西地那非 标准品

西地那非 标准品

货号:
YZ-510068

品牌:
中检所

西地那非 标准品

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产品简介
英文名称 Sildenafil
CAS 139755-83-2
分子式 C22H30N6O4S
分子量 474.58
储存条件 2-8℃
规格 100mg
别名:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪;5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-;5-[2-Ethoxy-5-(4-Methylpiperazin-1-yl-Sulphonyl)Phenyl]-1-Methyl-3-n-Pr

熔点:187-189°C

1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-Naphthyl PP1 (hydrochloride),CAS:956025-47-1,货号:IN0290-5mg

1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-Naphthyl PP1 (hydrochloride),CAS:956025-47-1,货号:IN0290-5mg

市场价: 1120.0
价格:
896.00
品牌: solarbio
规格: 5mg
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参考文献

1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-Naphthyl PP1 (hydrochloride),CAS:956025-47-1,货号:IN0290-10mg

1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-Naphthyl PP1 (hydrochloride),CAS:956025-47-1,货号:IN0290-10mg

市场价: 2000.0
价格:
1600.00
品牌: solarbio
规格: 10mg
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参考文献

磺胺苯吡唑

磺胺苯吡唑

货号:
IS2360

品牌:
Jinpan

磺胺苯吡唑

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00057226
EC EINECS 208-384-3
InChIKey QWCJHSGMANYXCW-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C15H14N4O2S/c16-12-6-8-14(9-7-12)22(20,21)18-15-10-11-17-19(15)13-4-2-1-3-5-13/h1-11,18H,16H2
PubChem CID 5335
别名 苯磺酰胺
英文名称 Sulfaphenazole
CAS 526-08-9
分子式 C15H14N4O2S
分子量 314.36
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) White to pale yellow Powder
单位
生物活性 Sulfaphenazole (Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa) is an inhibitor of CYP2C9 with Ki value of 0.3 μM and demonstrates at least 100-fold selectivity over other CYP450 isoforms (Ki values of 63 and 29 μM for CYP2C8 and CYP2C18, respectively, and no activity at CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19).[1-2]
In Vitro Cystamine is a transglutaminase (TGase) inhibitor. In addition to TGase inhibition, cystamine is able to replenish glutathione and to inhibit caspase activity. The inhibitory capacity of cystamine in vitro is largely affected by the extent of the reduced form of the molecule. Nonetheless, cystamine inhibits in situ TGase activity decidedly stronger than cysteamine[1].
In Vivo Treatment with cystamine results in prolonged survival and decreased abnormal movements in a murine model of HD(Huntington’s disease). Cystamine does not cross the blood brain barrier[1]. Cystamine treatment normalizes transglutaminase and GGEL levels in R6/2 mice. cystamine has significant efficacy in improving the neurological and neuropathological phenotype observed in the R6/2 transgenic model of HD and strongly suggests that Tgase plays a role in HD[2].
SMILES O=S(C1=CC=C(N)C=C1)(NC2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)=O
靶点 CYP2C9
动物实验 The cells (2×106) are labeled with BP at 1 mM or amine compounds (0 to 1.0 mM) in serum-free medium for 1h prior to harvesting. After washing twice with PBS, the cells are suspended in PBS containing protease inhibitors and sonicated (2 s pulse/2 s pause×5, 20% amplitude). The homogenate is centrifuged for 10 min at 20,000g at 4℃. The cell extract(0.2 mg/ml, 50 μl/well) is coated in the wells of a 96-well microtiter plate for 12 h at 4℃. The wells are then overcoated with 5% BSA in PBS for 1 h at room temperature. After washing three times with PBST, BP incorporated into the cellular proteins is assessed as performed in microtiter plate assays.[1]
细胞实验 Animal Models: wild-type (Wt) and R6/2 mice; Dosages: 112, 225, and 400 mg/kg; Administration: i.p.[2]
数据来源文献 [1] Jeon JH, et al. Exp Mol Med. 2004, 36(6):576-81.
[2] Dedeoglu A, et al. J Neurosci. 2002, 22(20):8942-50.
规格 50mg 100mg

是CYP2C9的特异性抑制剂。

吡唑蒽酮 标准品

吡唑蒽酮 标准品

货号:
SP5670

品牌:
Jinpan

吡唑蒽酮 标准品

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产品简介
EC EINECS 204-955-6
MDL MFCD00022289
别名 1,9-吡唑并蒽酮;蒽并吡唑酮
英文名称 1,9-Pyrazoloanthrone
CAS 129-56-6
分子式 C14H8N2O
分子量 220.23
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
单位
SMILES O=C1C2=C3C(NN=C3C4=C1C=CC=C4)=CC=C2
规格 20mg

安乃近 标准品

安乃近 标准品

货号:
YZ-100002

品牌:
中检所

安乃近 标准品

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产品简介
英文名称 Analgin
CAS 5907-38-0
分子式 C13H16N3O4S.Na
分子量 333.34
储存条件 2-8℃
规格 200mg
别名:二吡喃酮;安乃近水合物;[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐;安乃近;(Antipyrinylmethylamino)MethanesulfonicacidSodiumsaltMonohydrate;DipyroneMonohydrate;MetamizolMonohydrate;Methanesulfonicacid,(Antipyrin)

