Isoalantolactone 异土木香内酯
货号：
II0160
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00056777 |
| 别名 | 异阿兰内酯 |
| CAS | 470-17-7 |
| 分子式 | C15H20O2 |
| 分子量 | 232.32 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Isoalantolactone 是一种烷化剂，用作细胞凋亡诱导剂。[1-2] |
| In Vitro | 异戊内酯对K562人白血病细胞系具有良好的细胞毒活性 (IC50 =1.2μM) [1]。使用PANC-1, BxPC3和HPAC细胞系评估异戊内酯对胰腺癌的细胞毒性作用。用异戊内酯处理24小时以剂量依赖性方式抑制PANC-1细胞生长。在80μM时抑制率高于90％, 达到50％生长抑制 (IC50) 的浓度为40μM。在异戊内酯处理的BxPC3和HPAC细胞中观察到类似的细胞活力丧失趋势, IC50值分别为43和48μM。用3mM N-乙酰半胱氨酸 (NAC) (一种特异性的ROS清除剂) 预处理可恢复细胞活力, 表明异戊内酯通过ROS产生对细胞活力产生细胞毒性作用[2]。 |
| In Vivo | 通过测量与对照组相比体重, 血液生化和肝脏和肾脏组织病理学的变化来评估异戊内酯在CD1小鼠中的急性和慢性毒性作用。小鼠对异戊内酯具有良好的耐受性, 在两个实验期间 (7和30天) , 在100mg / kg的剂量下没有发现死亡率或任何药物毒性迹象。在两个实验期间, 对照和治疗小鼠的体重增加和食物消耗是相当的, 并且组织病理学和血液生化参数中没有药物相关的变化。使用苏木精和伊红染色评估肝和肾的组织病理学变化, 并与肝和肾功能生物标志物相关联。在对照组和治疗组的肝和肾结构中未观察到明显的形态变化。在第7天剂量时, 治疗组血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 水平略有增加, 但与对照组相比, 这种增加没有显着差异 (P <0.05) 。在第7天, 治疗组总胆红素 (TBIL) 浓度显着增加 (1.43±0.26对比0.76±0.12, P <0.05) 。同样, 肾功能生物标志物的变化没有显着差异 (P <0.05) 在剂量第7天, 对照组和治疗组的血清中, 肌酐 (Cr) 的浓度略有增加, 而治疗组的血尿素氮浓度 (BUN) 略有下降。当小鼠以100mg / kg的剂量注射异戊内酯30天时, 血清AST, ALT, TBIL和BUN水平略有下降[2]。 |
| SMILES | O=C(O[C@@](C[C@@]1(C)CCC2)([H])[C@]3([H])C[C@@]1([H])C2=C)C3=C |
| 靶点 | Apoptosis |
| 动物实验 | 小鼠[2]对体重为27-30g的10-12周龄CD1小鼠进行急性和慢性毒性的体内研究。将小鼠在25±2℃的12小时光照/黑暗循环中维持在无特定病原体的动物设施中。将小鼠随机分成四组。 A组 (n = 4) 腹腔注射50μLDMSO7天; B组 (n = 4) 腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯 (100mg / kg体重) 给药7天; C组 (n = 4) 给予50μLDMSO30天, D组 (n = 4) 腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯 (100mg / kg体重) 给药30天。在实验的第一天和最后一天, 测量每只小鼠的体重。在实验结束时 (急性毒性剂量第7天和慢性毒性剂量第30天) , 使用戊巴比妥钠 (50mg / kg ip) 麻醉小鼠, 通过心脏穿刺收集血液, 使其凝结10分钟并且在室温下以1000×g离心10分钟。分离血清并储存在-20℃直至分析。切除肝脏和肾脏, 并按照既定程序进行苏木精和伊红染色。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定评估细胞活力。简言之, 在存在或不存在3mM NAC的情况下, 用DMSO或异戊内酯 (5, 10, 20, 40, 80和100μM) 处理PANC-1, BxPC3和HPAC细胞24小时。处理后, 加入MTT试剂 (500μg/ mL) , 并将细胞在37℃下进一步温育4小时。随后加入150μLDMSO以溶解farmazan晶体, 并在酶标仪中在570nm处测量吸光度。计算细胞存活率的百分比[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lawrence NJ, et al. Cytotoxic Michael-type amine adducts of alpha-methylene lactones alantolactone and isoalantolactone. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 12; 11 (3) :429-31.
[2]. Khan M, et al. Isoalantolactone induces reactive oxygen species mediated apoptosis in pancreatic carcinoma PANC-1 cells. Int J Biol Sci. 2012; 8 (4) :533-47. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
Isoalantolactone 是一种烷化剂，用作细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
