N’-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐
货号：
IL0320
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00039052 |
| EC | EINECS 257-116-1 |
| 别名 | H-Arg(NO2)-Ome·HCl |
| 英文名称 | L-NAME |
| CAS | 51298-62-5 |
| 分子式 | C7H15N5O4·HCl |
| 分子量 | 269.69 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂，IC50 为70 μM。[1-5] |
| In Vitro | L-精氨酸类似物是广泛使用的一氧化氮合酶（NOS）活性抑制剂，其中Nw-硝基-L-精氨酸甲酯（L-NAME）处于头部[2]。新鲜溶解的L-NAME是比L-NOARG（IC50 =1.4μM）低50倍的纯化脑NOS抑制剂（平均IC50 =70μM），但L-NAME的明显抑制效力接近L-NOARG的抑制效力。在中性或碱性pH下延长温育。 HPLC分析显示L-NAME对NOS的抑制与药物水解为L-NOARG密切相关[1]。 |
| In Vivo | L-NAME输注显著降低T细胞和巨噬细胞的NKT-白细胞水平，肿瘤坏死因子（TNF）-α产生，以及T-白细胞，单核细胞和T-脾细胞产生干扰素-γ，以及白细胞介素增加由T-白细胞和单核细胞产生的-6和由T-白细胞产生的硝酸盐/亚硝酸盐[3]。越来越多的证据表明，一氧化氮可能参与学习和记忆。 l-NAME产生恐惧灭绝的任务依赖性损伤，并暗示一氧化氮信号传导涉及某些恐惧灭绝任务的记忆过程[4]。慢性L-NAME给药在啮齿动物模型中诱导心脏肥大。与对照心脏相比，六周L-NAME给药诱导显著的心脏肥大[5]。 |
| SMILES | N[C@@H](CCCNC(N[N+]([O-])=O)=N)C(OC)=O.[H]Cl |
| 靶点 | NO Synthase;nNOS;eNOS |
| 动物实验 | 大鼠：目的是研究长期输注的NOS抑制剂LNAME对肠道穿刺诱导的亚急性腹膜炎的肠胃外喂养大鼠的合成代谢，炎症反应和精氨酸代谢的剂量效应。最初重250g的雄性Wistar大鼠（8-9周龄）用于该研究。将大鼠分成4组，给予全胃肠外营养液，每天0,5（低剂量），25（中剂量）或50（高剂量）mg/kg L-NAME，持续7天[3]。小鼠：在饮用水中给予12-20周龄的C57BL/6J小鼠（每组5只）L-NAME（0.325mg/mL）。心脏在1天，2天，5天，2周或6周切除;或没有收到L-NAME的控件。心室横断面壁厚与个体心肌细胞横截面积和心肌细胞/核比值决定心肌肥厚。进行c-kit，sca-1和BCRP的免疫组织化学染色[5]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Pfeiffer S, et al. Inhibition of nitric oxide synthesis by NG-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME): requirement forbioactivation to the free acid, NG-nitro-L-arginine. Br J Pharmacol. 1996 Jul;118(6):1433-40. [2]. Kopincová J, et al. L-NAME in the cardiovascular system – nitric oxide synthase activator? Pharmacol Rep. 2012;64(3):511-20. [3]. Lo HC, et al. The Nitric Oxide Synthase Inhibitor NG-Nitro-L-Arginine Methyl Ester Diminishes the Immunomodulatory Effects of Parental Arginine in Rats with Subacute Peritonitis. PLoSOne. 2016 Mar 23;11(3):e0151973. [4]. Luo H, et al. Effect of nitric oxide synthase inhibitor L-NAME on fear extinction in rats: a task-dependent effect. Neurosci Lett. 2014 Jun 20;572:13-8. [5]. Ocsan RJ, et al. Chronic NG-nitro-l-arginine methyl ester (L-NAME) administration in C57BL/6J mice induces a sustained decrease in c-kit positive cells during development of cardiac hypertrophy. J Physiol Pharmacol. 2013 Dec;64(6):727-36. |
| 规格 | 200mg 10mM*1mL in Water 500mg 1g |
L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂。