Rabbit anti-LY75/DEC-205 Monoclonal Antibody别名宿主反应种属应用形式纯化方法类型同种型储存/保存方法背景说明细胞定位UniProt
| 概述 | |
| 别名 |
LY75抗体, DEC-205抗体;CLEC13B; CD205
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| 宿主 |
Rabbit
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| 反应种属 |
Human
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| 应用 |
IHC-P:1:100-1:500; ICC/IF:1:50; FC:1:50-1:100
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| 性能 | |
| 形式 |
液态
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| 纯化方法 |
Protein A
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| 类型 |
Monoclonal Antibody
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| 同种型 |
IgG
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| 储存/保存方法 |
储存温度：-20℃，避免反复冻融
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| 靶标 | |
| 背景说明 |
LY75/DEC-205是一种介导胞吞作用的多凝集素受体，主要表达于树突状细胞和胸腺上皮细胞表面，属于巨噬细胞甘露糖受体家族成员。
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| 细胞定位 |
膜
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| UniProt |
O60449
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Ly 379268CAS号： 191471-52-0分子式： C7H9NO5分子量： 187.15描述应用储存/保存方法形态密度熔点沸点折射率IC50PK值Ki 数据可溶性/溶解性PubChem CID
| 产品描述 | |
| 描述 |
LY 379268 has been shown to act as a highly selective group II mGluR agonist with EC50 values of 2.69 and 4.48 nM for mGluR-2 (hmGluR-2) and mGluR-3 (hmGluR-3) respectively. LY 379268 has been shown to display > 80-fold selectivity over group I and group III receptors.
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| 应用 |
A highly selective group II mGlu receptor agonist
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| 储存/保存方法 |
Store at 4° C
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| 形态 |
Solid
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| 基本信息 | |
| 密度 |
~1.72 g/cm3 (Predicted)
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| 熔点 |
291.68° C (Predicted)
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| 沸点 |
~413.93° C at 760 mmHg (Predicted)
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| 折射率 |
n20D 1.62 (Predicted)
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| IC50 |
hmGlu2: EC5050 = 2.69 nM; hmGlu3 : EC5050 = 4.48 nM; Glutamate receptor ionotropic, kainate: IC50 = >100 µM (rat); Glutamate receptor ionotropic, AMPA: IC50 = >100 µM (rat)
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| PK值 |
pKa: 1.82 (Predicted), pKb: 8.94 (Predicted)
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| Ki 数据 |
mGluR-3: Ki= 5.8 nM (human); mGluR-2: Ki= 14.1 nM (human)
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| 可溶性/溶解性 |
Soluble in water (20 mM), and 1eq. NaOH (100 mM).
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| PubChem CID |
10197984
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Anti-TBFbR2 Reference Antibody(LY3022859)描述宿主反应种属应用分子量纯化方法类型同种型储存/保存方法背景说明
| 概述 | |
| 描述 |
内毒素：<1 eu>纯度：>95%
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| 宿主 |
CHO
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| 反应种属 |
Human
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| 应用 |
ELISA, Kinetics (BLI), Kinetics (SPR), Flow Cyt, Functional assay
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| 分子量 |
145.5 kDa
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| 性能 | |
| 纯化方法 |
Protein A purified
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| 类型 |
Monoclonal Antibody
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| 同种型 |
IgG
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| 储存/保存方法 |
Store at -80℃ for one year.
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| 靶标 | |
| 背景说明 |
Anti-TBFbR2 Reference Antibody(LY3022859) is expressed from CHO. The heavy chain type is huIgG1, and the light chain type is hukappa. It has a predicted MW of 145.5 kDa.
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Rabusertib
| 别名 | LY-2603618; IC-83 |
| CAS | 911222-45-2 |
| 分子式 | C18H22BrN5O3 |
| 分子量 | 436.3 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM[1]。 |
| IC50 | Chk1:7 nM [1] |
| In Vitro | LY2603618有效降低Chk1自身磷酸化，EC50为430 nM。 LY2603618对Chk1的抑制也有效地消除了用DNA损伤剂处理的细胞中的G2/M DNA损伤检查点。用LY2603618处理细胞产生的细胞表型类似于报道的RNAi消耗Chk1的细胞表型。 LY2603618对细胞内Chk1的抑制导致DNA合成受损，H2A.X磷酸化升高，表明DNA损伤和过早进入有丝分裂[1]。用不同浓度的LY2603618处理SK-N-BE（2）细胞导致细胞生长的剂量依赖性抑制，通过MTT测定确定，IC50为10.81μM[1]。 |
| In Vivo | 携带Calu-6异种移植物的小鼠用150mg/kg（IP）吉西他滨和单次同时200mg/kg口服剂量的LY2603618处理。 200mg/kg的LY2603618足以在2小时内体内抑制85％的Chk1自身磷酸化。 LY2603618也有效地减少了吉西他滨诱导的Tlk丝氨酸695的磷酸化，支持引用的报道用Chk1的选择性化学抑制剂[1]。 |
| SMILES | BrC(C=C1NC(NC2=NC=C(N=C2)C)=O)=C(C=C1OC[C@H]3OCCNC3)C |
| 靶点 | Checkpoint Kinase (Chk) |
| 动物实验 | 小鼠[1]雌性Harlan无胸腺裸鼠（26-28g）用于这些研究。通过在每只受试动物的后胁腹中的无血清生长培养基和基质胶的1：1混合物中皮下注射1×106Calu-6细胞来启动肿瘤生长。当肿瘤体积达到约150mm 3时，通过肿瘤大小和体重随机化动物，并将其置于它们各自的治疗组中。每只动物接受2次注射，盐水载体或150mg/kg吉西他滨中的一种通过腹膜内注射以200μL的体积施用，另一种是Captisol载体或LY2603618以200μL的体积口服施用。 |
| 细胞实验 | 将细胞以每孔2.5×103铺板于96孔组织培养板上并孵育一个细胞倍增（18-24小时）。吉西他滨稀释液通过半对数步骤设定，最终浓度范围为1-1000nM。通过在DMSO中稀释至5000×终浓度制备LY2603618，然后将1000倍稀释到培养基中以产生5x原液以添加到孔中。加入吉西他滨后约24小时，加入LY2603618。每种组合一式三份进行。在添加LY2603618后两次细胞倍增一段时间后，根据制造商的说明将MTS/PMS试剂加入每个孔中。在Spectra Max 250分光光度计上在490nm处读取吸光度，并用GraphPad Prism 4.0分析数据。剂量 – 反应曲线通过非线性回归拟合，底部拟合约束为0％抑制[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. King C, et al. Characterization and preclinical development of LY2603618: a selective and potent Chk1 inhibitor. Invest New Drugs. 2014 Apr;32(2):213-26. [2]. Wang G, et al. Panobinostat synergistically enhances the cytotoxic effects of cisplatin, doxorubicin or etoposide on high-risk neuroblastoma cells. PLoS One. 2013 Sep 30;8(9):e76662. |
| 规格 | 5mg 10mg |
LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂。
LY 2365109 hydrochlorideCAS号： 868265-28-5分子式： C22H27NO5•HCl分子量： 421.91描述应用储存/保存方法形态别名折射率IC50可溶性/溶解性MDLPubChem CID
| 产品描述 | |
| 描述 |
LY 2365109 hydrochloride is a potent and selective GlyT1 (glycine transporter 1) inhibitor (IC50 values are 15.8 and > 30 000 nM at GlyT1 and GlyT2 respectively).
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| 应用 |
A potent and selective glycine transporter 1 (GlyT1) inhibitor
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| 储存/保存方法 |
Desiccate at room temperature
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| 形态 |
Solid
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| 基本信息 | |
| 别名 |
N-[2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)phenoxy]ethyl]-N-methylglycine hydrochloride
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| 折射率 |
n20D ~1.57 (Predicted)
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| IC50 |
GlyT1: IC50 = 15.8 nM
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| 可溶性/溶解性 |
Soluble in DMSO (100 mM), and ethanol (50 mM).
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| MDL |
MFCD12828768
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| PubChem CID |
56972229
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Ralimetinib Dimesylate
| 别名 | LY2228820 dimesylate; LY2228820； 雷洛替尼二甲磺酸盐 |
| 英文名称 | Ralimetinib dimesylate/LY2228820 dimesylate |
| CAS | 862507-23-1 |
| 分子式 | C24H29FN6.2CH4O3S |
| 分子量 | 612.74 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。[1-4] |
| In Vitro | Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制RAW 264.7细胞中的p38α以及磷酸化MAPKAPK-2（pMK2）的水平，IC50值分别为7 nM和34.3 nM。此外，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制脂多糖（LPS）诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中TNFα的形成，IC50为5.2 nM [1]。在多发性骨髓瘤（MM）细胞中，包括INA6，RPMI-8226，U266和RPMI-Dox40，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（200 nM-800 nM）显著阻断p38MAPK信号传导，正如其对HSP27磷酸化的抑制所揭示的， p38MAPK的下游靶标，不影响HSP27的表达水平。Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（200nM-400nM）增强硼替佐米诱导的细胞毒性和细胞凋亡，但单独的Ralimetinib dimesylate（LY2228820）不抑制MM.1S细胞的生长。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（200 nM-800 nM）也抑制长期BM基质细胞（LT-BMSCs），BM单核细胞（BMMNCs），外周血（PB）CD138 +中IL-6和MIP-1α的分泌， CD138-或PB CD14 +细胞。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（400 nM-800 nM）也可阻断CD14 +细胞的破骨细胞生成[2]。 |
| In Vivo | 在LPS诱导的小鼠中，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）有效抑制TNFα的形成，阈值最小50％有效剂量（TMED50）小于1mg/kg。在胶原诱导的关节炎（CIA）的大鼠模型中，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）对爪肿胀，骨侵蚀和软骨破坏显示出有效作用，阈值最小50％有效剂量（TMED50）为1.5 mg/kg [1] 。Ralimetinib dimesylate（LY2228820）在植入B16-F10黑素瘤的小鼠中以剂量依赖性方式（TED50 = 1.95mg/kg，TED70 = 11.17mg/kg）抑制肿瘤磷酸化-MK2。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制MK2磷酸化：小鼠体内TED50 = 1.01 mg/kg（化合物暴露约100 nM），人体外PC50 =0.12μM与小鼠或人PBMC [3]。 |
| 激酶实验 | 在LY2228820存在下使用LPS刺激测定鼠腹膜巨噬细胞中TNFα的功能性抑制。为了更直接地评估细胞中的p38α活性，用LY2228820处理RAW 264.7细胞，然后用茴香霉素刺激。使用磷酸MTAPAPK-2（pMK2）（Thr 334）抗体检测p38α活性水平，该抗体与p38α特异性磷酸化的残基反应。 |
| SMILES | FC1=CC=C(C=C1)C2=C(NC(C(C)(C)C)=N2)C3=NC4=C(C=C3)N=C(N)N4CC(C)(C)C.OS(C)(=O)=O.OS(C)(=O)=O |
| 靶点 | p38 MAPK |
| 动物实验 | 在补充有1-谷氨酰胺，高葡萄糖和10％FBS（GIBCO 11965-092）的Dulbecco’s改良Eagle培养基中培养鼠B16-F10黑素瘤细胞。 C57/bl6小鼠在后侧植入B16-F10细胞（2×106），当肿瘤大小达到约200mm3时，在1％羧甲基纤维素/0.25%吐温80中口服Ralimetinib dimesylate 。给药后2小时，切除肿瘤。 |
| 数据来源文献 | [1]. Mader M, et al. Imidazolyl benzimidazoles and imidazo[4,5-b]pyridines as potent p38alpha MAP kinase inhibitors with excellent in vivo antiinflammatory properties. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(1), 179-183. [2]. Ishitsuka K, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606. [3]. Campbell RM, et al. Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2014 Feb;13(2):364-74. [4]. Zhang Y, et al. PP2AC Level Determines Differential Programming of p38-TSC-mTOR Signaling and Therapeutic Response to p38-Targeted Therapy in Colorectal Cancer. EBioMedicine. 2015 Nov 19;2(12):1944-56. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
Ralimetinib dimesylate是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂。
Anti-VEGFR3 Reference Antibody(LY3022856)描述别名宿主反应种属应用分子量纯化方法类型同种型储存/保存方法背景说明
| 概述 | |
| 描述 |
内毒素：<1 eu>纯度：>95%
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| 别名 |
FLT4
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| 宿主 |
CHO
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| 反应种属 |
Human
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| 应用 |
ELISA, Kinetics (BLI), Kinetics (SPR), Flow Cyt, Functional assay
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| 分子量 |
145.5 kDa
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| 性能 | |
| 纯化方法 |
Protein A purified
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| 类型 |
Monoclonal Antibody
|
| 同种型 |
IgG
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| 储存/保存方法 |
Store at -80℃ for one year.
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| 靶标 | |
| 背景说明 |
Anti-VEGFR3 Reference Antibody(LY3022856) is expressed from CHO. The heavy chain type is huIgG1, and the light chain type is hukappa. It has a predicted MW of 145.5 kDa.
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LY2828360CAS号： 1231220-79-3分子式： C22H27ClN6O分子量： 426.94描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性靶点
| 产品描述 | |
| 描述 |
LY2828360 is a slowly acting but efficacious G protein-biased cannabinoid (CB2) agonist, inhibiting cAMP accumulation and activating ERK1/2 signaling.
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| 纯度 |
98%
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| 储存/保存方法 |
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
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| 基本信息 | |
| 可溶性/溶解性 |
DMSO : 20.83 mg/mL (48.79 mM; Need ultrasonic)
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| 生物活性 | |
| 靶点 |
CB2.
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分子结构图
LY-411575
| MDL | MFCD09832551 |
| 别名 | LSN-411575 |
| CAS | 209984-57-6 |
| 分子式 | C26H23F2N3O4 |
| 分子量 | 479.48 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。[1-5] |
| In Vitro | LY-411,575阻断Notch活化，并导致原代和永生化KS细胞凋亡。 LY-411,575（500μM）诱导G2 / M生长阻滞SLK细胞[2]。 LY411575处理显著降低细胞内HCV RNA的量，IC50为0.56±0.20μM，细胞外HCV颗粒。单独或与达卡他韦（0-40pM）组合的LY411575（0-40nM）以剂量依赖性方式降低上清液感染滴度，并且在感染性病毒的产生方面具有协同作用。 LY411575（10μM）处理会损害HCVcc感染细胞中的ROS产生[4]。 LY411575通过抑制体外Notch信号激活显著减弱EMT [5]。 |
| In Vivo | 当长期给予TgCRND8小鼠时，LY-411,575（10mg / kg）可以大大降低脑和血浆Aβ40和-42 [1]。 LY411,575减少年轻转基因CRND8小鼠（ED50约0.6mg / kg）中的皮质Aβ40，并且在较高剂量（> 3mg / kg）下产生显著的胸腺萎缩和肠杯状细胞增生。 LY411,575（10 mg / kg）诱导肠杯状细胞增生的程度在年轻和老年小鼠中相似[3]。 LY411575抑制体内小鼠增殖性玻璃体视网膜病变（PVR）的形成[5]。 |
| 靶点 | Apoptosis;Notch;��-secretase |
| 动物实验 | 来自老年人群（16-26个月大）的小鼠是退休的育种者或实验性幼稚小鼠。在开始给药之前和研究期间，将小鼠单独用塑料冰屋和筑巢材料饲养。在最后给药后2至4小时处死小鼠。对于口服给药，将LY411,575和LY-D配制成10mg / mL溶液，并用0.4％甲基纤维素1:10稀释。在皮下给药的情况下，将10mg / mL储备溶液用20％羟基 – 丙基-β-环糊精1:10稀释。如有必要，使用适当的1:10载体从1 mg / mL溶液中进行连续稀释。剂量体积为10 mL / kg。口服10mg / kg LY411,575后，给药后血浆Aβ的抑制仍然显著24，但不是48小时，因此为了维持连续的γ-分泌酶抑制，LY411,575和LY-D给药所有研究中每天一次。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wong GT, et al. Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation. J Biol Chem. 2004 Mar 26;279(13):12876-82. [2]. Curry CL, et al. Gamma secretase inhibitor blocks Notch activation and induces apoptosis in Kaposi’s sarcoma tumor cells. Oncogene. 2005 Sep 22;24(42):6333-44. [3]. Hyde LA, et al. Studies to investigate the in vivo therapeutic window of the gamma-secretase inhibitor N2-[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (LY411,575) in the CRND8 mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):1133-43. [4]. Otoguro T, et al. Inhibitory effect of presenilin inhibitor LY411575 on maturation of hepatitis C virus core protein, production of the viral particle and expression of host proteins involved in pathogenicity. Microbiol Immunol. 2016 Nov;60(11):740-753 [5]. Zhang J, et al. Notch signaling modulates proliferative vitreoretinopathy via regulating retinal pigment epithelial-to-mesenchymal transition. Histochem Cell Biol. 2017 Mar;147(3):367-375. |
| 规格 | 5mg 10mg |
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，也抑制Notch分裂。
Anti-HAMP Reference Antibody(LY2787106)描述别名宿主反应种属应用分子量纯化方法类型同种型储存/保存方法背景说明
| 概述 | |
| 描述 |
内毒素：<1 eu>纯度：>95%
|
| 别名 |
Hepcidin
|
| 宿主 |
CHO
|
| 反应种属 |
Human
|
| 应用 |
ELISA, Kinetics (BLI), Kinetics (SPR), Flow Cyt, Functional assay
|
| 分子量 |
145.5 kDa
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| 性能 | |
| 纯化方法 |
Protein A purified
|
| 类型 |
Monoclonal Antibody
|
| 同种型 |
IgG
|
| 储存/保存方法 |
Store at -80℃ for one year.
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| 靶标 | |
| 背景说明 |
Anti-HAMP Reference Antibody(LY2787106) is expressed from CHO. The heavy chain type is huIgG4SP, and the light chain type is hukappa. It has a predicted MW of 145.5 kDa.
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