雷公藤甲素 标准品
英文名称 | Triptolide |
CAS | 38748-32-2 |
分子式 | C20H24O6 |
分子量 | 360.4 |
储存条件 | 2-8℃ |
规格 | 20mg |
MDL:MFCD00210565
熔点:226-227
雷公藤甲素 标准品
英文名称 | Triptolide |
CAS | 38748-32-2 |
分子式 | C20H24O6 |
分子量 | 360.4 |
储存条件 | 2-8℃ |
规格 | 20mg |
MDL:MFCD00210565
熔点:226-227
石吊兰甲素 标准品
MDL | MFCD08689947 |
别名 | 岩豆素 |
英文名称 | Lysionotin |
CAS | 152743-19-6 |
分子式 | C18H16O7 |
分子量 | 344.32 |
储存条件 | 2-8度 |
纯度 | HPLC≥98% |
外观(性状) | Yellow to green Powder |
单位 | 瓶 |
SMILES | O=C1C=C(C2=CC=C(OC)C=C2)OC3=C1C(O)=C(OC)C(O)=C3OC |
规格 | 20mg |
Oridonin 冬凌草甲素 标准品
MDL | MFCD00221762 |
别名 | 延命草宁;Rubescensin;Isodonol;megathyrinA; |
英文名称 | Oridonin |
CAS | 28957-04-2 |
分子式 | C20H28O6 |
分子量 | 364.43 |
储存条件 | 2-8℃ |
纯度 | HPLC≥98% |
外观(性状) | Off-white Powder |
单位 | 瓶 |
SMILES | O[C@@H]1[C@]2(CO3)[C@@]([C@H](O)[C@]3(O)[C@]45[C@@]2([H])CC[C@](C(C5=O)=C)([H])[C@@]4([H])O)([H])C(C)(C)CC1 |
规格 | 20mg |
秦皮甲素 标准品
EC | EINECS 208-517-5 |
MDL | MFCD00006879 |
别名 | 七叶灵倍半水合物;七叶苷;马栗树皮苷; |
英文名称 | Esculin |
CAS | 531-75-9 |
分子式 | C15H16O9 |
分子量 | 340.28 |
储存条件 | 2-8℃ |
纯度 | HPLC≥98% |
外观(性状) | Off-white Powder |
SMILES | O=C1C=CC2=CC(O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O3)O)O)O)=C(O)C=C2O1 |
规格 | 20mg |
Oridonin;冬凌草甲素
MDL | MFCD00221762 |
别名 | 延命草宁;Rubescensin;Isodonol;megathyrinA |
英文名称 | Oridonin |
CAS | 28957-04-2 |
分子式 | C20H28O6 |
分子量 | 364.43 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。[1-2] |
IC50 | Akt1:8.4 μM ; Akt2:8.9 μM [1] |
In Vitro | 冬凌草甲素(5,10或20μM)通过靶向AKT1/2明显抑制KYSE70,KYSE410和KYSE450 ESCC细胞的生长。冬凌草甲素(10或20μM)在KYSE70,KYSE410和KYSE450细胞中引起G2/M期细胞周期停滞,并在20μM诱导这三种细胞系中的细胞凋亡。此外,冬凌草甲素(5,10或20μM)与顺铂或5-FU联合可增强食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞生长的抑制作用[1]。冬凌草甲素(0.1和1μM)优先抑制AKT/mTOR信号传导。冬凌草甲素(1μM)也可选择性抑制乳腺癌细胞的生长,AKT信号传导过度活化[2]。 |
In Vivo | 冬虫夏草(160mg/kg,po)显示肿瘤生长显著减少,而在携带EG9和HEG18肿瘤细胞的SCID小鼠中没有明显的体重减轻。冬凌草甲素还可抑制小鼠中Ki-67,磷酸化AKT,GSK-3β或mTOR的表达[1]。冬凌草甲素(15 mg/kg,ip)可破坏乳腺癌细胞的生长,并使裸鼠体内AKT信号过度活跃[2]。 |
激酶实验 | 对于AKT激酶测定,使用ADP-Glo TM激酶测定试剂盒。将活性AKT1或AKT2激酶和无活性GSK-3β作为底物通过1x反应缓冲液混合,然后加入白色96孔板中。将试剂盒中提供的纯ATP连续稀释,获得0,1,10,50和100μM的终浓度。加入GSK-3β以达到2.5,5,10或20μM的终浓度,并使用DMSO作为对照。将混合溶液在室温下孵育,并使用Luminoskan Ascent读板仪测量荧光素酶活性[1]。 |
SMILES | O[C@@H]1[C@]2(CO3)[C@@]([C@H](O)[C@]3(O)[C@]45[C@@]2([H])CC[C@](C(C5=O)=C)([H])[C@@]4([H])O)([H])C(C)(C)CC1 |
靶点 | Akt |
动物实验 | 小鼠[2]收集乳腺癌细胞并重悬浮于40%Matrigel-Basement Membrane Matrix,不含LDEV,然后注射(每个位点100μL)到裸鼠的第四对乳腺脂肪垫(CrTac:NCr-Foxn1nu) )。使用手动卡尺在两个维度上测量肿瘤。使用以下公式计算肿瘤体积:体积= 0.5×长度×宽度×宽度。每2-3天测量肿瘤体积。收获后,将肿瘤在福尔马林中固定过夜,然后在70%乙醇中进行组织病理学分析。每天通过腹膜内(IP)注射用1%Pluronic F68或载体(1%Pluronic F68)中的冬凌草甲素(15mg/kg)处理小鼠。 BEZ235在1-甲基-2吡咯烷酮和聚乙二醇300(PEG300)中以1:9重构。通过口服强饲法,每天45mg/kg(QD)用该化合物制剂处理小鼠[2]。 |
细胞实验 | 在96孔板中接种细胞(6×103细胞/孔用于KYSE70; 2.5×103细胞/孔用于KYSE410; 2×103细胞/孔用于KYSE450)并孵育24小时,然后用不同量的冬凌草甲素处理或车辆。温育24,48或72小时后,通过MTT测定法测量细胞增殖。对于不依赖于锚定的细胞生长评估,将悬浮在完全培养基中的细胞(2.5,5或10μM冬凌草甲素)加入含有载体,2.5,5或10μM冬凌草甲素的0.3%琼脂中,在0.5%琼脂基础层的顶层中用载体,2.5,5或10μM冬凌草甲素。将培养物在37℃,5%CO 2培养箱中维持3周,然后在显微镜下观察菌落,并使用Image-Pro Plus软件程序[1]计数。 |
数据来源文献 | [1]. Song M, et al. Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro and patient derived xenografts in vivo. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 25. pii: molcanther.0823.2017. [2]. Sun B, et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer. Oncotarget. 2018 Feb 1;9(35):23878-23889 |
规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg 50mg |
是一种 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生理活性,可用于相关研究。
Triptolide 雷公藤甲素 标准品
EC | EINECS 300-006-3 |
MDL | MFCD00210565 |
别名 | 雷藤素甲;雷公藤内酯醇; |
英文名称 | Triptolide |
CAS | 38748-32-2 |
分子式 | C20H24O6 |
分子量 | 360.4 |
储存条件 | 2-8°C |
纯度 | HPLC≥98% |
外观(性状) | 白色结晶性粉末 |
单位 | 瓶 |
SMILES | C[C@@]12[C@@]34[C@](O5)([C@@H]([C@](O6)(C(C)C)[C@@H]6[C@@H]3O4)O)[C@@H]5C[C@@]1([H])C7=C(C(OC7)=O)CC2 |
规格 | 20mg |
五味子甲素 标准品
MDL | MFCD09026934 |
别名 | 五味子素甲;五味子素A; |
英文名称 | Schizandrin A |
CAS | 61281-38-7 |
分子式 | C24H32O6 |
分子量 | 416.51 |
储存条件 | 2-8℃ |
纯度 | HPLC≥98% |
外观(性状) | Off-white Powder |
单位 | 瓶 |
SMILES | C[C@H]1CC2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2C3=C(OC)C(OC)=C(OC)C=C3C[C@H]1C |
规格 | 20mg |
Lysionotin;石吊兰甲素
MDL | MFCD08689947 |
别名 | 石吊兰素;乙氧基白屈菜红;Nebadensin |
英文名称 | Lysionotin |
CAS | 152743-19-6 |
分子式 | C18H16O7 |
分子量 | 344.32 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 支 |
SMILES | O=C1C=C(C2=CC=C(OC)C=C2)OC3=C1C(O)=C(OC)C(O)=C3OC |
靶点 | Others |
规格 | 5mg 10mg 20mg |
蓝萼甲素 标准品
MDL | MFCD00915351 |
别名 | 蓝萼丁素 |
英文名称 | Glaucocalyxin A |
CAS | 79498-31-0 |
分子式 | C20H28O4 |
分子量 | 332.44 |
储存条件 | 2-8℃ |
纯度 | HPLC≥98% |
外观(性状) | powder |
单位 | 瓶 |
SMILES | C[C@@]12CCC(=O)C([C@H]1C[C@H]([C@]34[C@H]2CC[C@H]([C@H]3O)C(=C)C4=O)O)(C)C |
规格 | 20mg |
Schisandrin A 五味子甲素
MDL | MFCD09026934 |
别名 | 五味子素甲; ?五味子素A |
CAS | 61281-38-7 |
分子式 | C24H32O6 |
分子量 | 416.51 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。[1-2] |
In Vitro | 五味子甲素(Sch A)强烈抑制由CYP3A催化的微粒体咪达唑仑1-羟基化,IC50为6.60μM。在稀释测定图中显示在不存在或存在五味子乙素时酶活性的恢复。五味子素A的Ki值从Dixon图得到,为5.83μM。在NADPH存在下,五味子乙素对大鼠肝微粒体咪达唑仑1-羟基化活性的失活被发现具有时间和浓度依赖性。 Schisandrin A的Kinact和Ki分别估计为0.134/min和4.51μM[1]。 |
In Vivo | 五味子甲素(SchA)以浓度依赖性方式显著抑制大鼠肝微粒体中的CYP3A活性和各组的Vmax值。双倒数图和次要图表明,五味子乙素抑制CYP3A活性,表观Ki值为30.67 mg/kg。在每个Schisandrin A治疗组中,与阴性组相比,Schisandrin A也显著降低了1-羟基咪达唑仑血浆浓度(与阳性组相似的水平)[2]。 |
激酶实验 | 为了灭活CYP3A4活性,在NADPH存在下,将微粒体与抑制剂(五味子素A,2.4μM,7.2μM和12.0μM;或Sch B)在37℃下预温育最多15分钟。加入底物咪达唑仑开始反应,并在37℃温育10分钟。分析酶失活。制备并测试重复[1]。 |
SMILES | C[C@H]1CC2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2C3=C(OC)C(OC)=C(OC)C=C3C[C@H]1C |
靶点 | Adiponectin receptor 2;Cytochrome P450 |
动物实验 | 大鼠[2]使用体重250-280g和2-3个月大的健康雄性Sprague-Dawley大鼠。将大鼠随机分成5组,每组16只。动物每天给药一次,连续三天。 Schisandrin A治疗组以32,16或8mg/kg剂量的五味子乙素(生理盐水作为载体)胃内给药,并且在阴性对照组和酮康唑中同样给予大鼠等体积的载体(75 mg/kg)阳性对照组。允许所有动物自由进食,但在划伤前禁食过夜以减少肠内容物,每组随机分成两部分,每部分8只大鼠[2]。 |
数据来源文献 | [1]. Li WL, et al. Inhibitory effects of Schisandrin A and Schisandrin B on CYP3A activity. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Apr;32(3):163-9.
[2]. Li WL, et al. Inhibitory effects of continuous ingestion of Schisandrin A on CYP3A in the rat. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2012 Feb;110(2):187-92 |
规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 20mg |
是五味子的一种生物活性化合物。