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LPS脂多糖

发表于由

LPS脂多糖

货号：BS904-10mg

规格：10mg

品牌：Biosharp

产品简介：
脂多糖是革兰氏阴性细菌细胞壁中的一种特有成分,位于细胞壁的最外层并暴露于非荚膜细菌的细胞表面,有利于维持细胞外膜的完整性,保护细菌免受胆汁盐和脂类抗生素的破坏。结构上,脂多糖由类脂 A、核心多糖和 O-多糖侧链组成。其中类脂质 A 是构成细菌内毒素的主要成分,决定其毒性强弱；而 O-多糖侧链在不同细菌间是高度变化的,特异性决定细菌的血清型。
英文名称：Lipopolysaccharides (LPS)
别名：LPS；内毒素 ；细菌内毒素
来源：Escherichia coli 055: B5
酶活/效价：≥500000 EU/mg
溶解度：10 mg/mL in water
外观（性状）：白色至微褐色絮状冻干粉
单位：支
储存条件：2-8 ℃
效期：6年
应用：
可用于刺激人腹腔巨噬细胞（1 ng/ml）以及马腹腔巨噬细胞的活动（1-100 ng/mL）。
使用方法：
1. LPS 储存液的配制,细胞培养相关实验中,将 1mg LPS 重悬于 1 mL 无菌平衡盐溶液或细胞培养基,轻轻旋涡振荡直至粉末完全溶解,即得到 1 mg/mL 的储存液。此储存液可进一步用无菌平衡盐或细胞培养基稀释至需要的工作浓度。
2. LPS 储存液的保存：本储存液（1 mg/mL）可放在 4 ℃保存,约一个月稳定；也可分装成单次用量后放到-20 ℃,2 年稳定。避免反复冻融。
注意：
1. LPS 溶液应储存于硅烷化容器内,因为 LPS 可吸附于塑料或某些玻璃器皿,尤其当其浓度＜0.1 mg/mL 时；但当 LPS 浓度大于 1 mg/mL 时,上述吸附则可忽略不计；

2. 如使用玻璃器皿,则需旋涡振荡 LPS 溶液至少 30 min,以重溶被吸附溶；

3. 本产品仅供科研使用,请勿用于医药、临床诊断或治疗,食品及化妆品等用途

4.为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

货号 BS904-10mg
规格 10mg
品牌 Biosharp
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Columbin；古伦宾

发表于由

Columbin；古伦宾

货号：
IC1460

品牌：
Jinpan

Columbin；古伦宾

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产品简介
MDL MFCD02682955
别名 非洲防己苦素
英文名称 Columbin
CAS 546-97-4
分子式 C20H22O6
分子量 358.39
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Columbin是具有抗炎活性的二萜类螺内酯。[1-2]
In Vitro 用columbin或l-NAME处理抑制LPS / IFN-γ诱导的NO产生而不影响RAW264.7的活力。用柯林蛋白预处理受刺激的细胞不会抑制LPS刺激的细胞中NF-κB向细胞核的转运。 columbin的COX-1和COX-2抑制活性在100μM时分别为63.7±6.4％和18.8±1.5％抑制。 columbin与Tyr385和Arg120的相互作用表明其在COX-2中具有更高的活性, 因为据报道Tyr385参与从花生四烯酸的C-13中提取氢, 而Arg120对于高亲和力的花生四烯酸结合至关重要[1]。
In Vivo Columbin抑制小鼠爪子的水肿形成。在300mg / kg和700mg / kg的剂量下, columbin在0至5小时内抑制炎症, 并且结果与作为标准抗炎药的阿司匹林的结果相当。 columbin对角叉菜胶诱导的小鼠足肿胀的抑制作用可能是由于抑制了包括前列腺素在内的炎症引起的介质的释放[1]。哥伦丁在大鼠中具有较差的生物利用度 (2.8％po和14％ip) , 但其在Caco-2细胞单层中的运输速度很快, 这表明肝脏中广泛的首过代谢可能是其生物利用度差的原因[2]。 。
SMILES O=C1[C@](C=C2)(O)[C@@](CC3)(C)[C@@]([C@@](C[C@@H](C4=COC=C4)O5)(C)[C@]3([H])C5=O)([H])[C@]2([H])O1
靶点 COX
动物实验 大鼠：雄性Wistar大鼠如下处理：静脉内注射columbin在EtOH和PEG-300 (1：1) 中通过尾静脉以20mg / kg的剂量给药。腹膜内 (ip) 注射columbin在EtOH和PEG-300 (1：1) 中的剂量为20mg / kg。口服管饲悬浮于口服悬浮载体中的columbin以50mg / kg的剂量给予大鼠。通过在0, 5, 15, 30, 45, 60, 120, 240, 360, 480和1440分钟将尾巴剪入肝素化管中以静脉内施用或在0, 15, 收集血液样品 (50-100μL) , 口服给药或腹腔注射30, 60, 120, 180, 240, 360, 480, 1440分钟。将血液样品储存在-20℃直至分析[2]。小鼠：将雄性Balb / c小鼠 (n = 60) 随机分成六组。将Columbin以30, 100, 300和700mg / kg的剂量腹膜内给予小鼠。阿司匹林是一种抗炎药, 用作阳性对照。为了在爪中诱导急性期炎症, 在载体或columbin处理后30分钟, 用1％溶解于盐水中的角叉菜胶溶液将大鼠皮下注射到右后爪中。在注射后5小时内以1小时的间隔测量爪体积。在注射角叉菜胶之前立即用体积描记器测量爪体积, 然后以1小时的间隔测量5小时[1]。
数据来源文献 [1]. Ibrahim Abdelwahab S, et al. In vitro and in vivo anti-inflammatory activities of columbin through the inhibition of cycloxygenase-2 and nitric oxide but not the suppression of NF-κB translocation. Eur J Pharmacol. 2012 Mar 5; 678 (1-3) :61-70.

[2]. Yang G, et al. Development and validation of an UPLC-MS/MS method for the quantification of columbin in biological matrices: Applications to absorption, metabolism, and pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 Oct 1; 1002:13-8
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg
Columbin是具有抗炎活性的二萜类螺内酯。

GSK2656157

发表于由

GSK2656157

货号：
IG1320

品牌：
Jinpan

GSK2656157

暂无详情
产品简介
英文名称 GSK2656157
CAS 1337532-29-2
分子式 C23H21FN6O
分子量 416.45
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM[1-4]。
In Vitro GSK2656157抑制LPS诱导的IL-1β产生，LPS诱导的Caspase 1活化和LPS诱导的eIF-2α磷酸化，但不抑制LPS诱导的TNF-α产生[3]。GSK2656157导致PERK活化的抑制以及下游底物，磷酸-eIF2α，ATF4和CHOP的降低，在BxPC3胰腺肿瘤细胞系中IC50在10-30nM的范围内。在UPR诱导之前暴露于1μMGSK2656157的细胞能够阻止这种对从头蛋白质合成的影响[1]。 GSK2656157引起另一种eIF2α激酶的激活以补偿HT1080细胞中PERK活性的丧失。 GSK2656157抑制HT1080细胞的生长[2]。
In Vivo GSK2656157（1.5-150mg/kg，po）导致磷酸-PERK Thr980的剂量依赖性抑制，在50和150mg/kg时抑制超过80％。 GSK2656157（50-150mg/kg，po）导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制[1]。
激酶实验 用DMSO或不同浓度的GSK2656157处理BxPC3（人胰腺癌）或LL/2（鼠肺癌）细胞1小时，然后加入5μg/ mL衣霉素或1μM毒胡萝卜素另外6小时以诱导内质网应激。在冷放射免疫沉淀测定（RIPA）缓冲液[150mM NaCl，50mM Tris-Cl pH 7.5,0.25％脱氧胆酸钠，1％NP-40，蛋白酶抑制剂和100mM原钒酸钠]中裂解细胞。通过SDS-PAGE分离澄清的裂解物，并使用NuPAGE系统转移至硝酸纤维素膜。将印迹与抗PERK，p-eIF-2αSer51，总eIF-2α，ATF4和CHOP的抗体一起温育。 IRDye700DX标记的山羊抗小鼠免疫球蛋白G（IgG），IRDye800-CW驴抗山羊IgG和IRDye800-CW山羊抗兔IgG用作二抗。在Odyssey红外成像仪上检测蛋白质。
SMILES CC1=CC=CC(CC(N2CCC3=C2C=CC(C4=CN(C)C5=NC=NC(N)=C54)=C3F)=O)=N1
靶点 PERK
动物实验 将指数生长的HPAC（5×106细胞/小鼠），Capan-2（10×106细胞/小鼠）或NCI-H929（1×6细胞/小鼠）细胞皮下植入8-12-右侧。一周龄雌性SCID小鼠。类似地，将每只小鼠10×106个BxPC3细胞植入雌性裸鼠中。当肿瘤大小达到约200mm 3时，称重动物，并根据肿瘤大小随机分组到每组8只小鼠的治疗组中。小鼠口服给药配方载体或GSK2656157。称重小鼠并用卡尺每周两次测量肿瘤。计算肿瘤体积。使用下式计算肿瘤测量的每一天的肿瘤生长抑制百分比：100×[1-（化合物处理的肿瘤的平均生长/载体处理的对照肿瘤的平均生长）]。
细胞实验 将BxPC3细胞用DMSO或1μMGSK2656157处理1小时，然后再加入5μg/ mL衣霉素一小时。细胞用125μCi35S-甲硫氨酸代谢标记随后1小时。在冷RIPA缓冲液中裂解细胞，通过SDS-PAGE分离裂解物，然后暴露于磷成像仪筛。对照细胞也用100μM环己酰胺预处理1小时，然后进行代谢标记。
数据来源文献 [1]. Atkins C, et al. Characterization of a novel PERK kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2013 Mar 15;73(6):1993-2002.
[2]. Krishnamoorthy J, et al. Evidence for eIF2α phosphorylation-independent effects of GSK2656157, a novel catalytic inhibitor of PERK with clinical implications. Cell Cycle. 2014 Mar 1;13(5):801-6.
[3]. Ando T, et al. GSK2656157, a PERK inhibitor, reduced LPS-induced IL-1β production through inhibiting Caspase 1 activation in macrophage-like J774.1 cells. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2016 Aug;38(4):298-302.
[4]. Zhao Q, et al. Thioredoxin-interacting protein links endoplasmic reticulum stress to inflammatory brain injury and apoptosis after subarachnoid haemorrhage. J Neuroinflammation. 2017 May 11;14(1):104.
规格 5mg 10mg 25mg

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂。