Apigenin 芹菜素
货号：
IA0400
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00006831 |
| EC | EINECS 208-292-3 |
| 别名 | 4,5,7-三羟基黄酮; Pelargidenone |
| CAS | 520-36-5 |
| 分子式 | C15H10O5 |
| 分子量 | 270.24 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，Ki 为 2 μM。[1-3] |
| IC50 | Ki: 2 μM (CYP2C9)[1] |
| In Vitro | 芹菜素在CYP2C9 RECO系统（含有重组人CYP2C9，P450还原酶，细胞色素b5和脂质体的纯化重组酶系统）中抑制细胞色素P450 2C9（CYP2C9），Ki为2μM[1]。芹菜素抑制细胞增殖。在第7天，20,40和80μM芹菜素的生长抑制率（IR）分别为38％，71％和99％。在暴露于芹菜素24或48小时后，以剂量和时间依赖性方式抑制SGC-7901细胞的克隆形成。用芹菜素处理24和48小时后，80μM的克隆效率分别为9.8％和5％，而对照组则为40.4％和43.4％[2]。 |
| In Vivo | 芹菜素（API）是一种天然黄酮类化合物，具有广谱的生物学特性，包括抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。芹菜素（125mg/kg和250mg/kg）减轻阿霉素（ADR）（24mg/kg）诱导的心肌损伤。芹菜素抑制血清天冬氨酸氨基转移酶（AST）的释放。芹菜素降低血清乳酸脱氢酶（LDH）释放。芹菜素降低血清肌酸激酶（CK）含量[3]。 |
| SMILES | OC1=C2C(OC(C3=CC=C(O)C=C3)=CC2=O)=CC(O)=C1 |
| 靶点 | Cytochrome P450 |
| 动物实验 | 小鼠[3]将60只健康昆明小鼠（26±2g）随机分为两组：对照组（n = 15）和ADR组（n = 45）。 ADR组分为三个亚组：仅不含芹菜素（ADR，n = 15）的ADR，低剂量芹菜素（125 mg/kg /天，n = 15）和高剂量芹菜素（250 mg/kg /天） ，n = 15）。所有芹菜素处理组每天通过胃管饲法用125或250mg/kg /天剂量治疗17天。将ADR（3mg/kg /天）以48小时的间隔腹膜内注射到动物体内（总共8次，累积剂量为24mg/kg）。对照组小鼠接受0.9％无菌盐水注射。在第一次处理后第17天，处死小鼠，并收集血样。用2.5％戊二醛固定剂固定许多心脏用于电子显微镜分析，并将其它心脏储存在-80℃用于蛋白质印迹分析。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定确定芹菜素对细胞活力的影响。用0.2％EDTA收获人胃癌SGC-7901细胞的近汇合原种培养物，并以2.5×103 /孔的密度接种在96孔微量滴定板中。孵育过夜以允许细胞附着后，用含有不同浓度（0,20,40和80μM）芹菜素的新鲜培养基替换培养基。对照孔接受DMSO（0.2％）。在4个孔中重复各种浓度的芹菜素。温育24小时后，用酶标仪在570nm波长下测定一个平板。在测定之前，将MTT（PBS中5mg/mL）加入到每个孔中并孵育4小时，然后通过抽吸从孔中除去MTT溶液。小心地除去培养基后，向每个孔中加入0.1mL DMSO，并将板振荡15分钟。将7d的数据输入计算机并绘制生长曲线。计算生长抑制率（IR）[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Si D, et al. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34.
[2]. Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4. [3]. Yu W, et al. Apigenin Attenuates Adriamycin-Induced Cardiomyocyte Apoptosis via the PI3K/AKT/mTOR Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:2590676 |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg 100mg |
是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂。