(R)-SKF-82957 hydrobromideCAS号: 288262-87-3分子式: C17H18ClNO2•HBr分子量: 384.70描述形态可溶性/溶解性PubChem CID
产品描述 | |
描述 |
A selective D1 dopamine receptor agonist.
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形态 |
Solid
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基本信息 | |
可溶性/溶解性 |
H2O: 7.5 mg/mL: DMSO: soluble
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PubChem CID |
16219950
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(R)-SKF-82957 hydrobromideCAS号: 288262-87-3分子式: C17H18ClNO2•HBr分子量: 384.70描述形态可溶性/溶解性PubChem CID
产品描述 | |
描述 |
A selective D1 dopamine receptor agonist.
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形态 |
Solid
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基本信息 | |
可溶性/溶解性 |
H2O: 7.5 mg/mL: DMSO: soluble
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PubChem CID |
16219950
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Darifenacin Hydrobromide
CAS | 133099-07-7 |
单位 | 瓶 |
货期 | 4-6周 |
规格 | 150mg |
DL-Laudanosoline hydrobromide trihydrate DL-劳素氢溴酸盐 标准品
CAS | 303136-74-5 |
分子式 | C17H19NO4,HBr,3H2O |
分子量 | 436.299988 |
储存条件 | Store in dry and dark place. |
单位 | 瓶 |
货期 | 4周 |
规格 | 10mg |
Pifithrin-α hydrobromide/PFTα;皮斐松
MDL | MFCD00417851 |
别名 | PFTalpha;Pifithrin-Alpha |
英文名称 | Pifithrin-α hydrobromide/PFTα |
CAS | 63208-82-2 |
分子式 | C16H18N2OS·HBr |
分子量 | 367.3 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 支 |
生物活性 | Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α能够阻断GOX诱导的Bcl-2蛋白减少。Pifithrin-α是一种有效的AhR激动剂。[1-3] |
In Vitro | Pifithrin-α(PFT-α)可抑制p53蛋白的转录。 Pifithrin-α可以抑制葡萄糖氧化酶(GOX)诱导的全细胞裂解物中p53蛋白的增加,但环孢菌素A(CsA)不能显示出这种抑制作用。值得注意的是,Pifithrin-α能够阻断GOX诱导的Bcl-2蛋白减少。同样,Pifithrin-α而不是CsA能够阻止全细胞裂解物中Bax的增加[1]。Pifithrin-α通过未确定的机制抑制p53依赖性细胞凋亡。Pifithrin-α是一种有效的AhR激动剂,由其结合AhR,诱导其DNA结合复合物形成,激活报告基因活性和上调经典AhR靶基因CYP1A1的能力决定[2]。 |
In Vivo | 当用p53抑制剂Pifthirin-α(PFT-α)进行实验时,膜联蛋白V阳性Foxe3 – / – SMC的百分比降低至WT水平。 Pifithrin-α(2.2 mg / kg,ip)显著降低了经历横向主动脉缩窄(TAC)的Foxe3 – / – 小鼠的主动脉破裂和壁内血肿的发生率(50%至17%,P <0.05)。在Pifthirin-α处理后,升主动脉的平均直径和主动脉培养基中TUNEL阳性细胞的百分比也在存活的Foxe3 – / – 动物中归一化至WT水平(P <0.05)[3]。 |
激酶实验 | 进行配体结合竞争测定。来自Hepa-1细胞的细胞溶质细胞提取物通过在含有0.4mM亮肽素的HEDG缓冲液[25mM Hepes,1mM EDTA,1mM二硫苏糖醇和10%(v/v)甘油,pH7.5)中再悬浮细胞沉淀而产生。 ,4mg/mL抑肽酶和0.3mM苯甲基磺酰氟,均质化,并以100,000g离心45分钟。将等份的上清液(120μg)在HEDG缓冲液中在3nM [3H] TCDD存在下在室温下与指定浓度的Pifithrin-α一起温育2小时。在冰上用羟基磷灰石孵育30分钟后,加入含有0.5%吐温80的HEDG缓冲液。将样品离心,洗涤两次,重悬于0.2mL闪烁液中,并进行闪烁计数[2]。 |
SMILES | N=C1SC2=C(CCCC2)N1CC(C3=CC=C(C)C=C3)=O.[H]Br |
靶点 | MDM-2/p53 |
动物实验 | 小鼠[3]使用Foxe3-null(Foxe3 – / – )小鼠。为了研究p53在Foxe3相关细胞凋亡中的作用,通过ip注射以2.2mg/kg的剂量施用Pifithrin-α,然后在TAC前1小时溶解于PBS中,然后每48小时溶解一次。在手术后2周对动物实施安乐死,并且收获递增的主动脉组织用于RNA,总蛋白,组织形态学分析或TUNEL测定。 |
细胞实验 | 人肝癌细胞系HepG2(p53 ++)在含有10%胎牛血清(FBS)的RMPI 1640培养基和1%青霉素/链霉素中于37℃在含有5%CO 2的气氛中培养。细胞暴露于GOX(0-5 0U)0-8小时,有或没有Pifithrin-α(20μM/ L),Pifithrin-μ(5μM/ L),CsA(10μM/ L),Sanglifehrin A(分别为20μM/ L)和NAC(5mM/L)1小时。处理后,收集细胞并进行处理以进行进一步的实验[1]。 |
数据来源文献 | [1]. Yu W, et al. Cyclosporine A Suppressed Glucose Oxidase Induced P53 Mitochondrial Translocation and Hepatic Cell Apoptosis through Blocking Mitochondrial Permeability Transition. Int J Biol Sci. 2016 Jan 1;12(2):198-209. [2]. Hoagland MS, et al. The p53 Inhibitor Pifithrin-α Is a Potent Agonist of the Aryl Hydrocarbon Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2):603-10. [3]. Kuang SQ, et al. FOXE3 mutations predispose to thoracic aortic aneurysms and dissections. J Clin Invest. 2016 Mar 1;126(3):948-61. |
规格 | 5mg 10mg 25mg |
Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。
Scopolamine Hydrobromide
CAS | 6533-68-2 |
单位 | 瓶 |
货期 | 4-6周 |
规格 | 500mg |
(±)-SKF 81297 hydrobromideCAS号: 67287-39-2分子式: C16H16ClNO2 • HBr分子量: 370.7描述纯度储存/保存方法参考文献
产品描述 | |
描述 |
(±)-SKF 81297 is a selective agonist of the dopamine D1-like receptor (Ki = 1.9 nM).1 It demonstrates comparatively lower binding affinity for the dopamine D2, dopamine D3, serotonin 5-HT2A, and adrenergic α2 receptors (Kis = 1,272, >10,000, 955, and 509 nM, respectively).1 Activation of dopamine D1-like receptors by selective agonists such as (±)-SKF 81297 have been implicated in initiating a cascade of signaling events leading to reward-related incentive learning.2
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纯度 |
≥98%
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储存/保存方法 |
Store at -20℃
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参考文献 | |
参考文献 |
1.Neumeyer, J.L.,Kula, N.S.,Bergman, J., et al. Receptor affinities of dopamine D1 receptor-selective novel phenylbenzazepines. European Journal of Pharmacology 474(2-3), 137-140 (2003).
2.Beninger, R.J. and Miller, R. Dopamine D1-like receptors and reward-related incentive learning. Neuroscience and Biobehavioral Reviews 22(2), 335-345 (1998). |
分子结构图
PTC-209 Hydrobromide
别名 | PTC-209HBR |
英文名称 | PTC-209 Hydrobromide |
CAS | 1217022-63-3 |
分子式 | C17H13Br2N5OS·HBr |
分子量 | 576.1 |
储存条件 | 2~8度 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
SMILES | CC1=C(C2=CSC(NC3=C(Br)C=C(OC)C=C3Br)=N2)N4C=CC=NC4=N1.Br |
靶点 | BMI-1 inhibitor |
规格 | 5mg |
Lappaconitine Hydrobromide;氢溴酸高乌甲素
MDL | MFCD00171334 |
别名 | 拉巴乌头碱氢溴酸盐 |
英文名称 | Lappaconitine Hydrobromide |
CAS | 97792-45-5 |
分子式 | C32H44N2O8·HBr |
分子量 | 665.61 |
纯度 | HPLC≥97% |
单位 | 支 |
SMILES | CO[C@@H]1C(C(N(CC)C2)C3C4)([C@@](C[C@@]5([H])[C@@H]6OC)([H])[C@@]6(O)[C@@]3(C[C@@H]5OC)O)[C@@]4([H])[C@@]2(OC(C(C=CC=C7)=C7NC(C)=O)=O)CC1.Br |
靶点 | Others |
规格 | 20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg |