标签归档：诱导

Elesclomol；伊利司莫

发表于由

Elesclomol；伊利司莫

货号：
IE0680

品牌：
Jinpan

Elesclomol；伊利司莫

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产品简介
别名 STA-4783
英文名称 Elesclomol
CAS 488832-69-5
分子式 C19H20N4O2S2
分子量 400.52
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Elesclomol是一种氧化应激诱导剂，可诱导癌细胞凋亡[1-4]。
In Vitro Elesclomol显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达，这是指示Hs294T细胞中氧化应激的标志性转录谱。 Elesclomol（100 nM）迅速诱导Hsp70 RNA水平，在1小时时增加4.8倍，在Ramos Burkitt淋巴瘤B细胞中6小时增加160倍，与细胞内ROS含量一致，早在0.5％时增加20％在6小时时，小时和385％，并且抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）和Tiron预处理可以阻断Hsp70的诱导。 Elesclomol通过诱导氧化应激使早期和晚期凋亡细胞的数量增加3.7倍和11倍，氧化应激可被NAC完全阻断，而对正常细胞几乎没有影响[1]。 Elesclomol显著抑制SK-MEL-5，MCF-7和HL-60的细胞活力，IC50分别为110 nM，24 nM和9 nM [2]。 Elesclomol在酵母中诱导铜依赖性ROS产生和细胞毒性。 elesclomol不是通过特定的细胞蛋白质靶标，而是与电子传递链（ETC）相互作用，这是一种在线粒体中发生的生物学连贯过程，在细胞器内产生高水平的ROS，从而导致细胞死亡[3]。
In Vivo 尽管elesclomol（25-100mg/kg）在人乳腺癌（MDA435，MCF7和ZR-75-1），肺癌（RER）或淋巴瘤（U937）的裸鼠异种移植模型中没有显示出抗肿瘤活性。在肿瘤消退和小鼠延长存活方面，Elesclomol在这些模型中显著增强化学治疗剂如紫杉醇的功效[4]。
SMILES S=C(C1=CC=CC=C1)N(NC(CC(NN(C(C2=CC=CC=C2)=S)C)=O)=O)C
靶点 Apoptosis;HSP70
细胞实验 对于活力测定，将HBL和HBL-ρ0细胞与300nM elesclomol-Cu或Cu孵育24小时。使用碘化丙锭（PBS中5μg/ mL）染色和FACS分析测定细胞死亡。通过在流式细胞术之前立即将细胞（25×104/mL）与40nM DIOC6（3）在37℃温育15分钟来测量内部线粒体跨膜电位。
数据来源文献 [1]. Kirshner JR, et al. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2319-27.
[2]. Bair JS, et al. Chemistry and biology of deoxynyboquinone, a potent inducer of cancer cell death. J Am Chem Soc. 2010 Apr 21;132(15):5469-7
[3]. Blackman RK, et al. Mitochondrial electron transport is the cellular target of the oncology drug elesclomol. PLoS One. 2012;7(1):e29798.
[4]. Gehrmann M. Drug evaluation: STA-4783–enhancing taxane efficacy by induction of Hsp70. Curr Opin Investig Drugs. 2006 Jun;7(6):574-80
规格 2mg 5mg 10mg