吡唑蒽酮

吡唑蒽酮

货号:
IS1270

品牌:
Jinpan

吡唑蒽酮

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产品简介
EC EINECS 204-955-6
MDL MFCD00022289
InChIKey ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C14H8N2O/c17-14-9-5-2-1-4-8(9)13-12-10(14)6-3-7-11(12)15-16-13/h1-7H,(H,15,16)
PubChem CID 8515
别名 1,9-吡唑并蒽酮;吡唑蒽酮
英文名称 SP600125
CAS 129-56-6
分子式 C14H8N2O
分子量 220.23
纯度 Purity≥98%
单位
生物活性 SP600125是一种可逆,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40, 40, 90 nM。[1-5]
In Vitro 在小鼠β细胞中,MIN6,SP600125(20μM)诱导p38 MAPK的磷酸化及其下游CREB依赖性启动子激活[2]。在HCT116细胞中,SP600125(20μM)阻断G2期至有丝分裂转变并诱导核内复制。 SP600125的这种能力与JNK抑制无关,但由于其抑制Aurora A和Polo样激酶1上游的CDK1-细胞周期蛋白B激活[3]。SP600125是一种ATP竞争性JNK2抑制剂,Ki值为0.19±0.06μM。SP600125抑制c-Jun的磷酸化,在Jurkat T细胞中IC50为5μM至10μM。在CD4 +细胞中,例如从人脐带或外周血中分离的Th0细胞,SP600125阻断细胞活化和分化,并抑制炎症基因COX-2,IL-2,IL-10,IFN-γ和TNF-α的表达。 ,IC50为5μM至12μM[1]。
In Vivo 以15或30mg/kg静脉内施用SP600125显著抑制TNF-α血清水平,而口服施用剂量依赖性地阻断TNF-α表达,在口服30mg/kg时观察到显著抑制[1]。 SP600125在体内减轻LPS诱导的大鼠ALI。 SP600125组大鼠BALF中TNF-α和IL-6的表达水平显著降低[4]。
SMILES O=C1C2=C3C(NN=C3C4=C1C=CC=C4)=CC=C2
靶点 Ferroptosis;JNK
动物实验 小鼠[1]雌性CD-1小鼠(8-10周龄)在PPCES载体中静脉注射或口服SP600125(30%PEG-400/20%聚丙二醇/ 15%Cremophor EL/5%乙醇/ 30%)在用盐水(0.5mg/kg)中的LPS静脉注射之前15分钟,最终体积为5mL/kg。在90分钟时,从腹腔静脉获得末端出血,并回收血清。通过使用ELISA分析样品的小鼠TNF-α。大鼠[4]将40只雄性Wistar大鼠随机分为4组(n = 10):对照组,LPS组,生理盐水组(NS)和SP600125组。通过气管内注射LPS诱导急性肺损伤(ALI)。简而言之,用戊巴比妥钠麻醉大鼠,然后气管内注射5mg/kg LPS。然后将大鼠置于垂直位置并旋转1分钟以将LPS分布在肺中。在LPS注射后10分钟通过腹膜内注射(15mg/kg)给予生理盐水或SP600125。
细胞实验 基本上进行mRNA半衰期的测定,除了在加入放线菌素D(5μg/ mL)之前用(细菌)脂多糖(LPS; 50ng/mL)刺激CD14 +细胞2小时。在放线菌素D之后立即加入SP600125(25μM)或载体(0.5%DMSO vol/vol)。通过使用实时逆转录(RT)-PCR进行分析。用RNeasy Mini试剂盒提取总RNA。使用TNF Taqman探针通过实时RT-PCR测量TNF mRNA。通过使用甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)表达将所有数据标准化。 TNF-α正向引物是5-CTGGCCCAGGCAGTCAGAT-3,反向引物是5-TATCTCTCAGCTCCACGCCATT-3。 Taqman探针序列是5-FAM-CCTGTAGCCCATGTTGTAGCAAACCCTCA-TAMRA-3[1]。
数据来源文献 [1]. Bennett BL, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24), 13681-13686.
[2]. Vaishnav D, et al. SP600125, an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochem Biophys Res Commun, 2003, 307(4), 855-860.
[3]. Kim JA, et al. SP600125 suppresses Cdk1 and induces endoreplication directly from G2 phase, independent of JNK inhibition. Oncogene, 2010, 29(11), 1702-1716.
[4]. Zheng Y, et al. JNK inhibitor SP600125 protects against lipopolysaccharide-induced acute lung injury via upregulation ofclaudin-4. Exp Ther Med. 2014 Jul;8(1):153-158.
[5]. Zhang H, et al. SP600125 Suppresses Keap1 Expression and Results in NRF2-mediated Prevention of Diabetic Nephropathy. J Mol Endocrinol. J Mol Endocrinol. 2018 Feb;60(2):145-157.
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg

SP600125是一种可逆,ATP竞争性的 JNK 抑制剂。