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Triptolide 雷公藤甲素 标准品

发表于由

Triptolide 雷公藤甲素 标准品

货号：
ST8290

品牌：
Jinpan

Triptolide 雷公藤甲素 标准品

暂无详情
产品简介
EC EINECS 300-006-3
MDL MFCD00210565
别名 雷藤素甲;雷公藤内酯醇;
英文名称 Triptolide
CAS 38748-32-2
分子式 C20H24O6
分子量 360.4
储存条件 2-8°C
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） 白色结晶性粉末
单位 瓶
SMILES C[C@@]12[C@@]34[C@](O5)([C@@H]([C@](O6)(C(C)C)[C@@H]6[C@@H]3O4)O)[C@@H]5C[C@@]1([H])C7=C(C(OC7)=O)CC2
规格 20mg
本品为分析标准品。

  • 来源： 雷公藤

雷公藤内酯甲 标准品

发表于由

雷公藤内酯甲 标准品

货号：
SW8010

品牌：
Jinpan

雷公藤内酯甲 标准品

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00272168
别名 雷公藤内酯A;雷公藤酯甲;
英文名称 Wilforlide A
CAS 84104-71-2
分子式 C30H46O3
分子量 454.68
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） White to off-white Powder
单位 支
SMILES C[C@@]1(C2=O)C[C@]([H])(O2)[C@]3(C)CC[C@@]4(C)[C@]5(C)CC[C@@]6([H])C(C)(C)[C@@H](O)CC[C@]6(C)[C@@]5([H])CC=C4[C@]3([H])C1
规格 20mg

分析标准品。

有效期2年。

来源：雷公藤

雷公藤春碱 标准品

发表于由

雷公藤春碱 标准品

货号：
SW8090

品牌：
Jinpan

雷公藤春碱 标准品

暂无详情
产品简介
英文名称 Wilforrtrine
CAS 37239-48-8
分子式 C41H47NO20
分子量 873.81
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
单位 支
SMILES CC(=O)OC[C@]12[C@@H]([C@@H]([C@@H]3[C@H]([C@]14C([C@H]([C@@H]([C@@H]2OC(=O)C)OC(=O)C5=COC=C5)OC(=O)C(CCC6=C(C=CC=N6)C(=O)OC[C@@]3(O4)C)(C)O)(C)O)OC(=O)C)OC(=O)C)OC(=O)C
规格 10mg
分析标准品。

有效期2年。

来源：雷公藤

雷公藤红素 标准品

发表于由

雷公藤红素 标准品

货号：
SC8190

品牌：
Jinpan

雷公藤红素 标准品

暂无详情
产品简介
EC EINECS 636-472-5
MDL MFCD03424073
别名 喜树碱;南蛇藤素;
英文名称 Celastrol
CAS 34157-83-0
分子式 C29H38O4
分子量 450.61
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） 红色粉末
单位 瓶
SMILES OC1=C(C2=CC=C3[C@](C)([C@]4(CC[C@]3(C2=CC1=O)C)C)CC[C@@]5(C)CC[C@@](C(O)=O)(C[C@]54[H])C)C
规格 20mg

