Valdecoxib；伐地考昔
货号：
IV0510
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00950568 |
| EC | EINECS 448-010-8 |
| 别名 | 4-(5-甲基-3-苯基-4-异f唑)苯磺酰胺;SC65872 |
| 英文名称 | Valdecoxib |
| CAS | 181695-72-7 |
| 分子式 | C16H14N2O3S |
| 分子量 | 314.36 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。[1-3] |
| In Vitro | Valdecoxib（10,100μM）以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的内皮细胞增殖和bFGF分泌。 Valdecoxib在炎症条件下通过HMEC-1刺激VEGF形成[2]。 |
| In Vivo | Valdecoxib在急性抗炎试验中显示出有效的口服活性。 Valdecoxib在大鼠佐剂关节炎模型中也具有慢性抗炎活性，ED50为0.032±0.002 mg/kg /天[1]。 Valdecoxib（10 mg/kg，ip）显著减弱慢性应激小鼠的行为和生化（氧化损伤）改变[3]。 |
| SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=C(C)ON=C2C3=CC=CC=C3)C=C1)(N)=O |
| 靶点 | COX |
| 动物实验 | 小鼠[3]药物包括萘普生（14 mg/kg，ip），rofecoxib（5 mg/kg，ip），美洛昔康（5 mg/kg，ip），尼美舒利（5 mg/kg，ip）和Valdecoxib（10）在测定中使用mg/kg，ip）。将动物随机分成7组（每组n = 10），包括幼稚组，其中小鼠仅接受载体15天而没有强迫游泳;对照（慢性应激）组，其中小鼠在强迫游泳时间（6分钟）前30分钟接受载体15天;萘普生（14 mg/kg）组; Valdecoxib（10 mg/kg）组;罗非考昔（5 mg/kg）组;美洛昔康（5 mg/kg）组;和尼美舒利（5mg/kg）组。将药物悬浮于0.25％羧甲基纤维素（CMC）中并在强制游泳前30分钟腹膜内给药连续15天[3]。 |
| 细胞实验 | 使用MTT转化方法测量HMEC-1细胞增殖。将细胞接种（50.000细胞/孔）到96孔板中。将细胞与LPS100μg/ mL，CoCl 2200μM，Valdecoxib 10或100μM，LPS和Valdecoxib或CoCl 2和Valdecoxib或不用测试化学品（对照组）孵育24小时。所有物质都是同时添加的。温育后，加入50μLMTT（1mg/mL）并将板在37℃下孵育4小时。在酶标仪上读取570nm处的吸光度，结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Talley JJ, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]- benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. J Med Chem. 2000 Mar 9;43(5):775-7. [2]. Wiktorowska-Owczarek A. The effect of valdecoxib on the production of growth factors evoked by hypoxia and bacterial lipopolysaccharide in HMEC-1 cells. Adv Clin Exp Med. 2013 Nov-Dec;22(6):795-800. [3]. Kumar A, et al. Protective effects of selective and non-selective cyclooxygenase inhibitors in an animal model of chronic stress. Neurosci Bull. 2010 Feb;26(1):17-27. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
Valdecoxib是一种高效的，选择性的 COX-2 抑制剂。