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Valdecoxib；伐地考昔

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Valdecoxib；伐地考昔

货号：
IV0510

品牌：
Jinpan

Valdecoxib；伐地考昔

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产品简介
MDL MFCD00950568
EC EINECS 448-010-8
别名 4-(5-甲基-3-苯基-4-异f唑)苯磺酰胺;SC65872
英文名称 Valdecoxib
CAS 181695-72-7
分子式 C16H14N2O3S
分子量 314.36
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。[1-3]
In Vitro Valdecoxib（10,100μM）以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的内皮细胞增殖和bFGF分泌。 Valdecoxib在炎症条件下通过HMEC-1刺激VEGF形成[2]。
In Vivo Valdecoxib在急性抗炎试验中显示出有效的口服活性。 Valdecoxib在大鼠佐剂关节炎模型中也具有慢性抗炎活性，ED50为0.032±0.002 mg/kg /天[1]。 Valdecoxib（10 mg/kg，ip）显著减弱慢性应激小鼠的行为和生化（氧化损伤）改变[3]。
SMILES O=S(C1=CC=C(C2=C(C)ON=C2C3=CC=CC=C3)C=C1)(N)=O
靶点 COX
动物实验 小鼠[3]药物包括萘普生（14 mg/kg，ip），rofecoxib（5 mg/kg，ip），美洛昔康（5 mg/kg，ip），尼美舒利（5 mg/kg，ip）和Valdecoxib（10）在测定中使用mg/kg，ip）。将动物随机分成7组（每组n = 10），包括幼稚组，其中小鼠仅接受载体15天而没有强迫游泳;对照（慢性应激）组，其中小鼠在强迫游泳时间（6分钟）前30分钟接受载体15天;萘普生（14 mg/kg）组; Valdecoxib（10 mg/kg）组;罗非考昔（5 mg/kg）组;美洛昔康（5 mg/kg）组;和尼美舒利（5mg/kg）组。将药物悬浮于0.25％羧甲基纤维素（CMC）中并在强制游泳前30分钟腹膜内给药连续15天[3]。
细胞实验 使用MTT转化方法测量HMEC-1细胞增殖。将细胞接种（50.000细胞/孔）到96孔板中。将细胞与LPS100μg/ mL，CoCl 2200μM，Valdecoxib 10或100μM，LPS和Valdecoxib或CoCl 2和Valdecoxib或不用测试化学品（对照组）孵育24小时。所有物质都是同时添加的。温育后，加入50μLMTT（1mg/mL）并将板在37℃下孵育4小时。在酶标仪上读取570nm处的吸光度，结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比[2]。
数据来源文献 [1]. Talley JJ, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]- benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. J Med Chem. 2000 Mar 9;43(5):775-7.
[2]. Wiktorowska-Owczarek A. The effect of valdecoxib on the production of growth factors evoked by hypoxia and bacterial lipopolysaccharide in HMEC-1 cells. Adv Clin Exp Med. 2013 Nov-Dec;22(6):795-800.
[3]. Kumar A, et al. Protective effects of selective and non-selective cyclooxygenase inhibitors in an animal model of chronic stress. Neurosci Bull. 2010 Feb;26(1):17-27.
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg

Valdecoxib是一种高效的，选择性的 COX-2 抑制剂。

地拉考昔

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地拉考昔

货号：
ID2510

品牌：
Jinpan

地拉考昔

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD09837763
EC EINECS 807-307-6
别名 SC-59046
英文名称 Deracoxib
CAS 169590-41-4
分子式 C17H14F3N3O3S
分子量 397.37
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow (Solid)
单位 瓶
SMILES O=S(C1=CC=C(N2N=C(C(F)F)C=C2C3=CC=C(OC)C(F)=C3)C=C1)(N)=O
靶点 COX-2
规格 10mg 25mg
是COX-2抑制剂，具有抗炎活性，可用于骨关节炎的相关研究。

依托考昔

发表于由

依托考昔

货号：
IE1190

品牌：
Jinpan

依托考昔

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依托考昔

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD06797512
别名 MK-663
英文名称 Etoricoxib
CAS 202409-33-4
分子式 C18H15ClN2O2S
分子量 358.84
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Powder
单位 瓶
In Vitro 艾托考昔（MK-0663）是一种选择性和口服活性的COX-2抑制剂，对于人全血和纯化的人COX-2，COX-2，COX-1的IC50分别为1.1μM，116μM和5μM。 Etoricoxib显示CHO（COX-2）细胞对PGE2产生的抑制作用（IC50,79 nM），用去污剂（IC50,4.1μM）纯化的人COX-2和U937微粒体纯化的PGE2产生（低底物; IC50） ，12.1μM）。然而，Etoricoxib对COX-1的活性很小，Ki为167μM[1]。
In Vivo 艾托考昔（0.1-30mg / kg，口服）剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的爪水肿，角叉菜胶诱导的爪痛痛觉过敏和大鼠内毒素诱导的烧伤。艾托考昔（≥10mg/ kg）完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。艾托考昔（200 mg / kg /天）对大鼠尿液51Cr排泄没有影响，猴子也没有影响100 mg / kg /天[1]。艾托考昔（50和100mg / kg）有效地增加丙二醛（MDA）和髓过氧化物酶（MPO）水平，并降低大鼠中总谷胱甘肽（tGSH）和谷胱甘肽还原酶（GSHRd）水平。艾托考昔（100 mg / kg）显著抑制大鼠NO的减少[2]。艾托考昔（0.64 mg / kg，po）可降低大鼠中由1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）诱发的多斑块病变，增生和发育不良等特征[3]。
SMILES O=S(C1=CC=C(C2=CC(Cl)=CN=C2C3=CC=C(C)N=C3)C=C1)(C)=O
靶点 COX2
动物实验 大鼠[3]将动物分成以下组，每组4至6只动物：对照组，每周注射给动物施用载体（1mM EDTA-盐水皮下）和每日口服0.5％羧甲基纤维素; 1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）组，动物每周一次以30mg / kg体重的剂量给予DMH，DMH在1mM EDTA-盐水中新鲜制备，用稀NaOH溶液调节pH至7.0;每天每次口服给予DMH +艾托考昔组，其治疗抗炎剂量（大鼠的ED50，0.64mg / kg体重）与动物一起给药，同时每周给予DMH;和艾托考昔组：每日口服施用艾托考昔（0.64mg / kg体重）。六周后，将动物随意饮用，并随意饮用，第二天处死。所有组中的动物体重每周记录一次，直至终止。[3]。
数据来源文献 [1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66.

[2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162.

[3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative and apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33
规格 10mg 25mg 50mg

是一种非甾体抗炎化合物，为选择性的 COX-2 抑制剂。