PI 3-激酶抑制剂 (PI-103)
| 英文名称 | PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103) |
| CAS | 371935-74-9 |
| 货期 | 3-5Weeks |
| 规格 | 5mg 25mg |
| PI3Kα选择性抑制剂 |
磷脂酰肌醇 (phosphotidylinositol,PI) 是构成细胞膜的重要组分之一，同时在细胞内外环境信号的传递上也起着非常重要的作用。
美国Echelon提供各类磷脂酰肌醇（PIPn）及检测工具 。助力细胞膜以及细胞信号通路上的研究！
UNC1999
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD26960958 |
| 英文名称 | UNC1999 |
| CAS | 1431612-23-5 |
| 分子式 | C33H43N7O2 |
| 分子量 | 569.74 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Off-white to light yellow Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 45 nM。[1] |
| In Vitro | UNC1999，第一种口服生物可利用的抑制剂，对野生型和突变型EZH2以及EZH1具有高体外效力，EZH1是一种密切相关的H3K27甲基转移酶，在各自的催化结构域中与EZH2具有96％的序列同一性。 UNC1999对EZH2和EZH1具有高选择性，适用于广泛的表观遗传和非表观遗传靶标，与辅因子SAM竞争，与肽底物无竞争性。对于sigma1，sigma2，组胺H3和NET（去甲肾上腺素转运蛋白），UNC1999的Ki值分别为4,700 nM，65 nM，300 nM和1,500 nM。 NC1999选择性地杀死DB细胞，即具有EZH2 Y641N突变的DLBCL细胞系。 UNC1999显示DB细胞增殖的浓度和时间依赖性抑制（EC50 = 633±101nM（n = 3））[1]。 |
| In Vivo | 以15,50或150mg / kg单次腹膜内（IP）注射UNC1999获得高C max（9,700-11,800nM）并且在雄性瑞士白化小鼠中表现出剂量线性。在整个24小时内，150和50mg / kg IP剂量均导致UNC1999的血浆浓度高于其细胞IC50，而15mg / kg IP剂量导致UNC1999的血浆浓度高于其细胞IC50约12小时。 。我们接下来检查了UNC1999是否是口服生物可利用的，并且很高兴地发现单个50mg / kg口服剂量的UNC1999在雄性瑞士白化小鼠中达到高Cmax（4,700nM）和良好的暴露水平。在单次口服剂量后，UNC1999的血浆浓度维持在其细胞IC50以上约20小时。值得注意的是，所有测试小鼠都能很好地耐受包括150 mg / kg IP剂量在内的所有剂量，并且没有观察到不良反应[1]。 |
| 激酶实验 | 产生EZH2 Y641N突变体并通过BPS Bioscience进行测定。在HMT测定缓冲液中用10％DMSO制备一系列UNC1999稀释液，并将5μL稀释液加入到50μL反应中，使得DMSO的最终浓度在所有反应中均为1％。所有酶促反应在室温下一式两份进行60分钟（EZH2）和180分钟（EZH2 Y641N）在含有HMT测定缓冲液，S-腺苷甲硫氨酸，酶和UNC1999的50μL混合物中进行。这些50μL反应在HMT基底预涂板的孔中进行。酶促反应后，弃去反应混合物，用TBST缓冲液洗涤每个孔三次，并用封闭缓冲液缓慢摇动10分钟。将孔清空，并加入100μL稀释的1°抗体。然后将板在室温下缓慢摇动60分钟。如前所述，将板清空并洗涤三次，并在室温下与封闭缓冲液一起摇动10分钟。弃去封闭缓冲液后，加入100μL稀释的2°抗体。然后将板在室温下缓慢摇动30分钟。如前所述，将板清空并洗涤三次，并在室温下与封闭缓冲液一起摇动10分钟。弃去封闭缓冲液，新制备HRP化学发光底物的混合物。将100μL该混合物加入每个空孔中。[1] |
| SMILES | O=C1C(CNC(C2=C(C=NN3C(C)C)C3=CC(C4=CN=C(N5CCN(C(C)C)CC5)C=C4)=C2)=O)=C(CCC)C=C(C)N1 |
| 靶点 | EZH1，EZH2 |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用Sai Life Sciences的雄性瑞士白化小鼠进行标准PK研究。评估UNC1999的四个剂量（15,50和150mg / kg IP，和50mg / kg PO）。每项研究持续24小时。在八个时间点（给药后0.08,0.25,0.5,1,2,4,8和24小时）中报告的UNC1999的血浆浓度是来自3只试验动物的平均值。 |
| 细胞实验 | DB细胞是一种含有EZH2 Y641N突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞系，来自ATCC，并在补充有10％胎牛血清，抗生素和各种浓度的UNC1999（0.1,0.2,0.3， 0.4,0.5,1,2,3和5μM）或UNC2400和DMSO对照。含有试验化合物或对照的培养基每三天更新一次[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Konze KD, et al. An Orally Bioavailable Chemical Probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1324-34 |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
UNC1999一种有效的EZH2和EZH1选择性抑制剂。
蛋白酶抑制剂通用型100×
货号：BL612A
规格：1ml
品牌：Biosharp
蛋白酶抑制剂通用型100×(EDTA-Free,100X in DMSO)
产品说明：
在平衡状态下内源性蛋白质产生并降解,因此在稳定的环境条件下其细胞水平是稳定的。粗细胞提取物含有许多能够降解提取物中的蛋白质的内源酶,例如磷酸酶和蛋白酶。当在体外从细胞和组织中提取蛋白质时,蛋白质产生被显著抑制,降解增加。提高完整蛋白质产量的最佳方法是加入已知存在的那些酶的抑制剂。
蛋白酶抑制剂cocktail用于细胞裂解物或组织提取物以提高蛋白质的稳定性。该cocktail起到抑制蛋白酶的作用,这种蛋白酶会降解非磷酸化或磷酸化蛋白质底物。该蛋白酶抑制剂cocktail包含单个组分,包括对半胱氨酸,丝氨酸,酸性蛋白酶和氨基肽酶具有广泛特异性的AEBSF,Aprotinin,Bestatin,E-64,Leupeptin 和 Pepstatin A。已经用哺乳动物细胞和组织提取物对这种蛋白酶抑制剂cocktail进行了优化和测试。该蛋白酶抑制剂cocktail作为DMSO即用溶液提供。
成分和储存条件
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Product Name |
Summary |
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AEBSF.HCl |
丝氨酸蛋白酶抑制剂 |
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Aprotinin |
牛胰蛋白酶抑制剂 |
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Bestatin |
氨肽酶抑制剂 |
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E-64 |
半胱氨酸蛋白酶（cysteine protease）抑制剂 |
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Leupeptin |
丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂 |
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Pepstatin A |
天冬氨酸蛋白酶抑制剂 |
使用方法：
在室温下解冻,然后在实验前以1:100（v / v）稀释至溶液样品（如细胞裂解物或组织提取物）。
应用：WB,Co-IP,pull-down,IF,IHC,kinase assay等。
保存条件：
-20℃贮存,一年有效。
| 货号 | BL612A |
| 规格 | 1ml |
| 品牌 | Biosharp |
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炎症小体抑制剂种类及相关产品
炎症小体的信号可以在不同程度上被药理学抑制。InvivoGen提供了一系列的抑制剂来阻断炎症小体诱导的反应。这些包括靶向特定传感器或炎性caspase，以及多靶点（例如NF-κB和传感器）的小分子化合物。所有InvivoGen的抑制剂都经测试确保没有细菌污染物，避免实验出现偏差。
Caspase抑制剂
Ac-YVAD-cmk
Ac-YVAD-cmk是一种可以穿透细胞膜、具有选择性和不可逆的CASP-1抑制剂，不过它对CASP-4/5的活性很低。它的小肽序列是基于proIL-1β中的CASP-1特异性序列 [87]。
Z-VAD-FMK
Z-VAD-FMK是一种可以穿透细胞膜的泛caspase抑制剂，能不可逆转地结合到caspase的催化位点。它已被证明在细胞中能强效抑制经NLRP3诱导的CASP-1活化 [87, 88]。
VX-765
VX-765是一种由血浆酯酶转化为VRT-043198拟肽代谢物的前药，能有效抑制CASP-1和CASP-4。它通过共价修饰caspase催化的半胱氨酸来发挥抑制作用 [89, 90]。
多靶点抑制剂
Parthenolide
Parthenolide（小白菊内酯）具有多种靶点，包括NF-κB、炎症小体传感器和CASP-1。这种化合物能抑制多种炎症小体的活性，包括NLRP1、NLRP3、NLRC4，但不抑制AIM2 [91-93]。从机制上讲，有研究指出Parthenolide能抑制NF-κB活化所需的IκB激酶功能 [94]，并使CASP-1中的半胱氨酸残基和NLRP3的ATPase结构域烷基化 [93]。
BAY11-7082
BAY11-7082不只是一种NF-κB通道抑制剂 [96]，还会通过阻断传感的ATPase活性，直接抑制NLRP3 [91]。这种化合物不影响NLRP1的激活。可能是由于对细菌本身的毒性作用，它会部分抑制沙门氏菌诱导的NLRC4炎症小体 [91]。
Isoliquiritigenin
Isoliquiritigenin（异甘草素）具有多种作用。这种分子通过阻断IκB激酶活性来抑制TNF-α诱导的NF-κB活化 [97]。它还会抑制NLRP3-ASC的寡聚化反应 [93]。值得注意的是，Isoliquiritigenin是一种比Parthenolide和Glybenclamide更有效的NLRP3抑制剂，且有研究指出它对AIM2炎症小体并没有抑制作用 [93]。
ODN TTAGGG (A151)
A151是合成的寡核苷酸，除了TLR9拮抗剂，也是对dsDNA与cGAS和AIM2炎症小体间结合的强效竞争性抑制剂 [98]。
NLRP3抑制剂
MCC950
MCC950（又名CRID3或CP-456773）是一种强效、可逆的NLRP3特异性抑制剂，可防止NLRP3炎症小体组装，而不影响AIM2、NLRC4或NLRP1炎症小体。它直接靶向NLRP3的NATCH结构域并干扰ATP水解，从而阻止NLRP3的构象变化和寡聚化过程 [99, 100]。
Glybenclamide
Glybenclamide（格列本脲）又名 Glyburide（优降糖），它通过诱导ATP敏感性钾通道关闭，间接抑制NLRP3炎症小体的活化，从而提高细胞内K+浓度。这种化合物作用于ATP受体P2X7的下游和NLRP3的上游 [101]。由于尚未检测到其对NLRC4和NLRP1介导的应答的影响，Glybenclamide似乎是一种NLRP3特异性的抑制剂 [101]。
| 产品名称 | 规格 | 货号 |
| Ac-YVAD-cmk | 5 mg | inh-yvad |
| Z-VAD-FMK | 1 mg | tlrl-vad |
| VX-765 | 10 mg | inh-vx765i-1 |
| Parthenolide | 50 mg | inh-ptd |
| BAY11-7082 | 10 mg | tlrl-b82 |
| Isoliquiritigenin | 10 mg | inh-ilg |
| ODN TTAGGG (A151) | 200 µg | tlrl-ttag151 |
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MCC950 |
10 mg | inh-mcc |
| Glybenclamide | 1 g | tlrl-gly |
更多详情请咨询Invivogen中国代理商-上海金畔生物
胰蛋白酶抑制剂Trypsin Inhibitor
货号： BS158-100mg
规格：100mg
品牌：Jinpan
| 货号 | BS158-100mg |
| 规格 | 100mg |
| 品牌 | Jinpan |
InvivoGen抑制剂产品列表
本篇给大家整理的是InvivoGen抑制剂产品，如大家想查看该列表中抑制剂更多的详情，可以在金畔网站上的搜索框，搜索相关的产品货号，或者是产品名称，即可查看该产品的详细信息了。
抑制剂产品列表：
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产品编号 |
产品名称 |
规格 |
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inh-cy87 |
CYT387 |
10 mg |
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inh-ilg |
Isoliquiritigenin |
10 mg |
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inh-ptd |
Parthenolide |
50 mg |
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inh-amx |
Amlexanox |
50 mg |
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inh-bfa |
Brefeldin A |
10 mg |
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inh-cc9a |
CU-CPT9a |
10 mg |
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inh-ch22 |
CH-223191 |
10 mg |
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inh-sb43 |
SB431542 |
5 mg |
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inh-g140 |
G140 |
2 mg |
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inh-h151 |
H-151 |
10 mg |
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inh-ym20 |
YM201636 |
5 mg |
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inh-mcc |
MCC950 |
10 mg |
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inh-mrt |
MRT67307 |
10 mg |
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inh-r406 |
R406 |
2 mg |
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inh-ru521 |
RU.521 |
2 mg |
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inh-tor1 |
Torin 1 |
10 mg |
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inh-vx765i-1 |
VX-765 |
10 mg |
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inh-vx765i-5 |
VX-765 |
50 mg |
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inh-yvad |
Ac-YVAD-cmk |
5 mg |
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sud-5fc |
5-Fluorocytosine |
250 mg |
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sud-5fu |
5-Fluorouracil |
250 mg |
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sud-gcv |
Ganciclovir |
250 mg |
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tlrl-ag4 |
AG490 |
10 mg |
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tlrl-apr |
2-Aminopurine |
250 mg |
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tlrl-cp69 |
CP-690550 |
5 mg |
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tlrl-cyca |
Cyclosporin A |
100 mg |
|
tlrl-dex |
Dexamethasone |
100 mg |
|
tlrl-gef |
Gefitinib |
10 mg |
|
tlrl-gly |
Glybenclamide |
1 g |
|
tlrl-h89 |
H-89 |
5 mg |
|
tlrl-3ma |
3-Methyladenine |
50 mg |
|
tlrl-pd98 |
PD98059 |
10 mg |
|
tlrl-resv |
Resveratrol |
100 mg |
|
tlrl-b82 |
BAY 11-7082 |
10 mg |
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tlrl-baf1 |
Bafilomycin A1 |
10 µg |
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tlrl-bx7 |
BX795 |
5 mg |
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tlrl-chq |
Chloroquine |
250 mg |
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tlrl-cli95 |
CLI-095 |
1 mg |
|
tlrl-sb90 |
SB202190 |
5 mg |
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tlrl-sp60 |
SP600125 |
10 mg |
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tlrl-fk5 |
FK506 |
10 mg |
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inh-pp242 |
pp242 |
5 mg |
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tlrl-l37 |
LL-37 |
1 mg |
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tlrl-lep |
Leptomycin B |
5 µg |
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tlrl-ly29 |
LY294002 |
5 mg |
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tlrl-metf |
Metformin |
1 g |
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tlrl-mg132 |
MG-132 |
5 mg |
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tlrl-oxp1 |
OxPAPC |
1 mg |
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tlrl-pimyd |
Pepinh-MYD |
2 mg |
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tlrl-pitrif |
Pepinh-TRIF |
2 mg |
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tlrl-pmb |
Polymyxin B |
100 mg |
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tlrl-rap |
Rapamycin |
5 mg |
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tlrl-rux |
Ruxolitinib |
5 mg |
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tlrl-sb20 |
SB203580 |
5 mg |
|
tlrl-u0126 |
U0126 |
5 mg |
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tlrl-vad |
Z-VAD-FMK |
1 mg |
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tlrl-wtm |
Wortmannin |
5 mg |
更多详情请咨询Invivogen代理商-上海金畔生物
PI3K抑制剂
| 英文名称 | PI 3-Kinase Inhibitor 2 |
| CAS | 371943-05-4 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 3-5Weeks |
| 规格 | 1mg 5mg |
| PI3Kα选择性抑制剂 |
磷脂酰肌醇 (phosphotidylinositol,PI) 是构成细胞膜的重要组分之一，同时在细胞内外环境信号的传递上也起着非常重要的作用。
美国Echelon提供各类磷脂酰肌醇（PIPn）及检测工具 。助力细胞膜以及细胞信号通路上的研究！
Bortezomib蛋白酶体抑制剂
产品名称：Bortezomib
产品描述：蛋白酶体抑制剂
产品货号：SIH-328
纯度：>98%
CAS号：179324-69-7
分子式：C19H25BN4O4
分子量：384.2
产品特性
储存温度：-20ºC
运输温度：常温运输
产品类型：抑制剂
溶解性：溶解于DMSO (50mg/mL), 乙醇 (35mg/mL )
来源：合成的
性状：白色粉末
SMILES：B([C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
InChI InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1
InChIKey：GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N
安全术语：安全级别: 注意: 物质尚未充分测试. 安全术语: S22 -不要吸入粉尘 S36/37/39 – 穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面部保护 S24/25- 避免皮肤和眼睛接触
引用该产品：Bortezomib (StressMarq Biosciences Inc., Victoria BC CANADA, Catalog # SIH-328)
生物学特性
别名：Bortezomib, 保特佐米, B-[(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]boronic Acid; [(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]boronic Acid; Velcade; Radiciol
研究领域：癌症, 细胞凋亡, 肿瘤生长抑制剂, 蛋白酶体抑制剂
PubChem ID：387447
科研背景：Potent and selective proteasome inhibitor (Ki=0.6 nM). Inhibits proliferation of a number of tumor cell lines (IC50=7 nM). Inhibits TNF synthesis and FGF-induced angiogenesis. Reversible. Cell permeable.
参考资料：1. Adams J., et al. (1999) Cancer Res. 59: 2615. 2. Williams S., et al. (2003) Mol. Cancer Ther. 2: 835.
订购详情
| 品牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规格 |
| Stressmarq | Bortezomib | SIH-328-25MG | 25MG |
| Stressmarq | Bortezomib | SIH-328-5MG | 5MG |
文献引用
Extracellular vesicles drived from injured vascular tissue promote the formation of tertiary lymphoid structures in vascular allografts.
Dieude, M. et al. (2019) Am J Transpl 20(3):726-738.
PubMed ID: 31729155 应用范围: In vitro inhibition
The 20S proteasome core, active within apoptotic exosome-like vesicles, induces autoantibody production and accelerates rejection
Dieude, M. et al. (2019) Sci Transl Med 7(318)
PubMed ID: 26676607 应用范围: In vitro inhibition
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蛋白酶抑制剂Aprotinin
货号：BS192-2mg
规格：2mg
品牌： biosharp
| 货号 | BS192-2mg |
| 规格 | 2mg |
| 品牌 | biosharp |
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Phlorizin 根皮苷
| MDL | MFCD00006591 |
| EC | EINECS 200-487-1 |
| 别名 | 根皮甙; Floridzin |
| CAS | 60-81-1 |
| 分子式 | C21H24O10 |
| 分子量 | 436.41 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。[1-4] |
| In Vitro | Phlorizin是一种非选择性SGLT抑制剂，hSGLT1和hSGLT2的Kis分别为300和39 nM [1]。 Phlorizin也是Na+/K+ -ATPase抑制剂[2]。 2×10-4M的Phlorizin抑制人红细胞膜中Na +和Rb +激活的ATP酶活性43％。在1 mM和7 mM RbCl时，rub吸收不会被2×10-4 M Phlorizin改变或略微抑制（小于15％）[2]。 Phlorizin <100μM的剂量不会显著改变细胞活力。用Phlorizin预处理细胞不会显著降低亚硝酸盐或PGE2水平。 Phlorizin不抑制IL-6或TNF-α的产生，尽管100μM的Phlorizin可以显著抑制TNF-α的表达[3]。 |
| In Vivo | 在Phlorizin治疗之前，SDT肥胖大鼠的血糖水平为370±49mg/dL。给药后6小时，根皮苷治疗组的血糖水平降至几乎正常水平（139±32mg/dL）。在12周后，根皮苷治疗的SDT肥胖大鼠比媒介物处理的SDT肥胖大鼠更重。根皮苷治疗显著降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。根据Phlorizin处理，肌酐清除率显著降低。 Phlorizin治疗23周可防止神经纤维减少（23.6±3.2纤维/ mm）。 Phlorizin可完全阻止视网膜异常[4]。 |
| 激酶实验 | 当红细胞溶血时，通过添加4×10-3M ATP和5×10-3M MgCl2（有或没有5×10-4M Phlorizin（终浓度））获得重新密封的重影。将对应于0.4-0.45mL原始血细胞的鬼与0.9mL培养基A和86RbCl一起孵育45或90分钟，并测定200μL上清液中的放射性。重新密封的重影中的ATP酶活性是由孵育后无机磷酸盐的增加决定的[1]。 |
| SMILES | O=C(C1=C(O)C=C(O)C=C1O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O2)O)O)O)CCC3=CC=C(O)C=C3 |
| 靶点 | SGLT |
| 动物实验 | 在该研究中使用雌性SDT肥胖大鼠。在6周龄时，将SDT肥胖大鼠分成两组（n = 8）; Phlorizin治疗组和媒介物治疗组。年龄匹配的雌性Sprague-Dawley（SD）大鼠用作对照动物（n = 8）。将动物饲养在气候控制室内（温度23±3℃，湿度55±15％，光照周期12小时）并允许自由获取基础饮食和水。将Phlorizin每日一次（100mg/kg /天）皮下注射到Phlorizin治疗组的动物中23周。向载体处理组和对照SD大鼠的动物施用20％丙二醇[4]。 |
| 细胞实验 | 使用RAW264.7鼠巨噬细胞衍生的细胞系。使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测量细胞活力。将细胞（105个细胞/孔）在96孔板中培养，并用不同浓度的Phlorizin处理24小时。接下来，除去上清液，将细胞与MTT（50mg/mL）在37℃下孵育4小时。洗涤板并加入异丙醇以溶解形态区晶体，然后使用酶标仪在570nm处测量吸光度值[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Pajor AM, et al. Inhibitor binding in the human renal low- and high-affinity Na+/glucose cotransporters. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):985-91. [2]. Nakagawa A, et al. Localization of the phlorizin site on Na, K-ATPase in red cell membranes. J Biochem. 1977 May;81(5):1511-5. [3]. Chang WT, et al. Evaluation of the anti-inflammatory effects of phloretin and phlorizin in lipopolysaccharide-stimulated mouse macrophages. Food Chem. 2012 Sep 15;134(2):972-9. [4]. Katsuda Y, et al. Contribution of hyperglycemia on diabetic complications in obese type 2 diabetic SDT fatty rats: effects of SGLT inhibitor phlorizin. Exp Anim. 2015;64(2):161-9 |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
Phlorizin 是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂，也是一种非选择性的 SGLT 抑制剂。