西地尼布

西地尼布

货号:
IC1660

品牌:
Jinpan

西地尼布

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产品简介
含量 Purity≥98%
MDL MFCD09954115
EC EINECS 670-946-2
别名 AZD2171
CAS 288383-20-0
分子式 C25H27FN4O3
分子量 450.51
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性的 VEGFR2 抑制剂, 对Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3, 5, 5, 36, 2nM[1-2]。
IC50 Flt-1:5 nM (IC50) KDR:1 nM (IC50) Flt-4:3 nM (IC50) PDGFRα:36 nM (IC50) PDGFRβ:5 nM (IC50) c-Kit:2 nM (IC50) [1-2]
In Vitro 在人脐静脉内皮细胞中, 西地尼布抑制VEGF刺激的增殖和KDR磷酸化, IC50值分别为0.4和0.5 nM。在血管发芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中, 西地尼布还减少血管面积, 长度和亚纳摩尔浓度下的分支[1]。
In Vivo 每日口服Cediranib可消除实验性 (VEGF诱导的) 血管生成, 并抑制卵巢中的骨内或黄体发育中的软骨内骨化; 生理过程高度依赖于新血管形成。在无胸腺小鼠中建立的人肿瘤异种移植物 (结肠, 肺, 前列腺, 乳腺和卵巢) 的生长受到西地尼布的剂量依赖性抑制, 长期施用1.5mg / kg /天在所有模型中产生统计学上显着的抑制。用Cediranib治疗的Calu-6肺肿瘤的组织学分析显示, 52小时内微血管密度降低, 随着治疗持续时间逐渐变大。这些变化表明肿瘤内的血管退化[1]。
激酶实验 针对一系列重组酪氨酸激酶[KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl) 测定西地尼布的抑制活性。表皮生长因子受体 (EGFR) , ErbB2, Aur-A和Aur-B]采用ELISA方法[1]。
SMILES FC1=C(OC2=C(C(C=C3OCCCN4CCCC4)=NC=N2)C=C3OC)C=CC5=C1C=C(C)N5
靶点 VEGFR
动物实验 大鼠:年轻雌性Alderley Park大鼠 (6周龄, Wistar衍生, n = 5) 口服给药, 每天一次, 用西地尼布 (1.25-5mg / kg /天) 或载体治疗28天。将另外的大鼠 (每组5只) 用西地尼布 (5mg / kg /天) 或载体治疗28天, 并且在没有治疗的情况下再维持28天, 以检查化合物戒断的效果。用H&E染色股胫关节和卵巢的组织学石蜡切片。进行股骨胫骨切片的形态学图像分析, 将来自每个关节中的股骨和胫骨的生长板区域组合以分析化合物治疗的效果。 H&E染色的卵巢切片中黄体的面积类似地通过形态测定分析确定[1]。小鼠:选择携带已建立的Calu-6人肺肿瘤异种移植物 (0.2±0.01cm 3) 的小鼠 (第0天) 并用西地尼布 (6mg / kg /天, po) 或载体长期治疗。在第1天, 第2天, 第7天, 第14天和第21天, 在最后一剂西地尼布或载体后4小时收集肿瘤 (每组6-15个) 。然后使用发色团终点或荧光免疫染色在切片中检测CD31 [1] ]。
细胞实验 通过PDGF-AA诱导MG63骨肉瘤细胞的增殖, 其选择性地激活PDGFR-α同源二聚体信号传导。将细胞在含有1%活性炭剥离的FCS, 2mM谷氨酰胺和1%非必需氨基酸的不含酚红的DMEM中培养24小时。向西地尼布或载体中加入PDGF-AA配体 (50ng / mL) 并将板重新培养72小时。使用溴脱氧尿苷[1]测定细胞增殖。
数据来源文献 [1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res, 2005, 65 (10) , 4389-4400.

[2]. Zhang L, et al. Pleiotrophin promotes vascular abnormalization in gliomas and correlates with poor survival in patients with astrocytomas. Sci Signal. 2015 Dec 8; 8 (406) :ra125

备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 50mg 100mg

是高选择性的 VEGFR2 抑制剂。

OHAUS奥豪斯 专业型分析天平(内校)EX324 320g

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    商品编号:EX324
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    • 品牌属性:进口
    • 量程范围:320~520g
    • 精度:0.1mg
    • 校准:内校
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    ●抗静电涂层玻璃帮助消除吸附在称量室时的静电。静电可能对称量结果产生影响

    ●侧门在顶部安装轴承无缝滑行,帮助预防当天平风罩门边不清洁时可能出现的卡住情况

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    卓越的无线感应

    Explorer天平具有四个非接触式无线感应器,用于控制去皮、打印、校准、等其他可选功能的免接触操作。

    ●免接触的天平操作

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    现无线感应操作

     

     

    智能校准

    AutoCalTM对天平每天进行自动校准,确保称量数值的可靠性和准确性

    ●全自动内部校准系统

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    直观的用户设置

    Explorer是行业内使用最为便捷的专业天平之一,具有水平调节辅助示意图和内置用户帮助菜单功能,是一款取出包装即可方便使用的产品。

    ● 水平泡自动背光闪烁显示,提示客户使用天平前需调节水平

    ● 人工工学设计的调节指轮可以轻松方便地对天平进行水平调节

    ●水平调节的辅助示意图帮助用户快速确定哪些水平调节指轮需要进行调节

    ● DDE数据同步采集工具帮助将数据直接输出为至Microsoft Excel表格

    ●详细的指导说明信息条在整个应用功能使用过程中为用户提供指南

    ●内置的用户帮助菜单详细解释天平的使用功能

    ●包括中文在内的,多达11种操作语言菜单

     

     

    精工细作的分体模块化设计

    Explorer采用模块化设计,天平的彩色触摸屏可以与称量基座进行分离。

    ●显示屏特性:

    – 可选择不同角度调整来优化浏览

    – 通讯端口,包括标准USB和RS232数据接口,以及可选配第三个端口, RS232或以太网

    – 左侧和右侧电缆引出卡槽,便于安装

    – 分体模块化设计,方便外接显示立柱和墙壁的安装

    – 显示屏的防尘罩对环境严苛使用提供保护

    – 延长线附件可以延展至远程使用,最大距离可达3m。

    ●称量基座特性:

    – QuadraStanceTM设计上配有四个可调节指轮

    – 坚固耐用的铝压铸金属底部机壳

    – 可选式显示屏和称量基座分开安装

    – 底部电缆收纳设计

     
     

     

    应用

    奥豪斯Explorer高级应用程序使得最复杂的实验室称量也极为简单。

    不论它是用于测定最初和最终重量之间的差别或者用于测定固体和液体的密度,Explorer无需耗时的人工计算和数据记录。高清晰度显示器和创新性用户界面使得天平设置和应用使用无比轻松。

     
         

    商品属性

    • 品牌属性:进口
    • 量程范围:320~520g
    • 精度:0.1mg
    • 校准:内校
    商品属性
    商品名称 OHAUS奥豪斯 专业型分析天平(内校)EX324 320g-EX324-OHAUS奥豪斯
    型号 EX324
    类别 实验室常用设备|||天平、泵|||实验天平|||OHAUS奥豪斯专业型分析天平(内校)EX324320g
    品牌 OHAUS奥豪斯
    品牌简介 OHAUS奥豪斯
    关键字 专业型 内校天平 电子天平 实验天平 精密天平 天平衡器 实验室常用设备 天平价格,天平,功能,基座,显示屏,水平,操作

    OHAUS奥豪斯 专业型分析天平(内校)EX324 320g

    (透明)树脂防潮柜 ALD-800S

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  • 商品品牌: 万得福
    商品编号:ALD-800S
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    型号 ALD-800S
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    品牌 万得福
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    (透明)树脂防潮柜 ALD-800S