的持续时间[F（3,28）= 45.90，p <0.01] [2]。
SMILES CCN1C(CNC(C2=CC(S(=O)(CC)=O)=C(N)C=C2OC)=O)CCC1
靶点 Dopamine Receptor
动物实验 使用总共64只体重在20至30g之间的雄性瑞士白化小鼠。给动物喂食标准的颗粒饲料和随意饮水。将小鼠分成不同的组（每组n = 8），并如下进行给药：组1（对照）：蒸馏水（1mL/kg）在测试前23.5,5和1小时。第3组（Amisulpride）：Amisulpride（70 mg/kg）在试验前23.5,5和1小时[2]。
细胞实验 评估了Amisulpride对多巴胺D3受体亚型的功能影响。简而言之，通过在1μM毛喉素存在下加入10nM喹吡罗，在人多巴胺D3受体cDNA稳定转染的NG108-15神经母细胞瘤 – 神经胶质瘤细胞中引发的促有丝分裂反应通过掺入[3H]胸苷来定量。在增加（0.1至100nM）浓度的Amisulpride[1]存在的情况下测量喹吡罗诱导的有丝分裂发生的拮抗作用。
数据来源文献 [1]. Schoemaker H, et al. Neurochemical characteristics of amisulpride, an atypical dopamine D2/D3 receptor antagonist with both presynaptic and limbic selectivity. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):83-97.
[2]. Pawar GR, et al. Evaluation of antidepressant like property of amisulpride per se and its comparison with fluoxetine and olanzapine using forced swimming test in albino mice. Acta Pol Pharm. 2009 May-Jun;66(3):327-31
规格 100mg 500mg 1g

Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。

盐酸芬司必利

发表于由

盐酸芬司必利

货号：
IF1210

品牌：
Jinpan

盐酸芬司必利

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00133315
EC EINECS 225-752-9
别名 芬司匹利盐酸盐
英文名称 Fenspiride Hydrochloride
CAS 5053-08-7
分子式 C15H20N2O2·HCl
分子量 296.79
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to pale yellow Powder
单位 瓶
生物活性 Fenspiride, an orally active non-steroidal antiinflammatory agent, is an antagonist of H1-histamine receptor. Fenspiride inhibites phosphodiesterase 3 (PDE3), phosphodiesterase 4 (PDE4) and phosphodiesterase 5 (PDE5) activities with -log IC50 values of 3.44, 4.16 and approximately 3.8, respectively. Fenspiride can be used for the research of respiratory diseases[1-3].
In Vitro Fenspiride (around 100 μM) inhibits histamine-induced contraction of isolated guinea pig trachea.Fenspiride (≤1000 μM) produces less than 25% inhibition of phosphodiesterase 1 and phosphodiesterase 2 activities[2].
In Vivo Fenspiride (60 mg/kg; p.o. for 3 days) reduces the lipopolysaccharide-induced early rise of tumor necrosis factor concentrations in serum and in the bronchoalveolar lavage fluid (BALF) of the model of endotoxemia.Fenspiride (60 mg/kg; p.o. for 3 days) reduces the lipopolysaccharide-induced primed stimulation of alveolar macrophages.Fenspiride (60 mg/kg; p.o. for 3 days) reduces the increased serum concentrations of extracellular type II phospholipase A 2, the intensity of the neutrophilic alveolar invasion and the lethality due to the lipopolysaccharide[3].
SMILES O=C1OC2(CCN(CCC3=CC=CC=C3)CC2)CN1.[H]Cl
靶点 Adrenergic Receptor，Histamine Receptor，PDE
数据来源文献 [1]. Matuszewska A, et al. Long-term administration of fenspiride has no negative impact on bone mineral density and bone turnover in young growing rats. Adv Clin Exp Med. 2019 Jun;28(6):771-776.
[2]. Cortijo J, et al. Effects of fenspiride on human bronchial cyclic nucleotide phosphodiesterase isoenzymes: functional and biochemical study. Eur J Pharmacol. 1998 Jan 2;341(1):79-86.
[3]. De Castro CM, et al. Fenspiride: an anti-inflammatory drug with potential benefits in the treatment of endotoxemia. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 29;294(2-3):669-76.
规格 50mg 100mg 200mg

是肾上腺素能受体和H1受体拮抗剂。