Vemurafenib/PLX4032/RG7204；维罗非尼
货号：
IV0400
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD18074504 |
| 别名 | Zelboraf;RG7204;;PLX4032 |
| 英文名称 | Vemurafenib/PLX4032/RG7204 |
| CAS | 918504-65-1 |
| 分子式 | C23H18ClF2N3O3S |
| 分子量 | 489.92 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。[1-3] |
| In Vitro | Vemurafenib选择性阻断BRAF突变细胞中的RAF/MEK/ERK途径[1]。 RG7204是在17种黑素瘤细胞系中表达RAFV600E而非BRAFWT的那些中有效的增殖抑制剂。 Vemurafenib（RG7204）在CHL-1细胞中诱导高浓度的MEK和ERK磷酸化[2]。 EGFR在黑色素瘤细胞中的异位表达足以引起对PLX4032的抗性[3]。 |
| In Vivo | Vemurafenib（20,25,75 mg/kg，po）引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制，较高的暴露导致BRAF突变异种移植物的肿瘤消退[1]。 RG7204（12.5,25和75mg/kg，po）在携带LOX肿瘤异种移植物的小鼠中显著抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退[2]。 |
| SMILES | FC1=CC=C(C(F)=C1C(C2=CNC3=NC=C(C=C32)C4=CC=C(C=C4)Cl)=O)NS(CCC)(=O)=O |
| 靶点 | Raf |
| 动物实验 | 无胸腺裸鼠，年龄为13至14周，体重约23至25克。对于LOX异种移植物，将0.2mL PBS中的2×10 6个细胞皮下注射到右侧腹侧。将配制成MBP的Vemurafenib（RG7204）在含有2％Klucel LF的含水载体中根据需要悬浮于所需浓度，并用稀HCl调节至pH4。替莫唑胺含有250毫克胶囊。打开胶囊并将其组合成一个批量供应。为了制备原料投配材料，首先将替莫唑胺溶于100％DMSO中，然后用盐水稀释，在10％DMSO/90％盐水（pH3.4）中形成最终的乳白色悬浮液。 |
| 细胞实验 | 将细胞以每孔1,000至5,000个细胞的密度接种于96孔微量滴定板中，体积为180μL。对于该测定，Vemurafenib（RG7204）在含有1％DMSO的培养基中以最终测定浓度的10倍制备。细胞铺板后24小时，将20μL适当稀释液一式两份加入板中。根据程序将细胞接种后6天测定平板的增殖。 |
| 数据来源文献 | [1]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599. [2]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527. [3]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103 |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂。
