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Daporinad；达珀利奈

发表于由

Daporinad；达珀利奈

货号：
ID2570

品牌：
Jinpan

Daporinad；达珀利奈

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD10565943
别名 FK-866；AP-O866
CAS 658084-64-1
分子式 C24H29N3O2
分子量 391.51
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） 白色至黄色固体
单位 瓶
生物活性 FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。[1-3]
In Vitro 用FK866抑制Nampt诱导显着的NAD +细胞内减少并选择性地杀死MM细胞。 FK866诱导的细胞死亡与Nampt活性的抑制相关，而非蛋白质表达，并且MM细胞中的NAD +基线水平高于正常PBMC，赋予FK866敏感性。 FK866废除了骨髓微环境赋予的生存优势[1]。 FK866可防止不同有丝分裂原诱导的[Ca2 +] i增加，并降低Jurkat和活化PBL中TG响应性Ca2 +储存的Ca2 +含量。 FK866降低Jurkat细胞中TG响应性Ca2 +储存的Ca2 +含量，但不降低Bcl2-Jurkat细胞中的Ca2 +含量[2]。 FK866对NAMPT的抑制或烟酰胺对SIRT的抑制降低了涉及p53乙酰化途径的293T细胞的增殖并引发死亡[3]。
In Vivo FK866（30 mg / kg，ip）可降低CB17-SCID小鼠的肿瘤负荷，肿瘤组织显示ERK磷酸化和LC3蛋白水解切割显着降低[1]。
SMILES C1CN(CCC1CCCCNC(=O)C=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C3=CC=CC=C3
靶点 Nampt
动物实验 对CB17-SCID小鼠（28-35天龄）进行照射（200cGy），然后在右侧皮下接种100μLRPMI1640中的3×106MM1S细胞。检测肿瘤后（注射后2周），用载体或FK866（30mg / kg体重）腹膜内处理7只小鼠，每天两次，持续4天，每周重复3周。使用以下公式每周两次进行最长垂直肿瘤直径的厚度测量以估计肿瘤体积：长×宽2×0.5。计算肿瘤生长抑制（TGI）。当肿瘤达到2 cm3或小鼠出现垂死时，动物被杀死。从治疗的第一天到死亡评估存活率。
细胞实验 在存在或不存在药物的情况下，将MM1S细胞（2×10 4个细胞/孔）在BMSC包被的96孔板中培养72和96小时。通过（3H） – 胸苷摄取测量DNA合成，在培养的最后8小时期间加入（3H） – 胸苷（0.5μCi/孔）。
数据来源文献 [1]. Cea M, et al. Targeting NAD+ salvage pathway induces autophagy in multiple myeloma cells via mTORC1 and extracellular signal-regulated kinase (ERK1/2) inhibition. Blood. 2012 Oct 25;120(17):3519-29.

[2]. Magnone M, et al. NAD+ levels control Ca2+ store replenishment and mitogen-induced increase of cytosolic Ca2+ by Cyclic ADP-ribose-dependent TRPM2 channel gating in human T lymphocytes. J Biol Chem. 2012 Jun 15;287(25):21067-81.

[3]. Thakur BK, et al. Inhibition of NAMPT pathway by FK866 activates the function of p53 in HEK293T cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 3;424(3):371-7
规格 5mg 10mg

是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂。

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

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Romidepsin (FK228, Depsipeptide)CAS号： 128517-07-7分子式： C24H36N4O6S2分子量： 540.7描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)参考文献

产品描述
描述

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种HDAC1和HDAC2抑制剂，IC50分别为36 nM和47 nM。
纯度
99%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
罗米地辛；FK 228；FR 901228；NSC 630176
外观
white to beige powder
可溶性/溶解性
DMSO : 5.4 mg/mL (10 mM)
生物活性
靶点
HDAC
In vitro(体外研究)
Romidepsin potently inhibits HDAC1 and HDAC2 (IC50=36, 47 nM, respectively). Romidepsin has slightly inhibitory effects against HDAC4 and HDAC6 (IC50=510, 14000 nM, respectively). Romidepsin induces histone acetylation and p21 expression with an EC50 of 3.0 nM. Romidepsin is more strongly than redFK with EC50 of 11 nM due to the instability of redFK in HeLa cells. Romidepsin is 100 times more potent than TSA and 1,000,000 times more potent than butyrate in inhibiting the proliferation of the A549 cells. Romidepsin causes mitotic arrest, and that the treatment with HDIs causes defects in chromosome segregation in mitosis. Romidepsin inhibits the growth of U-937, K562, and CCRF-CEM cells with IC50 values of 5.92 nM, 8.36 nM, and 6.95 nM, respectively.
In vivo(体内研究)
In a scid mouse lymphoma model, romidepsin treated mice once or twice a week survive longer than control mice, with median survival times of 30.5 (0.56 mg/kg) and 33 days (0.32 mg/kg), respectively (vs. 20 days in control mice). Remarkably, 2 out of 12 mice treated with romidepsin (0.56 mg/kg once or twice a week) survive past the observation period of 60 days. The apoptotic population of U-937 cells increases to 37.7% after 48 hr of treatment with romidepsin in a time dependent manner. In addition, romidepsin induces G1 and G2/M arrest and the differentiation of U-937 cells to the CD11b(+)/CD14(+) phenotype. Expression of p21(WAF1/Cip1) and gelsolin mRNA increases up to 654- and 152-fold, respectively, after 24 hr of treatment with romidepsin. Romidepsin causes histone acetylation in p21(WAF1/Cip1) promoter regions, including the Sp1-binding sites.
参考文献
参考文献
[1] Furumai R, et al. Cancer Res, 2002, 62(17), 4916-4921.

分子结构图

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

lgpump兰格FK1-100Z型系统型设备

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lgpump兰格FK1-100Z型系统型设备

lgpump兰格FK1-100Z型系统型设备

产品编号：
市场价：￥0.00元
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品牌：lgpump兰格
生产厂家：lgpump兰格

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FK1-100Z灌装系统是我公司为配套灌装机械所研制开发的一组具有智能控制功能的蠕动泵系统。它由四台可以独立工作的蠕动泵和一个具有控制功能的灌装控制器组成。不但具备下列所述的各条特点，而且我们设计了适合的机械机构可以最多将四组灌装系统进行叠置，这样就可以将一个4通道的灌装系统扩充至16通道。以下四张图片分别表示了单组未装泵头的灌装系统、单组安装泵头的灌装系统、三组进行层叠的灌装系统以及四组进行层叠组成16通道的灌装系统。

灌装液量范围:1～100mL
灌装时间设定范围:0.5～30秒
时间调整分辨率:0.01秒
最高转速:300rpm（1～50mL）或600rpm（1～100mL)
回吸角度:0～360°（18°步进）
信号输入方式:0C门或继电器触点，灌装启动和缺瓶止灌输入信号
1个单元外形尺寸(L×W×H) 800×200×174(mm)
1个单元重量:18.7kg
防护等级:IP31

Tacrolimus 他克莫司

发表于由

Tacrolimus 他克莫司

货号：
IT0010

品牌：
Jinpan

Tacrolimus 他克莫司

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产品简介
MDL MFCD00869853
EC EINECS 1308068-626-2
别名 大环哌喃; Advagraf
CAS 104987-11-3
分子式 C44H69NO12
分子量 804.02
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Tacrolimus是一种具有强效免疫抑制特性的大环内酯。 他克莫司与FK506结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)。[1-5]
In Vitro 他克莫司（FK506）抑制钙依赖性事件，例如IL-2基因转录，NO合酶活化，细胞脱粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的FKBP结合来增强糖皮质激素和孕酮的作用，从而防止降解。该试剂可以类似于CsA所证实的方式增强TGFβ-1基因的表达。 Tacrolimus抑制了响应T细胞受体结扎的T细胞增殖[1]。用低浓度的他克莫司（FK506,10μg/ L）治疗不会显着影响MH3924A细胞的增殖（P = 0.135）。用更高浓度的他克莫司（100-1,000μg/ L）处理后，MH3924A细胞的增殖显着增强（P <0.01）。用任何浓度（10,50或100μg/ L）的AMD3100治疗对MH3924A细胞增殖无明显影响（P> 0.05）。然而，当不同浓度的AMD3100与100μg/ L他克莫司合用时，MH3924A细胞的体外增殖增加（P <0.01）[3]。
In Vivo 通过在第10天至第16天或第23天给予他克莫司至硫酸葡聚糖钠（DSS）处理的小鼠，研究了他克莫司对结肠炎的进展和持续的治疗效果。在第17和24天，结肠长度显著缩短，并且结肠重量在DSS处理的对照动物中比在正常动物中显著更高。此外，对照组每单位长度的结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比，用他克莫司治疗7和14天均显著抑制DSS治疗动物中每单位长度的结肠重量增加，但该治疗实际上并未恢复结肠缩短。此外，他克莫司对单位长度结肠重量增加的抑制作用在14天治疗时比7天治疗更明显，如抑制百分比所示（59％对28％）[4]。
SMILES O=C([C@@](CCCC1)([H])N1C(C([C@@]2(O)[C@H](C)C[C@H](OC)[C@@](O2)([H])[C@@H](OC)C[C@@H](C)C/C(C)=C/[C@H]3CC=C)=O)=O)O[C@H](/C(C)=C/[C@H]4C[C@@H](OC)[C@H](O)CC4)[C@H](C)[C@@H](O)CC3=O
靶点 Phosphatase
动物实验 小鼠[4]将6周龄雄性C57BL/6J小鼠维持在温度和湿度受控的房间中，具有12小时的明暗循环。对于多剂量给药研究，将结肠小鼠（n = 10）以30mg/kg口服施用他克莫司7天（第10天至第16天）或14天（第10天至第23天）。使用相同的方案给予对照（n = 10）和正常组（n = 5）安慰剂。他克莫司或安慰剂以10mL/kg施用。在最后一次给药后的第二天通过CO 2吸入使小鼠安乐死。对于单次给药研究，在第7天，第10天，第17天或第24天，以30mg/kg口服施用他克莫司或在第7,10,17或24天口服施用安慰剂（n = 8）。使用相同的方案给予正常小鼠（n = 4）安慰剂。 。在给药后8小时通过CO 2吸入使小鼠安乐死[4]。
细胞实验 通过MTT测定确定肿瘤细胞增殖。简而言之，在MH3924A细胞达到对数生长期后，将96-mL细胞悬浮液以1×10 4细胞/ mL加入到96孔板的每个孔中，并在含有10％FBS，10μg/ L血管的DMEM中培养。内皮生长因子和0.1 g/L肝素24 h。当建立贴壁生长时，不同浓度的他克莫司（10,100和1,000μg/ L），AMD3100（10,50和100μg/ L）和他克莫司（0和100μg/ L）+ AMD3100（0,10,50）将100μg/ L和100μg/ L加入板中。仅在培养基中培养的未处理细胞用作对照。培养48小时后，加入10μLMTT（5g/L），每孔孵育6小时;然后，加入150μL/孔DMSO，然后在分光光度计读数器上测量570mm处的吸光度。每个孔测量三次，每个样品一式三份进行测定[3]。
数据来源文献 [1]. Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.

[2]. Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.

[3]. Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.

[4]. Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interferon-γ and interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.

[5]. Yuwei He, et al. Drug targeting through platelet membrane-coated nanoparticles for the treatment of rheumatoid arthritis. Nano Res. 30 June 2018.
规格 10mg 20mg

其化学结构属23元大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂。主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，可与FK506结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶活性。

Cefoselis sulfate/FK-037；硫酸头孢噻利

发表于由

Cefoselis sulfate/FK-037；硫酸头孢噻利

货号：
IC1850

品牌：
Jinpan

Cefoselis sulfate/FK-037；硫酸头孢噻利

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Cefoselis sulfate/FK-037；硫酸头孢噻利