本品为分析标准品。

Triptolide 雷公藤甲素

发表于由

Triptolide 雷公藤甲素

货号：
IT0310

品牌：
Jinpan

Triptolide 雷公藤甲素

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00210565
EC EINECS 300-006-3
别名 雷藤素甲; ?雷公藤内酯醇
CAS 38748-32-2
分子式 C20H24O6
分子量 360.4
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物，具有免疫抑制，抗炎和抗增殖作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。[1-5]
In Vitro 雷公藤内酯醇诱导培养的和原发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）B细胞凋亡。用雷公藤内酯醇处理CD19 + B细胞诱导培养的和原代CLL细胞中细胞凋亡的剂量依赖性增加。雷公藤内酯对高风险（n = 5）和低风险CLL（n = 12）B细胞（10至50nM范围）具有选择性毒性，同时大部分保留正常B细胞（n = 5）。与热休克诱导的HSP转录的抑制一致，用雷公藤内酯醇治疗可减轻热休克诱导的HSPs表达[1]。雷公藤内酯是一种来自中国植物雷公藤（Tripterygium wilfordii）的天然产物，据报道其在广泛的癌症中具有抗肿瘤作用。雷公藤内酯以剂量依赖性方式抑制MDM2表达，即使在急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞中跨越20-100nM的低浓度也是如此。雷公藤内酯在具有天然MDM2过表达的所有8种细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC50值范围为47至73nM。雷公藤内酯对表达非常低水平的MDM2的EU-4细胞表现出更少的细胞毒性作用，而当MDM2稳定转染时它有效地杀死这些细胞（IC50值：725nM对88nM）[2]。将分化的PC12细胞与不同浓度的雷公藤内酯（0.01,0.1和1nM）在10μMAβ25-35存在下孵育24小时，并使用MTT测定法检测雷公藤内酯醇的作用。结果显示Aβ25-35可降低细胞活力，当用雷公藤内酯醇处理时，分化的PC12细胞的活力显著增加。结果表明，雷公藤内酯可以减轻Aβ25-35引起的细胞损伤，这意味着雷公藤内酯具有神经保护作用[3]。
In Vivo 接受静脉内剂量后，雷公藤内酯（TP）血浆浓度在小鼠中迅速下降。注射2小时后，雷公藤内酯浓度降至低于所有三组的定量下限。在对照组和治疗组之间进行参数比较，以评估P-gp抑制对雷公藤内酯醇暴露和消除的影响。用mdr1a-siRNA处理可显著增强雷公藤内酯血浆暴露，Cmax从413±74增加到510±94 ng / mL（P <0.05），AUC从103.5±9.6增加到154.3±30.2 ng?h / mL （P <0.05）。在伴随Tariquidar的同时，AUC显著增加，从对照的103.5±9.6到雷公藤内酯+ Tariquidar组的145.9±24.6 ng?h / mL（P <0.05）。因此，小鼠雷公藤内酯的总体清除率显著下降，从对照的9564±1024.2 mL / min / kg降至6576.4±1438.5（P <0.05）和5755.4±1200.1 mL / min / kg（P <0.05）。雷公藤内酯+ Tariquidar和Triptolide + mdr1a-siRNA组分别为[4]。
SMILES C[C@@]12[C@@]34[C@](O5)([C@@H]([C@](O6)(C(C)C)[C@@H]6[C@@H]3O4)O)[C@@H]5C[C@@]1([H])C7=C(C(OC7)=O)CC2
靶点 NF-��B
动物实验 小鼠[4]使用雄性BALB/C小鼠（体重，18-22g）。对雷公藤内酯醇（TP）血浆动力学研究和毒理学评价，将小鼠分为4组（每组n = 5），采集血液和组织样本：（1）正常+生理盐水组; （2）1.0mg/kg雷公藤内酯+ 15nmol阴性对照（NC）siRNA-siRNA组; （3）1.0 mg/kg雷公藤内酯醇+ 15 nmol mdr1a-siRNA组; （4）1.0 mg/kg雷公藤内酯+ 10 mg/kg Tariquidar组。为了避免由药物吸收或可能的肠道首过效应引起的并发症，将雷公藤内酯和抑制剂静脉内给予小鼠。在雷公藤内酯剂量给药前2天，siRNA组静脉内注射NC-siRNA或mdr1a-siRNA。对于雷公藤内酯+ Tariquidar组，在注射雷公藤内酯前20分钟给小鼠静脉注射Tariquidar剂量。在雷公藤内酯给药后2,5,10,15,30,60和120分钟收集血样。为了评估雷公藤内酯的肝脏暴露，在给药后5,30,60和120分钟从另一组小鼠收集肝组织样品。本实验设计了三个雷公藤内酯醇组，包括Triptolide + NC-siRNA组，Triptolide + mdr1a-siRNA组和Triptolide + Tariquidar组。称重肝组织样品，然后在10体积（w：v）的冰冷盐水中匀浆。通过验证的LC-MS/MS方法测量血浆和肝组织中雷公藤内酯的浓度。
细胞实验 用不同浓度的雷公藤内酯醇处理分化的PC12细胞的活力。在分化的PC12细胞在含有RPMI 1640培养基的96孔板上培养以稳定后，将分化的PC12细胞与不同浓度的雷公藤内酯（0.01,0.1和1nM）一起温育24小时。选择本研究中的浓度。然后通过MTT测定确定细胞活力。每个条件和实验重复三次[3]。
数据来源文献 [1]. Ganguly S, et al. Targeting HSF1 disrupts HSP90 chaperone function in chronic lymphocytic leukemia. Oncotarget. 2015 Oct 13;6(31):31767-79.

[2]. Huang M, et al. Triptolide inhibits MDM2 and induces apoptosis in acute lymphoblastic leukemia cells through a p53-independent pathway. Mol Cancer Ther. 2013 Feb;12(2):184-94.

[3]. Xu P, et al. Triptolide Inhibited Cytotoxicity of Differentiated PC12 Cells Induced by Amyloid-Beta25-35 via the Autophagy Pathway.PLoS One. 2015 Nov 10;10(11):e0142719.

[4]. Kong LL, et al. Inhibition of P-glycoprotein Gene Expression and Function Enhances Triptolide-induced Hepatotoxicity in Mice.Sci Rep. 2015 Jul 2;5:11747.

[5]. Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12). pii: E2139
规格 5mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mg

一种二萜类三环氧化物，具有免疫抑制，抗炎和抗增殖作用。是 NF-κB 活化的抑制剂。

Celastrol 雷公藤红素

发表于由

Celastrol 雷公藤红素

货号：
IC0220

品牌：
Jinpan

Celastrol 雷公藤红素

暂无详情
产品简介
MDL MFCD03424073
EC EINECS 636-472-5
别名 喜树碱; ?南蛇藤素
CAS 34157-83-0
分子式 C29H38O4
分子量 450.61
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。[1]
IC50 2.5 μM (20S proteasome)[1]
In Vitro Tripterin（Celastrol）以浓度依赖性方式显著抑制PC-3细胞中的蛋白酶体胰凝乳蛋白酶活性;在2.5μM时，它达到约55％的抑制，与其对纯化的20S蛋白酶体的效力（IC 50 =2.5μM）相当。此外，观察到IκB-α，Bax和p27水平增加，三种众所周知的用Celastrol处理的PC-3细胞中蛋白酶体的靶蛋白[1]。
In Vivo 用Tripterin（Celastrol）（1-3mg / kg /天，腹膜内注射，1-31天）治疗携带PC-3肿瘤的裸鼠导致肿瘤生长的显著抑制（65-93％）[1]。用3和6 mg / kg Tripterin（Celastrol）治疗后，丙二醛（MDA）水平分别显著下降35.2％和36.7％（P <0.05）。用3和6mg / kg Tripterin（Celastrol）治疗显著恢复GSH水平（P <0.05）至几乎正常水平[2]。
激酶实验 将纯化的兔20S蛋白酶体（0.1μg）与40μL各种荧光肽底物在100μL测定缓冲液（20mM Tris-HCl，pH 7.5）中，在不同浓度的Celastrol或Oridonin存在下或在溶剂DMSO中孵育在37℃下保持2小时，然后测量每种蛋白酶体活性的抑制[1]。
SMILES OC1=C(C2=CC=C3[C@](C)([C@]4(CC[C@]3(C2=CC1=O)C)C)CC[C@@]5(C)CC[C@@](C(O)=O)(C[C@]54[H])C)C
靶点 Proteasome
动物实验 小鼠[1]使用5周龄的雄性裸免疫缺陷小鼠NCRNU-M。在第0天，将悬浮于0.1mL无血清RPMI 1640中的人前列腺癌PC-3或C4-2B细胞（5-10×106）皮下接种于每只小鼠的右胁腹（每组4只小鼠）。对于使用PC-3细胞的第一个实验，在接种后第14天，动物每天腹膜内注射50至100μL载体[10％DMSO，70％Cremophor /乙醇（3：1）和20％） PBS]和1.0或3.0mg/kg的Tripterin（Celastrol）。使用卡尺每天测量肿瘤大小，并使用标准公式计算它们的体积：宽度2×长度/ 2。每周测量体重。为了研究在实验的早期阶段蛋白酶体是否被抑制，在处理3天后，处死一只对照和一只3.0mg/kg Tripterin（Celastrol）处理的小鼠。当对照肿瘤达到1,400mm 3时，在治疗16天后处死其余的。对于接种后12天的第二次PC-3肿瘤实验，将小鼠随机分成三组，并在研究期间（31天）用对照，Tripterin（Celastrol）或冬凌草甲素以1.5mg/kg每天治疗。 。在另一个实验中，为了研究Tripterin（Celastrol）对AR表达的影响，携带C4-2B肿瘤的裸鼠每天腹膜内注射载体或3.0mg/kg Tripterin（Celastrol）。将体重为161±9g的大鼠[2]雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠（n = 90,6周龄）随机分成对照（NC）和高能量饮食（HED）组。在对照组中，动物接受标准食物饮食，而HED组中的大鼠喂食另外的高能乳液。在各自饮食8周后，将溶于0.1mol/l柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）的链脲佐菌素（STZ; 45mg/kg）注射到HED组大鼠的尾静脉中以建立T2DM模型，同时对照组大鼠注射柠檬酸钠缓冲液。选择STZ注射后第7天血糖水平≥16.7mM的大鼠作为糖尿病模型。平均而言，注射STZ的大鼠中有80％符合这些标准。在注射STZ后1周，将成功诱导糖尿病的大鼠随机分为糖尿病模型（DM）组，Tripterin（Celastrol）低剂量组（1mg/kg /天），Tripterin（Celastrol） ）中剂量组（3mg/kg /天）和Tripterin（Celastrol）高剂量组（6mg/kg /天）（每组n = 15只大鼠）。治疗组中的大鼠通过管饲法施用Tripterin（Celastrol），而NC和DM组中的大鼠施用等量的蒸馏水（2mL）。在各处理8周后，通过腹膜内注射戊巴比妥钠（30mg/kg体重）麻醉大鼠，收集组织样品用于分析。
细胞实验 将前列腺癌细胞（5,000-8,000）接种于96孔板的每个孔中，然后用DMSO，Tripterin（Celastrol）或Oridonin以不同浓度处理12至16小时，然后再孵育2小时。用Z-Gly-Gly-Leu-AMC（40μM）。之后，使用整个平板[1]测量蛋白酶体活性。
数据来源文献 [1]. Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese “Thunder of God Vine,” is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65
[2]. Guan Y, et al. Celastrol attenuates oxidative stress in the skeletal muscle of diabetic rats by regulating the AMPK-PGC1α-SIRT3 signaling pathway. Int J Mol Med. 2016 May;37(5):1229-38.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO)

是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。

雷公藤次碱 标准品

发表于由

雷公藤次碱 标准品

货号：
SW8080

品牌：
Jinpan

雷公藤次碱 标准品

暂无详情
产品简介
MDL MFCD01726768
别名 Wilforine;
英文名称 Wilforine
CAS 11088-09-8
分子式 C43H49NO18
分子量 867.84
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
单位 支
SMILES CC(OCC(C1OC(C)=O)(C(C(OC(C2=CC=CC=C2)=O)C3OC(C4C)=O)OC(C)=O)C(OC(C)(COC(C5=CC=CN=C5CC4)=O)C6C1OC(C)=O)(C3(O)C)C6OC(C)=O)=O
规格 10mg
分析标准品。
有效期2年。

来源：雷公藤。

雷公藤吉碱 标准品

发表于由

雷公藤吉碱 标准品

货号：
SW8070

品牌：
Jinpan

雷公藤吉碱 标准品

暂无详情
产品简介
MDL MFCD01726769
别名 8α-acetoxy-O2-(furan-3-carbonyl)-O2-deacetyl-8-deoxo-evonimine;雷公藤精碱;
英文名称 Wilforgine
CAS 37239-47-7
分子式 C41H47NO19
分子量 857.81
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
单位 支
SMILES O=C(C)OCC(C1OC(C)=O)(C(C(OC(C2=COC=C2)=O)C3OC(C4C)=O)OC(C)=O)C(OC(C)(COC(C(C=CC=N5)=C5CC4)=O)C6C1OC(C)=O)(C3(O)C)C6OC(C)=O
规格 10mg
分析标准品。

有效期2年。

来源：雷公藤。