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罗格列酮 标准品

发表于由

罗格列酮 标准品

货号：
SR8600

品牌：
Jinpan

罗格列酮 标准品

暂无详情
产品简介
EC EINECS 924-121-1
MDL MFCD00871760
别名 罗格列酮碱
英文名称 Rosiglitazone
CAS 122320-73-4
分子式 C18H19N3O3S
分子量 357.43
储存条件 2-8℃，密封，避光
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
单位 瓶
SMILES O=C(N1)SC(CC2=CC=C(OCCN(C)C3=NC=CC=C3)C=C2)C1=O
规格 100mg

盐酸罗格列酮 标准品

发表于由

盐酸罗格列酮 标准品

货号：
SR8490

品牌：
Jinpan

盐酸罗格列酮 标准品

暂无详情
产品简介
EC EINECS 1308068-626-2
MDL MFCD04112701
别名 Rosiglitazone HCl;
英文名称 Rosiglitazone hydrochloride
CAS 302543-62-0
分子式 C18H19N3O3S·HCl
分子量 393.89
储存条件 -20℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
单位 瓶
SMILES CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.Cl
规格 20mg

 本品为分析标准品。

Rosiglitazone 罗格列酮碱

发表于由

Rosiglitazone 罗格列酮碱

货号：
IR0130

品牌：
Jinpan

Rosiglitazone 罗格列酮碱

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00871760
EC EINECS 924-121-1
别名 罗西格列酮
CAS 122320-73-4
分子式 C18H19N3O3S
分子量 357.43
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM。[1-5]
IC50 PPARγ1:30 nM (EC50); PPARγ2:100 nM (EC50)[1-5]
In Vitro 罗格列酮是PPARγ的有效选择性激活剂，PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30 nM和100 nM，PPARγ的Kd为40 nM。罗格列酮（BRL49653,0.1,1,10μM）促进C3H10T1/2干细胞分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮（化合物6）激活PPARγ，EC50为60 nM [2]。罗格列酮（1μM）激活PPARγ，其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮（1μM）还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激，并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达[3]。罗格列酮完全抑制TRPM3，对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM，但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2，IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂，EC50为?30μM[4]。
In Vivo 罗格列酮（5mg/kg，口服）降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6，TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比，罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显著改善内皮功能障碍，表现为对PE和Ang II的收缩反应显著降低，并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。
激酶实验 编码PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通过聚合酶链反应扩增，并插入细菌表达载体pGEX-2T中。 GST-PPARγLBD在BL21（DE3）plysS细胞和提取物中表达。对于饱和结合分析，将细菌提取物（100μg蛋白质）在含有10mM Tris（pH 8.0），50mM KCl，10mM二硫苏糖醇和[3H] -BRL49653的缓冲液中于4℃温育3小时（比活性，在存在或不存在未标记的罗格列酮的情况下，40Ci/mmol）。通过1-mL Sephadex G-25脱盐柱洗脱，将结合与游离放射性分离。结合的放射性在柱空隙体积中洗脱，并通过液体闪烁计数[1]进行定量。
SMILES O=C(N1)SC(CC2=CC=C(OCCN(C)C3=NC=CC=C3)C=C2)C1=O
靶点 PPAR
动物实验 大鼠静脉注射38mg/kg链脲佐菌素，48小时后，通过尿糖尿症鉴定糖尿病，然后测量随机血糖，这一天被视为第0天。血清葡萄糖水平为220-300mg/dL的动物被选择用于本研究。将大鼠随机分成5组，每日给药8周：第1组：仅给予载体的对照非糖尿病大鼠（0.5mL/kg口服0.5％羧甲基纤维素），第2组：给予载体的对照糖尿病大鼠，组3：接受罗格列酮（5mg/kg口服）的糖尿病大鼠，第4组：接受氯沙坦（2mg/kg，口服）的糖尿病大鼠，和第5组：接受罗格列酮和氯沙坦的糖尿病大鼠[2]。
细胞实验 C3H10T1/2细胞在补充有10％胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每3天更换培养基和化合物（罗格列酮）。细胞在第7天用油红O染色并拍照[1]。
数据来源文献 [1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.

[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.

[3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.

[4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.

[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220
规格 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg

是一种选择性的PPARγ激动剂。

马来酸罗格列酮

发表于由

马来酸罗格列酮

货号：
IR1110

品牌：
Jinpan

马来酸罗格列酮

暂无详情
产品简介
有效期 2年
MDL MFCD03427306
EC EINECS 642-163-6
别名 罗格列酮马来酸盐；BRL-49653C
英文名称 Rosiglitazone Maleate
CAS 155141-29-0
分子式 C18H19N3O3S·C4H4O4
分子量 473.5
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Powder
单位 瓶
生物活性 Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。[1-5]
In Vitro 罗格列酮马来酸盐是PPARγ的有效选择性活化剂，PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30 nM和100 nM，PPARγ的Kd为40 nM。罗格列酮（BRL49653,0.1,1,10μM）促进C3H10T1 / 2干细胞分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮（化合物6）激活PPARγ，EC50为60 nM [2]。罗格列酮（1μM）激活PPARγ，其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮（1μM）还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激，并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达[3]。罗格列酮完全抑制TRPM3，对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM，但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2，IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂，EC50为?30μM[4]。
In Vivo 罗格列酮（5mg / kg，口服）降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6，TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比，罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显著改善内皮功能障碍，表现为对PE和Ang II的收缩反应显著降低，并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。
激酶实验 编码PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通过聚合酶链反应扩增，并插入细菌表达载体pGEX-2T中。 GST-PPARγLBD在BL21（DE3）plysS细胞和提取物中表达。对于饱和结合分析，将细菌提取物（100μg蛋白质）在含有10mM Tris（pH 8.0），50mM KCl，10mM二硫苏糖醇和[3H] -BRL49653的缓冲液中于4℃温育3小时（比活性，在存在或不存在未标记的罗格列酮的情况下，40Ci / mmol）。通过1-mL Sephadex G-25脱盐柱洗脱，将结合与游离放射性分离。结合的放射性在柱空隙体积中洗脱，并通过液体闪烁计数[1]进行定量。
SMILES O=C(O)/C=CC(O)=O.CN(CCOC1=CC=C(CC2C(NC(S2)=O)=O)C=C1)C3=CC=CC=N3
靶点 PPAR
动物实验 大鼠静脉注射38mg / kg链脲佐菌素，48小时后，通过尿糖尿症鉴定糖尿病，然后测量随机血糖，这一天被视为第0天。血清葡萄糖水平为220-300mg / dL的动物被选择用于本研究。将大鼠随机分成5组，每日给药8周：第1组：仅给予载体的对照非糖尿病大鼠（0.5mL / kg口服0.5％羧甲基纤维素），第2组：给予载体的对照糖尿病大鼠，组3：接受罗格列酮（5mg / kg口服）的糖尿病大鼠，第4组：接受氯沙坦（2mg / kg，口服）的糖尿病大鼠，和第5组：接受罗格列酮和氯沙坦的糖尿病大鼠[2]。
细胞实验 C3H10T1 / 2细胞在补充有10％胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每3天更换培养基和化合物（罗格列酮）。细胞在第7天用油红O染色并拍照[1]。
数据来源文献 [1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.
[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.
[3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.
[4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.
[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.
规格 50mg 100mg

是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂。