Schisandrin A 五味子甲素
货号：
IS0050
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD09026934 |
| 别名 | 五味子素甲; ?五味子素A |
| CAS | 61281-38-7 |
| 分子式 | C24H32O6 |
| 分子量 | 416.51 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性，IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。[1-2] |
| In Vitro | 五味子甲素（Sch A）强烈抑制由CYP3A催化的微粒体咪达唑仑1-羟基化，IC50为6.60μM。在稀释测定图中显示在不存在或存在五味子乙素时酶活性的恢复。五味子素A的Ki值从Dixon图得到，为5.83μM。在NADPH存在下，五味子乙素对大鼠肝微粒体咪达唑仑1-羟基化活性的失活被发现具有时间和浓度依赖性。 Schisandrin A的Kinact和Ki分别估计为0.134/min和4.51μM[1]。 |
| In Vivo | 五味子甲素（SchA）以浓度依赖性方式显著抑制大鼠肝微粒体中的CYP3A活性和各组的Vmax值。双倒数图和次要图表明，五味子乙素抑制CYP3A活性，表观Ki值为30.67 mg/kg。在每个Schisandrin A治疗组中，与阴性组相比，Schisandrin A也显著降低了1-羟基咪达唑仑血浆浓度（与阳性组相似的水平）[2]。 |
| 激酶实验 | 为了灭活CYP3A4活性，在NADPH存在下，将微粒体与抑制剂（五味子素A，2.4μM，7.2μM和12.0μM;或Sch B）在37℃下预温育最多15分钟。加入底物咪达唑仑开始反应，并在37℃温育10分钟。分析酶失活。制备并测试重复[1]。 |
| SMILES | C[C@H]1CC2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2C3=C(OC)C(OC)=C(OC)C=C3C[C@H]1C |
| 靶点 | Adiponectin receptor 2;Cytochrome P450 |
| 动物实验 | 大鼠[2]使用体重250-280g和2-3个月大的健康雄性Sprague-Dawley大鼠。将大鼠随机分成5组，每组16只。动物每天给药一次，连续三天。 Schisandrin A治疗组以32,16或8mg/kg剂量的五味子乙素（生理盐水作为载体）胃内给药，并且在阴性对照组和酮康唑中同样给予大鼠等体积的载体（75 mg/kg）阳性对照组。允许所有动物自由进食，但在划伤前禁食过夜以减少肠内容物，每组随机分成两部分，每部分8只大鼠[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Li WL, et al. Inhibitory effects of Schisandrin A and Schisandrin B on CYP3A activity. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Apr;32(3):163-9.
[2]. Li WL, et al. Inhibitory effects of continuous ingestion of Schisandrin A on CYP3A in the rat. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2012 Feb;110(2):187-92 |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 20mg |
是五味子的一种生物活性化合物。