是一种氧化应激诱导剂，可诱导癌细胞凋亡。

Specnuezhenide；特女贞苷

发表于由

Specnuezhenide；特女贞苷

货号：
IS0740

品牌：
Jinpan

Specnuezhenide；特女贞苷

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产品简介
MDL MFCD20274720
别名 女贞子甙;Nuezhenide
英文名称 Specnuezhenide
CAS 39011-92-2
分子式 C31H42O17
分子量 686.66
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Specnuezhenide 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。[1-2]
In Vitro Specnuezhenide（0.2-5.0μg/mL）显著降低CoCl2诱导的ARPE-19细胞VEGFA mRNA表达，呈剂量依赖性[2]。
In Vivo Specnuezhenide可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
SMILES O=C(C1=CO[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)/C([C@@H]1CC(OC[C@@H]3[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](OCCC4=CC=C(O)C=C4)O3)=O)=C/C)OC
靶点 Others
数据来源文献 [1]. Ma C, et al. Specnuezhenide Decreases Interleukin-1β-Induced Inflammation in Rat Chondrocytes and Reduces Joint Destruction in Osteoarthritic Rats.Front Pharmacol. 2018 Jun 28;9:700.
[2]. Wu J, et al. Inhibition of Hypoxia-Induced Retinal Angiogenesis by Specnuezhenide, an Effective Constituent of Ligustrum lucidum Ait., through Suppression of the HIF-1α/VEGF Signaling Pathway.Molecules. 2016 Dec 21;21(12). pii: E1756.
规格 5mg 10mg 20mg

Specnuezhenide是女贞子的果实中的一种活性成分。

HIF-1αELISA KIT(低氧诱导蛋白) ELISA KIT

发表于由

HIF-1αELISA KIT(低氧诱导蛋白) ELISA KIT

货号：BQEN-569-96T

规格：96T

品牌：biosharp

ELISA KIT又称为ELISA试剂盒、酶联免疫吸附测定试剂盒，是一种灵敏度高，特异性强，重复性好的实验方法，且因其试剂稳定、易保存，操作简便、结果判断客观等已广泛应用在免疫学检验的各领域中，得到全世界科研工作者的认可和应用。

 

ELISA的基本原理是双抗体夹心法，将样本加入预包被了抗原或抗体的酶标板里，然后再加入酶标记的抗原或抗体，从而固相载体上的抗原或抗体与样品中受检物质的量呈一定的比例。加入酶反应的底物后，底物被酶催化成为有色产物，产物的量与样本中受检物质的量直接相关，故可根据呈色的深浅进行定性或定量分析。

 

Jinpan ELISA KIT覆盖人、小鼠、大鼠、猪、通用等多种物种，产品达1000多种。每一个产品均经过严格的质检，结果稳定，重复性和线性范围好，特异性和灵敏度高，应用广泛，涉及免疫学、神经学、微生物学、细胞生物学、表观遗传学等多个科学领域。


货号 BQEN-569-96T
规格 96T
品牌 biosharp

Cyclovirobuxine；黄杨碱

发表于由

Cyclovirobuxine；黄杨碱

货号：
IC1230

品牌：
Jinpan

Cyclovirobuxine；黄杨碱

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产品简介
MDL MFCD00468040
别名 黄杨宁;环维黄杨星D
英文名称 Cyclovirobuxine
CAS 860-79-7
分子式 C26H46N2O
分子量 402.66
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Cyclovirobuxine D 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 具有治疗心力衰竭的潜力[1-3]。
In Vitro Cyclovirobuxine D（0-240μM; 24-72小时）显示CVB-D处理后细胞活力的浓度和时间依赖性降低，用240μM处理后72小时，只有10％MGC-803细胞和20％MKN28细胞存活[2]。环维布辛D（0-120μM; 48小时）以浓度依赖性方式阻滞胃癌细胞在S期的细胞周期[2]。环维罗布辛D（0-120μM; 48小时）以浓度依赖性方式导致胃癌细胞凋亡，特别是早期凋亡。环维罗布辛D（0-120μM; 48小时）通过上调胃癌细胞中凋亡相关蛋白，切割的Caspase-3和Bax/Bcl-2的比率引起细胞凋亡[2]。细胞活力测定[2]细胞系：MGC-803和MKN28细胞浓度：0,30,60,120和240μM培养时间：24,48,72小时结果：胃癌细胞周期分析的细胞活力和集落形成能力降低[2]细胞系：MGC-803和MKN28细胞浓度：0,30,60和120μM培养时间：48小时结果：MGC-803和MKN28细胞的停滞细胞周期进程。细胞凋亡分析[2]细胞系：MGC-803和MKN28细胞浓度：0,30,60和120μM培养时间：48小时结果：诱导MGC-803和MKN28细胞凋亡。Western Blot分析[2]细胞系：MGC-803和MKN28细胞浓度：0,30,60和120μM培养时间：48小时结果：上调切割的Caspase-3和Bax，降低Bcl-2表达的表达。
SMILES C[C@H](NC)[C@@]1([H])[C@H](O)C[C@@]2(C)[C@]3([H])CC[C@@]4([H])C(C)(C)[C@@H](NC)CC[C@]4(C5)[C@]35CC[C@@]21C
靶点 Others
数据来源文献 [1]. Lu J, et al. Cyclovirobuxine D induces autophagy-associated cell death via the Akt/mTOR pathway in MCF-7 human breast cancer cells. J Pharmacol Sci. 2014;125(1):74-82. Epub 2014 Apr 24.
[2]. Wu J, et al. Cyclovirobuxine D Inhibits Cell Proliferation and Induces Mitochondria-Mediated Apoptosis in Human Gastric Cancer Cells. Molecules. 2015 Nov 19;20(11):20659-68.
[3]. Yu B, et al. Beneficial effect of Cyclovirobuxine D on heart failure rats following myocardial infarction. Fitoterapia. 2011 Sep;82(6):868-77.
规格 10mg 20mg 50mg

是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。

伐度司他

发表于由

伐度司他

货号：
IV0640

品牌：
Jinpan

伐度司他

暂无详情
产品简介
别名 AKB-6548, PG-1016548
英文名称 Vadadustat
CAS 1000025-07-9
分子式 C14H11ClN2O4
分子量 306.7
储存条件 -20℃
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
生物活性 Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，目前开发用于治疗贫血。[1-2]
In Vitro Vadadustat诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁的动员。 Vadadustat在健康志愿者和患有慢性肾病的患者中具有良好的耐受性，其以剂量依赖性方式增加网织红细胞，血浆EPO和Hb水平。用伏达他汀观察到的血浆EPO水平的增加在数量上与在中等高度的生理学上发生的相当，并且显示正常的昼夜模式，在下一次剂量之前返回到基线水平。 Vadadustat通过降低铁调素和增加转铁蛋白水平来改善铁稳态。每日一次口服vadadustat，滴定以增加和维持Hb在目标范围内，可提供优于传统ESAs的多重优势[1]。观察到Vadadustat的半衰期约为4.5小时。总体而言，患者表现出Hb水平增加，从基线时的9.91 g / dL增加到第29天的10.54 g / dL。到第29天，铁蛋白水平从基线时的334.1 ng / mL降至271.7 ng / mL [2]。
靶点 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
数据来源文献 [1]. Pergola PE, et al. Vadadustat, a novel oral HIF stabilizer, provides effective anemia treatment in nondialysis-dependent chronic kidney disease. Kidney Int. 2016 Nov;90(5):1115-1122.
[2]. Gupta N, et al. Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase Inhibitors: A Potential New Treatment for Anemia in Patients With CKD. Am J Kidney Dis. 2017 Feb 24. pii: S0272-6386(17)30110-5.
规格 2mg 5mg

Vadadustat 是一种新型的HIF-PH抑制剂。

GSK2656157

发表于由

GSK2656157

货号：
IG1320

品牌：
Jinpan

GSK2656157

暂无详情
产品简介
英文名称 GSK2656157
CAS 1337532-29-2
分子式 C23H21FN6O
分子量 416.45
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM[1-4]。
In Vitro GSK2656157抑制LPS诱导的IL-1β产生，LPS诱导的Caspase 1活化和LPS诱导的eIF-2α磷酸化，但不抑制LPS诱导的TNF-α产生[3]。GSK2656157导致PERK活化的抑制以及下游底物，磷酸-eIF2α，ATF4和CHOP的降低，在BxPC3胰腺肿瘤细胞系中IC50在10-30nM的范围内。在UPR诱导之前暴露于1μMGSK2656157的细胞能够阻止这种对从头蛋白质合成的影响[1]。 GSK2656157引起另一种eIF2α激酶的激活以补偿HT1080细胞中PERK活性的丧失。 GSK2656157抑制HT1080细胞的生长[2]。
In Vivo GSK2656157（1.5-150mg/kg，po）导致磷酸-PERK Thr980的剂量依赖性抑制，在50和150mg/kg时抑制超过80％。 GSK2656157（50-150mg/kg，po）导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制[1]。
激酶实验 用DMSO或不同浓度的GSK2656157处理BxPC3（人胰腺癌）或LL/2（鼠肺癌）细胞1小时，然后加入5μg/ mL衣霉素或1μM毒胡萝卜素另外6小时以诱导内质网应激。在冷放射免疫沉淀测定（RIPA）缓冲液[150mM NaCl，50mM Tris-Cl pH 7.5,0.25％脱氧胆酸钠，1％NP-40，蛋白酶抑制剂和100mM原钒酸钠]中裂解细胞。通过SDS-PAGE分离澄清的裂解物，并使用NuPAGE系统转移至硝酸纤维素膜。将印迹与抗PERK，p-eIF-2αSer51，总eIF-2α，ATF4和CHOP的抗体一起温育。 IRDye700DX标记的山羊抗小鼠免疫球蛋白G（IgG），IRDye800-CW驴抗山羊IgG和IRDye800-CW山羊抗兔IgG用作二抗。在Odyssey红外成像仪上检测蛋白质。
SMILES CC1=CC=CC(CC(N2CCC3=C2C=CC(C4=CN(C)C5=NC=NC(N)=C54)=C3F)=O)=N1
靶点 PERK
动物实验 将指数生长的HPAC（5×106细胞/小鼠），Capan-2（10×106细胞/小鼠）或NCI-H929（1×6细胞/小鼠）细胞皮下植入8-12-右侧。一周龄雌性SCID小鼠。类似地，将每只小鼠10×106个BxPC3细胞植入雌性裸鼠中。当肿瘤大小达到约200mm 3时，称重动物，并根据肿瘤大小随机分组到每组8只小鼠的治疗组中。小鼠口服给药配方载体或GSK2656157。称重小鼠并用卡尺每周两次测量肿瘤。计算肿瘤体积。使用下式计算肿瘤测量的每一天的肿瘤生长抑制百分比：100×[1-（化合物处理的肿瘤的平均生长/载体处理的对照肿瘤的平均生长）]。
细胞实验 将BxPC3细胞用DMSO或1μMGSK2656157处理1小时，然后再加入5μg/ mL衣霉素一小时。细胞用125μCi35S-甲硫氨酸代谢标记随后1小时。在冷RIPA缓冲液中裂解细胞，通过SDS-PAGE分离裂解物，然后暴露于磷成像仪筛。对照细胞也用100μM环己酰胺预处理1小时，然后进行代谢标记。
数据来源文献 [1]. Atkins C, et al. Characterization of a novel PERK kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2013 Mar 15;73(6):1993-2002.
[2]. Krishnamoorthy J, et al. Evidence for eIF2α phosphorylation-independent effects of GSK2656157, a novel catalytic inhibitor of PERK with clinical implications. Cell Cycle. 2014 Mar 1;13(5):801-6.
[3]. Ando T, et al. GSK2656157, a PERK inhibitor, reduced LPS-induced IL-1β production through inhibiting Caspase 1 activation in macrophage-like J774.1 cells. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2016 Aug;38(4):298-302.
[4]. Zhao Q, et al. Thioredoxin-interacting protein links endoplasmic reticulum stress to inflammatory brain injury and apoptosis after subarachnoid haemorrhage. J Neuroinflammation. 2017 May 11;14(1):104.
规格 5mg 10mg 25mg

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂。