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Equol；雌马酚

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Equol；雌马酚

货号：
IE1340

品牌：
Jinpan

Equol；雌马酚

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产品简介
MDL MFCD00200962
EC EINECS 208-522-2
别名 (S)-3-(4-羟苯基)色满-7-醇
CAS 531-95-3
分子式 C15H14O3
分子量 242.27
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Equol是雌激素受体β的高亲和力配体。[1-3]
In Vitro Equol显示对ERβ的最大亲和力 (Ki = 0.73±0.2 nM) , 而其对ERα的亲和力 (Ki = 6.41±1 nM) 相对较差[1]。Equol抑制LnCaP, DU145和PC3人前列腺癌细胞系的生长。Equol通过下调细胞周期蛋白B1和CDK1并上调CDK抑制剂 (p21和p27) 以及通过上调Fas配体 (FasL) 诱导细胞凋亡, 导致PC3细胞G2 / M期细胞周期停滞。 ) 和促凋亡Bim的表达。Equol增加FOXO3a的表达, 降低p-FOXO3a的表达并增强FOXO3a的核稳定性。Equol还降低MDM2的表达, MDM2作为p-FOXO3a的E3泛素连接酶, 从而阻止蛋白酶体对p-FOXO3a的降解[2]。 Equol可能通过激活PKA信号传导对映选择性地增加INS-1细胞的存活。Equol可能具有作为抗2型糖尿病药物的应用。在INS-1胰腺β细胞中, Equol诱导Ser133上cAMP反应元件结合蛋白的磷酸化, 并诱导cAMP反应元件介导的转录[3]。
In Vivo Equol与第33天的对照相比, 抑制肿瘤生长43.2％和28.4％, 表明该化合物没有明显的毒性[2]。
SMILES OC1=CC=C2C[C@@H](C3=CC=C(O)C=C3)COC2=C1
靶点 Estrogen Receptor/ERR
动物实验 小鼠：将小鼠随机分成三组, 每组六只小鼠, 并通过胃内给药进行治疗。实验组用10mg / kg或20mg / kg体重的Equol处理 (小鼠每天处理33天) 。对照组用相同体积的0.01mL芝麻籽油和0.09mL生理盐水处理。每三天检查肿瘤大小[2]。
细胞实验 将PC3细胞接种在96孔培养板 (约5×103细胞/孔) 中并在37℃下培养过夜。接下来, 将细胞与含有指定浓度的Equol和/或DMSO的培养基在37℃下孵育72小时。通过MTT测定确定细胞活力[2]。
数据来源文献 [1]. Setchell KD, et al. S-equol, a potent ligand for estrogen receptor beta, is the exclusive enantiomeric form of the soy isoflavone metabolite produced by human intestinal bacterial flora. Am J Clin Nutr. 2005 May; 81 (5) :1072-9.

[2]. Lu Z, et al. S-equol, a Secondary Metabolite of Natural Anticancer Isoflavone Daidzein, Inhibits Prostate Cancer Growth In Vitro and In Vivo, Though Activating the Akt/FOXO3a Pathway. Curr Cancer Drug Targets. 2016; 16 (5) :455-65.

[3]. Horiuchi H, et al. S-equol nantioselectively activates cAMP-protein kinase A signaling and reduces alloxan-induced cell death in INS-1 pancreatic β-cells. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo) . 2014; 60 (4) :291-6.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 5mg 10mg 25mg

是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。