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产品简介
MDL MFCD00864819
EC EINECS 1533716-785-6
别名 头孢噻利硫酸盐;Wincef;Winsef;FK037
英文名称 Cefoselis sulfate/FK-037
CAS 122841-12-7
分子式 C19H22N8O6S2.H2SO4
分子量 620.64
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Cefoselis is a widely used beta-lactam antibiotic. [1]
In Vitro Cefoselis had strong antibacterial activity against β-lactamases(ESBLs+AmpC) non-producers(46.1%) of Enterobacteriaceae,and good antibacterial activity against the clinical isolates producing AmpC alone(11.2%).However,cefoselis showed poor activity against ESBLs producing clinical isolates(42.7%).Its activity against Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter lwoffi was moderate.The activity was poor for Acinetobacter baumannii.Cefoselis showed potent antibacterial activity against Hemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis.Cefoselis was highly active against MSSA and MSCNS,and showed potent antibacterial activity against all penicillin-susceptible Streptococcus pneumoniae(PSSP) and other Streptococcus spp.Its activity was slightly lower for penicillin-intermediate Streptococcus pneumoniae(PISP).[2]
In Vivo Cefoselis was dose-dependently appeared in brain extracellular fluid in proportion to its blood level. The elimination constant from brain extracellular fluid (apparent) was slightly lower than that from blood. These results indicated that cefoselis might penetrate the BBB or be discharged by a certain transport system.[1] In renal dysfunction rats, the elimination half-lives of cefoselis from both blood and brain were extensively prolonged. [1]
SMILES O=C(C(N12)=C(CN3N(CCO)C(C=C3)=N)CS[C@]2([H])[C@H](NC(/C(C4=CSC(N)=N4)=NOC)=O)C1=O)O.O=S(O)(O)=O
靶点 Bacterial
数据来源文献 [1]. K Ohtaki, et al. Cefoselis, a beta-lactam antibiotic, easily penetrates the blood-brain barrier and causes seizure independently by glutamate release. J Neural Transm (Vienna). 2004 Dec;111(12):1523-35.
[2]. ZHU, D., et al., In vitro activities of cefoselis compared to β-lactams and other antibacterial agents aganst gram-positive and gram-negative clinical isolates. Chinese Journal of Infection and Chemotherapy, 2011. 4: p. 002.
规格 5mg 25mg 50mg

Cefoselis硫酸盐是β-内酰胺抗生素。

Cefdinir/FK-482；头孢地尼

发表于由

Cefdinir/FK-482；头孢地尼

货号：
IC2000

品牌：
Jinpan

Cefdinir/FK-482；头孢地尼

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Cefdinir/FK-482；头孢地尼

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产品简介
MDL MFCD00865030
EC EINECS 643-088-1
别名 CFDN
英文名称 Cefdinir/FK-482
CAS 91832-40-5
分子式 C14H13N5O5S2
分子量 395.41
纯度 ≥99%
单位 瓶
生物活性 Cefdinir (FK-482) is a semi-synthetic, broad-spectrum antibiotic in the third generation of the cephalosporin class, which is proved to be effective for infections caused by several Gram-negative and Gram-positive bacteria. Cefdinir can be used for the research of common bacterial infections of the ear, sinus, throat, and skin[1-2].
In Vitro Cefdinir，一个新的口服2-氨基-5-噻唑基头孢菌素，以浓度依赖性方式但不是时间依赖性方式，抑制由PMA刺激的人嗜中性粒细胞的luminol放大的化学发光（LACL）反应，但不是opsonized zymosan。在过氧化氢，碘化钠组成的无细胞系统中，以及包含辣根过氧化物酶或含amyeloperoxidase的中性粒细胞的提取物中，Cefdinir抑制LACL的产生。Cefdinir损害钙离子载体A23187和FMLP诱导的LACL反应，而这种损害在细胞松弛素B处理的中性粒细胞中增多。在可溶性介质刺激的中性粒细胞中，Cefdinir直接抑制包含myeloperoxidase的中性粒细胞提取物释放到细胞外基质的活性，Cefdinir不影响吞噬作用过程中释放到吞噬溶酶体。[1]?Cefdinir对众多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有优良的活性。Cefdinir对各种各样的β内酰胺酶有抗性并表现出β内酰胺稳定性轮廓，通常效果比cefaclor和cefuroxime更好。Cefdinir主要由肾脏介导清除。Cefdinir与二肽转运PEPT1和PEPT2结合。Cefdinir肾小管重吸收是实质性的，即头孢地尼肾小管分泌可以被probenecid抑制，并且这种分泌可能是由肾有机阴离子分泌途径介导的。[2]
SMILES O=C(C(N12)=C(C=C)CS[C@]2([H])[C@H](NC(/C(C3=CSC(N)=N3)=NO)=O)C1=O)O
靶点 Bacterial
数据来源文献 [1] Labro MT, et al. J Immunol,1994, 152(5), 2447-2455.
[2] Lepsy CS, et al. Antimicrob Agents Chemother,2003, 47(2), 68
规格 500mg 1g

Cefdinir是广谱抗菌剂。