FRAX-597

FRAX-597

货号:
IF1090

品牌:
Jinpan

FRAX-597

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产品简介
MDL MFCD25976723
英文名称 FRAX-597
CAS 1286739-19-2
分子式 C29H28ClN7OS
分子量 558.10
储存条件 -20度
纯度 ≥98%
单位
生物活性 FRAX597 是一种有效的PAK抑制剂,作用于 PAK1,2 和 3,IC50 分别为 8,13 和 19 nM[1]。
In Vitro FRAX597被确定为I类PAKs(PAK1-3)的有效ATP竞争性抑制剂,生化IC50值如下:PAK1 IC50 = 8nM,PAK2 IC50 = 13nM,PAK3 IC50 = 19nM。第二组PAKs成员PAK4的IC50>10μM。在浓度为100 nM时,FRAX597对YES1(87%),RET(82%),CSF1R(91%),TEK(87%),PAK1(82%)显示出显著(> 80%抑制)抑制能力, PAK2(93%)。当使用Kinase Glo Assay在20 nM蛋白和1μMATP存在下测量时,FRAX597对野生型PAK1的IC50值为48 nM,而对V342F和V342Y PAK1突变体的IC50值高于3μM和2μM分别为[1]。
In Vivo 对两只群组中动物的通量读数的分析表明,与对照小鼠相比,FRAX597处理的小鼠中的肿瘤生长速率显著更慢。处理14天后,处死动物并切除肿瘤并称重。与对照组相比,FRAX597治疗组显示平均肿瘤重量显著降低(0.55 g对1.87 g,p = 0.0001)[1]。
SMILES O=C1C(C2=CC=C(C3=CN=CS3)C=C2Cl)=CC4=CN=C(NC5=CC=C(N6CCN(C)CC6)C=C5)N=C4N1CC
靶点 PAK1,2,3
动物实验 小鼠[1] Nf2 – / – SC4施万细胞由携带pLuc-mCherry的慢病毒转导并通过FACS分选。通过神经内注射将5×104个细胞移植到NOD/SCID小鼠(8周龄)的坐骨神经鞘中。通过IVIS-200系统上的生物发光成像(BLI)每周监测肿瘤进展。来自在治疗第14天用FRAX597(100mg/kg)或载体对照处理的原位肿瘤的小鼠的生物发光成像(BLI)的代表性图像。 NOD/SCID小鼠在神经内注射5×104 SC4/pLuc-mCherry细胞,并在10天后进入治疗。每天处理小鼠14天并且每3天成像以跟踪肿瘤发展。
细胞实验 将30,000个SC4细胞/孔一式三份涂在12孔培养皿中。每天更换含有或不含FRAX597(1μM)的细胞生长培养基。在指定的时间点,将来自各孔的细胞用胰蛋白酶消化并使用Coulter计数器计数。使用Student’s t检验进行统计学分析。对于细胞周期分析,收获细胞,用PBS洗涤一次并在冷的70%乙醇中固定。将固定的细胞重悬于碘化丙啶(PI)缓冲液(50μg/ mL PI,250mg/mL RNase A的PBS溶液)中,并在4℃下在黑暗中孵育过夜。使用Coulter Epics XL流式细胞仪评估细胞周期分布。使用WinMDI软件分析数据[1]。
数据来源文献 [1]. Licciulli S, et al. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits tumorigenesis of neurofibromatosis type 2 (NF2)-associated Schwannomas. J Biol Chem. 2013 Oct 4;288(40):29105-14
规格 2mg 5mg
FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂。

FRAX-1036

FRAX-1036

货号:
IF1070

品牌:
Jinpan

FRAX-1036

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产品简介
英文名称 FRAX-1036
CAS 1432908-05-8
分子式 C28H32ClN7O
分子量 518.05
储存条件 -20度
纯度 ≥98%
单位
SMILES O=C1C(C2=CC=C(C3=NC(C)=CN=C3)C=C2Cl)=CC4=CN=C(NCCC5CCN(C)CC5)N=C4N1CC
靶点 PAK1,2,4
规格 5mg 10mg
FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂。

FRAX-486

FRAX-486

货号:
IF1080

品牌:
Jinpan

FRAX-486

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产品简介
英文名称 FRAX-486
CAS 1232030-35-1
分子式 C25H23Cl2FN6O
分子量 513.39
储存条件 -20度
纯度 ≥98%
单位
SMILES FC1=CC(NC2=NC=C3C(N(CC)C(C(C4=CC=C(Cl)C=C4Cl)=C3)=O)=N2)=CC=C1N5CCNCC5
靶点 PAK1,2,3,4
规格 5mg 10mg
FRAX486是有效的PAK抑制剂。