标签归档：环糊精

Methyl-β-cyclodextrin；甲基-β-环糊精

发表于由

Methyl-β-cyclodextrin；甲基-β-环糊精

货号：
IM9000

品牌：
Jinpan

Methyl-β-cyclodextrin；甲基-β-环糊精

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产品简介
MDL MFCD00074980
EC EINECS 1308068-626-2
别名 2,6-二甲基-β-环糊精
CAS 128446-36-6
分子式 —
储存条件 Powder : RT, 2 years; -20℃, 3 years
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Methyl-β-cyclodextrin，是一种环状七糖，可有效的消除细胞中的胆固醇; 抑制PEL细胞生长的IC50值为3.33-4.23 mM。[1-2]
IC50 3.33-4.23 mM (PEL cell growth)[1]
In Vitro 环糊精是一族环状低聚糖，具有亲水外表面和亲脂中心腔。环糊精分子相对较大，具有许多氢供体和受体，因此通常它们不会渗透亲脂性膜。在制药工业中，环糊精主要用作络合剂以增加难溶性药物的水溶性并提高其生物利用度和稳定性。环糊精在药物应用中用于多种用途，包括改善药物的生物利用度[2]。甲基-β-环糊精通过质膜中的胆固醇消耗快速诱导PEL细胞中的胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。甲基-β-环糊精以剂量依赖性方式抑制所有PEL细胞系的生长。每个细胞系的IC50为3.33-4.23 mM [1]。甲基-β-环糊精是一种高度水溶性的环状七糖，由β-吡喃葡萄糖单元组成，已被报道为各种胆固醇消耗剂中细胞中胆固醇耗尽的最有效药物[1]。
In Vivo 在PEL异种移植小鼠模型中，甲基-β-环糊精显著抑制PEL细胞的生长和侵袭，而没有明显的副作用。甲基-β-环糊精处理的小鼠似乎是健康的，而未处理的小鼠具有扩张的腹部区域。对照的体重显著高于Mb-CyD处理的小鼠的体重。甲基-β-环糊精处理的小鼠腹水量明显低于未处理小鼠[1]。对人和动物的研究表明，环糊精可用于改善几乎任何类型的药物制剂的药物递送。目前，全球约有30种不同的药品含有药物/环糊精复合物[2]。
SMILES CO[C@@H]1[C@H](O[R])[C@H](O[R])[C@@H](C)C(CO[R])O1.[7].[R=H or -CH3]
动物实验 小鼠：将雌性NRJ小鼠腹膜内接种悬浮于PBS中的BCBL-1细胞。然后用腹膜内注射PBS或甲基-β-环糊精（每天500mg/kg）处理小鼠。通过测量体重和腹水来评估肿瘤负荷[1]。
细胞实验 在不同浓度的甲基-β-环糊精（0-10mM）存在下，将PEL细胞在96孔微量培养板中一式三份温育，最终体积为0.1mL，在37℃下培养24小时。随后，向每个孔中加入MTT（0.5mg/mL终浓度）。在另外孵育3小时后，加入100μL的0.04N HCl以溶解晶体。确定570nm处的吸收值[1]。
数据来源文献 [1]. Gotoh K, et al. The antitumor effects of methyl-β-cyclodextrin against primary effusion lymphoma via the depletion of cholesterol from lipid rafts. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Dec 12;455(3-4):285-9.
[2]. Tiwari G, et al. Cyclodextrins in delivery systems: Applications. J Pharm Bioallied Sci. 2010 Apr;2(2):72-9
规格 1g 2g 5g

是一种水溶性环庚糖，对非极性物质有增溶作用。也是一种 cholesterol 去除剂，主要用于破坏 lipid raft。

α-环糊精

发表于由

α-环糊精

货号：
C8010

品牌：
Jinpan

α-环糊精

暂无详情
产品简介
有效期 4年
溶解性 10 mg/mL in water
别名 α-环状糊精 α-Schardinger dextrin；C yclohexaamylose；Cyclomaltohexaose
英文名称 α-Cyclodextrin
CAS 10016-20-3
分子式 C36H60O30
分子量 972.84
储存条件 RT
纯度 ≥98%
外观（性状） 白色粉末
单位 支
规格 250mg
物理性状：白色粉末；溶于水后为无色澄清液体，参考浓度为10mg/ml。

用途：生化研究。络合剂，酶活性研究，组织培养剂。

环糊精分子结构由6个以上葡萄糖通过α-1，4糖苷键连接而成，呈桶状。桶内形成疏水性空腔，能吸收一定大小和形状的疏水性小分子物质或基团，形成稳定的非共价复合物。环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能，可与多种客体包结。分别将由六，七，八个葡萄糖单体通过α-1，4糖苷键连接而成的环糊精称为α-环糊精，β-环糊精，γ-环糊精。β-环糊精是已知效果最好的包合材料之一，在三种类型中应用最为广泛，而且已得到美国食品药物管理局的认可。

1、α-环糊精：六糖，分子量为972.86。六方片状或针状结晶。比旋光度[a]D+150.50
2、β-环糊精：七糖，分子量为1135。白色粉状结晶。在分子环状结构中有空穴，空穴内径0.7-0.8nm，与各种有机物可生成包埋化合物。1g可溶于18.5ml水中。比旋光度[a]D+162.00
3、γ-环糊精：八糖，分子量为1297.14。四方片状或长方棒状结晶。熔点267℃（分解）。比旋光度[a]D+177.40

  

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin；羟丙基-β-环糊精

发表于由

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin；羟丙基-β-环糊精

货号：
IH9000

品牌：
Jinpan

产品简介
MDL MFCD00069372
EC EINECS 420-920-1
别名 (2-羟丙基)-β-环糊精
CAS 128446-35-5
储存条件 Powder : RT, 2 years; -20℃, 3 years
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin是广泛使用的药物递送载体，可提高稳定性和利用度。[1-2]
In Vitro 用 (2-羟丙基) -β-环糊精处理细胞导致转录因子EB的激活, 这是溶酶体功能和自噬的主要调节因子, 并且增强了细胞自噬清除能力[1]。 (2-羟丙基) -β-环糊精处理降低细胞内胆固醇, 通过G2 / M细胞周期停滞和细胞凋亡导致显着的白血病细胞生长抑制。暴露72小时后 (2-羟丙基) -β-环糊精的IC 50值为3.86-10.09mM。 (2-羟丙基) -β-环糊精还显示出对表达T315I BCR-ABL突变的CML细胞 (赋予对大多数ABL酪氨酸激酶抑制剂的抗性) 和具有白血病干细胞特征的缺氧适应的CML细胞的抗癌作用。此外, 人类原发性AML和CML细胞的集落形成能力受到 (2-羟丙基) -β-环糊精的抑制[2]。
In Vivo (2-羟丙基) -β-环糊精给药促进转录因子EB介导的蛋白脂质聚集体的清除, 所述蛋白脂质聚集体由于溶酶体 – 自噬系统在源自患有溶酶体贮积症的患者的细胞中的低效活性而积累[1]。腹膜内注射 (2-羟丙基) -β-环糊精显着改善白血病小鼠模型的存活。全身给予 (2-羟丙基) -β-环糊精对小鼠无明显不良反应[2]。
SMILES CO[C@@H]1[C@H](O[R])[C@@H](O)[C@H](C)[C@@H](CO[R])O1.[C;D2]CC(O)C.[R].[7].[R=H or]
动物实验 小鼠：在移植后3天, 小鼠腹膜内注射200μL媒介物 (盐水) 或 (2-羟丙基) -β-环糊精 (50或150mM) 连续20天, 并且每天监测存活。通过使用流式细胞术检测受体BM中的GFP阳性细胞来证实白血病细胞植入[2]。
细胞实验 将细胞与各种浓度 (5, 7.5, 10, 15, 20mM) 的 (2-羟丙基) -β-环糊精一起温育72小时。使用台盼蓝染料排除法评估细胞活力, 并使用改良的甲基 – 噻唑 – 二苯基 – 四唑 (MTT) 测定法评估细胞增殖[2]。
数据来源文献 [1]. Song W, et al. 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin promotes transcription factor EB-mediated activation of autophagy: implications for therapy. J Biol Chem. 2014 Apr 4; 289 (14) :10211-22.[2]. Yokoo M, et al. 2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Acts as a Novel Anticancer Agent. PLoS One. 2015 Nov 4; 10 (11) :e0141946
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 1g 2g 5g

是广泛使用的药物运输载体，可提高稳定性和利用度。