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Anti-VEGFR3 Reference Antibody(LY3022856)

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Anti-VEGFR3 Reference Antibody(LY3022856)描述别名宿主反应种属应用分子量纯化方法类型同种型储存/保存方法背景说明

概述
描述
内毒素：<1 eu>纯度：>95%
别名
FLT4
宿主
CHO
反应种属
Human
应用
ELISA, Kinetics (BLI), Kinetics (SPR), Flow Cyt, Functional assay
分子量
145.5 kDa
性能
纯化方法
Protein A purified
类型
Monoclonal Antibody
同种型
IgG
储存/保存方法
Store at -80℃ for one year.
靶标
背景说明
Anti-VEGFR3 Reference Antibody(LY3022856) is expressed from CHO. The heavy chain type is huIgG1, and the light chain type is hukappa. It has a predicted MW of 145.5 kDa.

Brivanib；布立尼布

发表于由

Brivanib；布立尼布

货号：
IB0770

品牌：
Jinpan

Brivanib；布立尼布

暂无详情
产品简介
别名 BMS-540215
英文名称 Brivanib
CAS 649735-46-6
分子式 C19H19FN4O3
分子量 370.38
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍[1-3]。
IC50 VEGFR2:25 nM [1-3]
In Vitro Brivanib抑制VEGFR1和FGFR-1，IC50为0.38μM和0.148μM。 Brivanib对PDGFRβ，EGFR，LCK，PKCα或JAK-3不敏感，IC50均高于1900 nM。 Brivanib可以抑制VEGF刺激的HUVEC的增殖，IC50为40 nM，而FGF刺激的HUVEC中为276 nM。另一方面，brivanib对肿瘤细胞系表现出低活性[1]。 Brivanib剂量≤20μM反常增强FGF诱导的LX-2细胞增殖，而较高的brivanib剂量（≥30μM）抑制LX-2细胞增殖。 brivanib对肝纤维化的抑制作用不是通过抑制TGF-β1诱导的星状细胞活化，而是可能通过抑制PDGF-BB诱导的星状细胞活化[3]。
In Vivo Brivanib在无胸腺小鼠的H3396异种移植物中显示出抗肿瘤活性。在剂量为60和90 mg/kg（po）时，brivanib完全抑制肿瘤生长，TGI分别为85％和97％[1]。此外，brivanib显著抑制肝细胞癌（HCC）异种移植物中的肿瘤生长，这是由于VEGFR2的磷酸化降低。结果显示06-0606异种移植小鼠的肿瘤重量分别为55％和13％，与对照组相比，剂量为50mg/kg和100mg/kg。建议Brivanib有效治疗HCC [2]。 Brivanib（50mg/kg，po）减弱小鼠中由BDL诱导的肝纤维化和星状细胞活化。 Brivanib抑制假对照动物的生长因子和生长因子受体mRNA表达，但在胆管结扎动物中表现出不同的作用[3]。
SMILES FC1=C(OC2=NC=NN3C2=C(C(OC[C@H](O)C)=C3)C)C=CC4=C1C=C(C)N4
靶点 FGFR2;Flk1;VEGFR
动物实验 4-6周龄的雄性小鼠每周处理3次，总共12次腹膜内（ip）注射150mL/kg TAA。在TAA治疗开始时，安慰剂或brivanib（25或50mg/kg）连续5天口服给药，周末休息。在注射开始后4周处死动物。
细胞实验 使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）在LX-2细胞中测量活力。使用每孔2,000个细胞的96孔板，将HSC在10％FBS补充的DMEM中孵育24小时，然后在无血清培养基中饥饿。饥饿24小时后，以不同剂量加入brivanib。两小时后，加入5ng/mL PDGF-BB。将细胞再孵育72小时并测量细胞活力。每个实验重复进行三次，至少四次。
数据来源文献 [1]. Bhide RS, et al. Discovery and preclinical studies of (R)-1-(4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5- methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy)propan- 2-ol (BMS-540215), an in vivo active potent VEGFR-2 inhibitor. J Med Chem, 2006, 49 (7), 2143-2146.
[2]. Huynh H, et al. Brivanib alaninate, a dual inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor and fibroblast growth factor receptor tyrosine kinases, induces growth inhibition in mouse models of human hepatocellular carcinoma. Clin Cancer Res, 2008,
[3]. Nakamura I, et al. Correction: Brivanib Attenuates Hepatic Fibrosis In Vivo and Stellate Cell Activation In Vitro by Inhibition of FGF, VEGF and PDGF Signaling. PLoS One. 2015 Nov 3;10(11):e0142355
规格 2mg 5mg 10mg

是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂。

BFH772

发表于由

BFH772

货号：
IB1100

品牌：
Jinpan

BFH772

暂无详情
产品简介
MDL MFCD30534392
别名 BFH-772
CAS 890128-81-1
分子式 C23H16F3N3O3
分子量 439.39
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。[1]
In Vitro BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160 nM[1]。
In Vivo 每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%）[1]。
SMILES O=C(NC1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1)C2=CC=CC3=CC(OC4=NC=NC(CO)=C4)=CC=C32
靶点 VEGFR
动物实验 将半融合状态的HUVECs接种于96孔板，用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后，加入BrdU标记溶液，再将细胞继续培养24小时，然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色。[1]
细胞实验 Animal Models: Sprague?Dawley大鼠; Dosages: 1 mg/kg; Administration: 静脉注射[1]
数据来源文献 [1] Bold G, et al. J Med Chem. 2016, 59(1):132-46.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 25mg

BFH772是一种新型的、有效的、VEGFR2抑制剂。