Osthole 蛇床子素
货号：
IO0070
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00076049 |
| EC | EINECS 1532714-185-1 |
| 别名 | 王草素; ?甲氧基欧芹酚 |
| CAS | 484-12-8 |
| 分子式 | C15H16O3 |
| 分子量 | 244.29 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性[1-3]。 |
| In Vitro | 在研究组中, 蛇床子素 (p <0.0001) 和非索非那定 (p <0.001) 抑制由组胺诱导的HRH-1 mRNA表达增加。在用组胺/ Osthole培养的细胞中也观察到该结果; 其中组合物质与组胺相比降低HRH-1 mRNA表达 (p <0.0001) [1]。当Osthole以高达100μM的剂量使用时, 细胞活力的评估未检测到明显的毒性。然而, 当剂量达到500μM时, Osthole开始显示出毒性作用。基于这些观察结果, Osthole用于所有体外研究, 剂量范围为10至100μM。蛇床子素剂量依赖性地促进成骨细胞分化, 如成骨细胞分化标志物基因如I型胶原 (col1) , 骨涎蛋白 (BSP) 和骨钙蛋白 (OC) 的上调所示 (培养2天) 。 Osthole以剂量依赖的方式促进小鼠原代成骨细胞的ALP活性[2]。 |
| In Vivo | 每天以5mg / kg的剂量向小鼠颅盖骨皮下注射Osthole可显着刺激局部骨形成, 如最后一次注射后2周收获的颅骨样品的组织学分析所示, 并用H＆E橙色G染色。组织形态学分析显示Osthole与阳性对照微管抑制剂TN-16一样, 对骨形成有显着影响。然而, 当Osthole以每天1mg / kg的剂量使用时, 没有观察到这种效果。腹腔注射Osthole 8周显着逆转卵巢切除大鼠的骨质流失。用三硝基苯酚一品红染色的L4样品的组织学检查显示用Osthole处理的切除卵巢的大鼠中的小梁结构的部分恢复。组织形态学分析显示, 使用Osthole治疗可显着增加总BMD, 骨小梁体积和小梁厚度, 并减少小梁分离[2]。 |
| SMILES | O=C1C=CC2=CC=C(OC)C(C/C=C(C)C)=C2O1 |
| 靶点 | Histamine Receptor |
| 动物实验 | 小鼠[2]将4周龄ICR瑞士小鼠皮下注射到颅骨表面, 每天两次或不同时处理Osthole, 连续5天, 剂量为1和5 mg / kg /天 (每组3只小鼠) ) 。微管抑制剂TN-16用作阳性对照 (每天5mg / kg, 通过皮下注射, 每天两次, 持续2天; 每组3只小鼠) 。处理后3周对所有小鼠实施安乐死, 解剖颅盖骨, 用10％磷酸盐缓冲的福尔马林固定2天, 在10％EDTA中脱钙2周, 并包埋在石蜡中。切割组织切片并用苏木精和伊红橙G染色。使用OsteoMeasure系统通过组织形态学定量颅骨表面上的新骨区域。为了测量矿物质附着率 (MAR) 和骨形成率 (BFR) , 在第7天和第14天通过腹膜内注射 (20mg / kg) 进行双钙黄绿素标记, 并且在第二次标记后7天对小鼠实施安乐死。标签在塑料部分进行检查。将解剖的颅骨样品固定在75％乙醇中并包埋在甲基丙烯酸甲酯中。用荧光显微镜检查未染色的横切面 (3μm厚) 。 MAR和BFR使用OsteoMeasure系统测量。大鼠[2]使用30只6个月大的雌性Sprague-Dawley大鼠。在腹膜内戊巴比妥注射 (30mg / kg) 麻醉后, 将大鼠按体重随机分成三组进行手术 (n = 10 /组) ：组1：假手术, 然后进行PBS载体治疗 (假+ VEH) ; 第2组：卵巢切除术后接受载体治疗 (OVX + VEH) ; 第3组：卵巢切除术, 然后进行Osthole治疗 (OVX + OST) 。手术后1个月开始治疗, 持续8周。每天一次口服给予载体或Osthole (100mg / kg /天) , 持续8周。在实验结束时对大鼠实施安乐死之前, 使用双能X射线吸收测定法测量总骨矿物质密度 (BMD, g / m 2) 。然后解剖第四腰椎 (L4) 用于组织形态学和微计算机断层扫描 (μCT) 分析, 并且左股骨轴用于生物力学测试。 |
| 细胞实验 | 在第一个研究日的上午7点到9点之间从参与者收集外周血样品, 并将这些样品浓缩在具有K3EDTA的分组管中。然后制备新鲜的PBMC。将分离的细胞以RPX-1640每孔1×106接种在24孔板上, 并补充1％热灭活的人AB血清, 1％庆大霉素和0.25％PHA。 24小时后向每个孔中加入活性试剂, 纯培养基形成每种物质的对照。然后在另外三天后收获细胞[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kordulewska NK, et al. Changes in gene expression induced by histamine, fexofenadine and osthole: Expression of histamine H1 receptor, COX-2, NF-κB, CCR1, chemokine CCL5/RANTES and interleukin-1β in PBMC allergic and non-allergic patients. Immunobiology.
[2]. Tang DZ, et al. Osthole stimulates osteoblast differentiation and bone formation by activation of beta-catenin-BMP signaling. J Bone Miner Res. 2010 Jun; 25 (6) :1234-45. [3]. Sun W, et al. Osthole pretreatment alleviates TNBS-induced colitis in mice via both cAMP/PKA-dependent and independent pathways. Acta Pharmacol Sin. 2017 Aug; 38 (8) :1120-1128 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
可有效抑制组胺 H1 受体活性。
UE-H9033