Colistin (sulfate) 多粘菌素E硫酸盐
| MDL | MFCD00146495 |
| EC | EINECS 215-034-3 |
| 别名 | 硫酸多粘霉素E; 粘杆菌素B |
| CAS | 1264-72-8 |
| 分子式 | — |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Colistin是一种多肽抗生素，其通过与革兰氏阴性细菌的外细胞膜中的脂多糖和磷脂结合来抑制革兰氏阴性细菌。[1-4] |
| In Vitro | 通过类似洗涤剂的机制，粘菌素对革兰氏阴性细菌具有杀菌作用。这种机制涉及通过竞争性地从膜脂的带负电荷的磷酸基团中置换二价阳离子（钙和镁）来与外膜的脂多糖和磷脂相互作用以及与外膜的静电干扰[1]。粘菌素（多粘菌素E）具有快速细菌杀伤的有利特性，活性范围窄，以及治疗由多重耐药革兰氏阴性细菌引起的感染的相关的缓慢发展。商业上有两种形式的粘菌素：主要用于局部使用的粘菌素（硫酸盐）和用于肠胃外使用的粘菌素甲磺酸盐（钠）[2]。 |
| In Vivo | 由于在滴注后缓慢且持续的CMS转化，实现了大鼠ELF中高浓度的粘菌素[3]。粘菌素通常用于仔猪，但剂量不足和过量服用是常见的。粘菌素的剂量不足或过量不会导致仔猪粪便微生物群的任何严重干扰，并且很少选择显性大肠杆菌群体中的染色体抗性[4]。 |
| SMILES | CCC(C)CCCC(N[C@@H](CCN)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CCNC([C@H]([C@H](O)C)N1)=O)C(N[C@@H](CCN)C(N[C@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCN)C(N[C@@H](CCN)C1=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCN)=O)[C@H](O)C)=O)=O.O=S(O)(O)=O |
| 靶点 | Bacterial |
| 动物实验 | 大鼠：在无菌0.9％氯化钠中新鲜制备粘菌素甲磺酸盐（钠）和粘菌素（硫酸盐）给药溶液。对于iv研究，通过颈静脉插管通过推注注射施用甲磺酸粘菌素（CMS）或硫酸盐溶液。气管内（it）滴注用作肺部给药的技术。以14mg/kg体重，28mg/kg或56mg/kg的剂量静脉内施用动物。在一项独立研究中，大鼠静脉注射粘菌素，剂量为0.21 mg/kg，0.41 mg/kg或0.62 mg/kg [3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Hancock RE et al. Peptide antibiotics. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jun;43(6):1317-23.
[2]. Li J, et al. In vitro pharmacodynamic properties of colistin and colistin methanesulfonate againstPseudomonas aeruginosa isolates from patients with cystic fibrosis. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Mar;45(3):781-5. [3]. W S Yapa S, et al. Population pharmacokinetics of colistin methanesulfonate in rats: achieving sustained lung concentrations of colistin for targeting respiratory infections. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Oct;57(10):5087-95. [4]. Fleury MA, et al. Impact of two different colistin dosing strategies on healthy piglet fecal microbiota. Res Vet Sci. 2016 Aug;107:152-60. |
| 规格 | 100mg 500mg |
是一种多肽抗生素，其通过与革兰氏阴性细菌的外细胞膜中的脂多糖和磷脂结合来抑制革兰氏阴性细菌。