Varenicline Tartrate；酒石酸伐伦克林
| MDL | MFCD00021405 |
| EC | EINECS 638-780-5 |
| 别名 | CP526555-18,Champixtartrate |
| 英文名称 | Varenicline Tartrate |
| CAS | 375815-87-5 |
| 分子式 | C13H13N3·C4H6O6 |
| 分子量 | 361.35 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C1(C2CC3CNC2)=C3C=C(N=CC=N4)C4=C1 |
| 靶点 | nAChR |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
Trimeprazine Tartrate
| CAS | 4330-99-8 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 200mg |
Tolterodine Tartrate
| CAS | 124937-52-6 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 200mg |
Rivastigmine Tartrate R-Isomer
| CAS | 415973-05-6 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 20mg |
Vinorelbine Tartrate
| CAS | 125317-39-7 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 200mg |
Tylosin Tartrate
| CAS | 1405-54-5 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 100mg |
Sodium Tartrate Dihydrate
| CAS | 6106-24-7 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 500mg/vial;4vials |
Pyrantel Tartrate
| CAS | 33401-94-4 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 200mg |
ENMD-2076 Tartrate
| MDL | MFCD18633211 |
| 别名 | ENMD-2076 酒石酸盐 |
| CAS | 1291074-87-7 |
| 分子式 | C25H31N7O6 |
| 分子量 | 525.56 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM[1-2]。 |
| In Vitro | ENMD-2076对Aurora A和Aurora B具有选择性（IC50 = 350 nM）。 ENMD-2076抑制HUVEC生长，IC50值为0.15mM。针对10种人白血病细胞系，IC 50值范围为0.025至0.53mM。在该图中，MV4：11细胞是最敏感的细胞，大于4倍。用ENMD-2076处理的淋巴瘤衍生的U937细胞系显示ENMD-2076诱导G2-M-的剂量依赖性增加。相位停滞以及诱导细胞凋亡。 ENMD-2076抑制THP-1细胞中细胞Flt3配体（FL）诱导的Flt3自磷酸化，已显示其表达FL响应性野生型Flt-3（18），IC50值为28nM。 ENMD-2076在MO7e细胞中抑制干细胞因子（SCF）诱导的Kit自身磷酸化，IC50值为40 nM。 ENMD-2076抑制VEGFR2/KDR自身磷酸化，IC50值为7 nM [1]。 |
| In Vivo | ENMD-2076治疗导致肿瘤生长或肿瘤消退的统计学显著的剂量依赖性抑制。此外，肿瘤生长速率和抗肿瘤效力之间没有相关性，这可能是有丝分裂激酶抑制剂所预期的，因为快速生长（例如，A375黑色素瘤）和生长缓慢的（例如，HT29结肠癌）肿瘤同样受到抑制。 ENMD-2076。 ENMD-2076耐受性良好，每日剂量高达302 mg/kg（相当于200 mg/kg游离碱），除此之外，在该剂量的任何研究中均未发现体重减轻或发病迹象，但A375型号除外[1]。 |
| 激酶实验 | 重组Aurora A和B激酶测定在补充有2mM DTT的激酶测定缓冲液（50mM HEPES，pH 7.5,10mM MgCl 2,5mM EGTA，0.05％Brij-35）中进行。在相当于每种酶的表观Km的ATP浓度和1小时后导致肽底物约30％磷酸化的酶浓度下测定活性。用Grafit绘制相对酶活性与ENMD-2076浓度的剂量 – 反应曲线，并用于计算IC 50值[1]。 |
| SMILES | O[C@H](C(O)=O)[C@@H](C(O)=O)O.CC1=CC(NC2=NC(/C=C/C3=CC=CC=C3)=NC(N4CCN(CC4)C)=C2)=NN1 |
| 靶点 | FLT3;Src;VEGFR3/FLT4;Aurora Kinase;RET |
| 动物实验 | 小鼠：将细胞系皮下注射或注射到5-6周龄CB.17 SCID或NCr裸鼠的乳腺脂肪垫（仅MDA-MB-231）中。在药物治疗之前允许肿瘤生长10至50天。所有处理均使用ENMD-2076在水中或ENMD-2076游离碱在CMC-Tween媒介物（0.075％羧甲基纤维素，0.085％吐温80水溶液）中，口服给药。计算肿瘤生长抑制百分比[1]。 |
| 细胞实验 | ENMD-2076对贴壁肿瘤细胞系的抗增殖作用通过在96孔板中每孔接种500个细胞并与9个剂量的化合物（跨越0.3nM至125mM）孵育96小时来测量。使用磺酰罗丹明B测定[1]测量细胞增殖。 |
| 数据来源文献 | [1]. Fletcher GC, et al. ENMD-2076 is an orally active kinase inhibitor with antiangiogenic and antiproliferative mechanisms of action. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):126-37. [2]. Wang X, et al. Preclinical activity of a novel multiple tyrosine kinase and aurora kinase inhibitor, ENMD-2076, against multiple myeloma. Br J Haematol. 2010 Aug;150(3):313-25. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg 50mg |
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂。
Rivastigmine Tartrate
| CAS | 129101-54-8 |
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 200mg |