Erastin
货号：
IE0310
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| 英文名称 | Erastin |
| CAS | 571203-78-6 |
| 分子式 | C30H31ClN4O4 |
| 分子量 | 547.04 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Erastin是Ferroptosis激活剂[1-3]。 |
| In Vitro | Erastin引发氧化，铁依赖性细胞死亡。用RSL分子erastin（10μM）处理NRAS突变体HT-1080纤维肉瘤细胞导致细胞溶质和脂质ROS在2小时开始时间依赖性增加[1]。由erastin引发的细胞死亡被抗氧化剂（例如α-生育酚，丁基化羟基甲苯和β-胡萝卜素）和铁螯合剂（例如去铁胺）显著抑制，表明莫斯汀诱导的铁蛋白沉积症需要ROS-和铁依赖性信号传导。 。 Erastin可直接与BJeLR细胞中的VDAC2/3结合。 VDAC2和VDAC3的击倒，而不是VDAC1，导致耐擦伤性。 Erastin具有通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运系统Xc活性来降低谷胱甘肽水平的能力，同时激活ER应激反应[2]。 Erastin有效抑制HT-29细胞存活。 Erastin显示出剂量依赖性效应，30μM的erastin表现出最显著的效果[3]。 |
| In Vivo | 在良好耐受的剂量下腹膜内注射erastin可显著抑制严重联合免疫缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长[3]。 |
| SMILES | O=C1N(C2=CC=CC=C2OCC)C(C(N3CCN(C(COC4=CC=C(Cl)C=C4)=O)CC3)C)=NC5=C1C=CC=C5 |
| 靶点 | Ferroptosis |
| 动物实验 | 小鼠：每天用10或30mg/kg体重的erastin（腹膜内注射，持续4周）或载体对照（盐水）处理小鼠。计算肿瘤体积。每周还记录小鼠体重[3]。 |
| 细胞实验 | 为了测试erastin对结肠直肠癌细胞存活的活性，用增加浓度的erastin（0.1-30μM）处理HT-29细胞。进行MTT测定[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72. [2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79. [3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605. |
| 规格 | 2mg 5mg |
Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。