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ARN2966

发表于由

ARN2966CAS号： 102212-26-0分子式： C12H12N2O分子量： 200.24描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性

产品描述
描述
ARN2966 is a potent post-transcriptional modulator of APP expression; reduces expression of APP with resultant lower production of Aβ.
纯度
>98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
2-PMAP
外观
Powder
可溶性/溶解性
DMSO : 110 mg/mL (549.34 mM; Need ultrasonic)

分子结构图

ARN2966

阿帕鲁胺

发表于由

阿帕鲁胺

货号：
IA3890

品牌：
Jinpan

阿帕鲁胺

暂无详情
产品简介
EC EINECS 807-449-9
别名 ARN-509
英文名称 Apalutamide
CAS 956104-40-8
分子式 C21H15F4N5O2S
分子量 477.44
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Apalutamide (ARN-509) 是有效, 竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂, IC50 为 16 nM[1]。
IC50 IC50: 16 nM (Androgen receptor) [1]
In Vitro 在放射性配体结合测定中, 阿帕他胺 (ARN-509) 对GABAA受体也表现出低微摩尔亲和力 (IC503μM) , 因此可能在治疗剂量水平下拮抗GABAA [1]。 Apalutamide是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 其靶向AR配体结合结构域并阻止AR核转位, DNA结合和AR基因靶标的转录[2]。
In Vivo 阿帕他胺 (ARN-509) 在小鼠和狗中表现出低的全身清除率, 高口服生物利用度和长的血浆半衰期, 支持每日口服一次。与其长终末半衰期一致, 重复剂量研究中阿帕他胺稳态血浆水平增加, 导致高C24hr水平和低峰谷比 (比率：2.5) 。携带LNCaP / AR异种移植肿瘤的阉割雄性小鼠用剂量为1, 10或30mg / kg /天的阿帕他胺处理。 20只阿帕他汀 (30mg / kg /天) 处理动物中的13只在第28天肿瘤体积减少> 50％, 而19只MDV3100 (30mg / kg /天) 处理的小鼠中有3只[1]。
SMILES O=C(NC)C1=CC=C(N(C(N(C2=CC(C(F)(F)F)=C(C#N)N=C2)C3=O)=S)C43CCC4)C=C1F
靶点 Androgen Receptor
动物实验 小鼠[1]在SHO SCID雄性小鼠中进行体内异种移植实验以确定抗肿瘤反应。在异氟烷麻醉下对小鼠进行睾丸切除术, 并在肿瘤细胞注射前给予2-3天恢复。将LNCaP / AR (cs) 细胞悬浮于50％RPMI, 50％基质胶中, 并以100μL的体积注射5×10 6个细胞/异种移植物。每周观察动物直至肿瘤生长明显。从注射后24天开始, 每周测量肿瘤, 并且在注射后40-60天后, 将动物随机分成等长平均 (150-250mm 3) 和范围肿瘤负荷的群组。通过口服强饲法每天施用所有化合物 (例如, 阿帕鲁胺, 每天30mg / kg) 。使用Graphpad Prism进行统计分析。
细胞实验 将胰蛋白酶化的VCaP细胞在无酚红RPMI 1640 (含5％CSS) 中调节至100, 000细胞/ mL的浓度, 并以16μL等分试样分配到CellBIND 384孔板中。将细胞温育48小时, 然后将配体以16μL体积加入RPMI培养基中。对于拮抗剂模式测定, 将配体稀释在也含有30pM R1881的培养基中。孵育7天后, 加入16μLCellTiter-Glo发光细胞存活率测定并测量相对发光单位 (RLU) [1]。
数据来源文献 [1]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15; 72 (6) :1494-503.

[2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509) , a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838 (16) 30133
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 5mg 10mg
是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂。

ARN-21934

发表于由

ARN-21934CAS号： 2230854-93-8分子式： C21H24N6分子量： 360.46描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述
ARN-21934 is a potent and selective inhibitor for human topoisomerase II α and topoisomerase II β. ARN-21934(IC50 = 2 μM) inhibits DNA relaxation as compared to the anticancer agent Etoposide (IC50=120 μM).
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
可溶性/溶解性
DMSO:8.33 mg/mL (23.11 mM)
生物活性
靶点
Topo II:2 μM
In vitro(体外研究)
ARN-21934 is more potent against the α isoform. ARN-21934 exhibits a small panel of human cancer cell lines such as melanoma (A375, IC50 = 12.6 μM and G-361, IC50 = 8.1 μM), breast (MCF7, IC50 = 15.8 μM), endometrial (HeLa, IC50 = 38.2 μM), lung (A549, IC50 = 17.1 μM), and androgen-independent prostate (DU145, IC50 = 11.5 μM) cancer cells[1].
In vivo(体内研究)
ARN-21934 is able to reach the brain, with a maximum concentration of compound at 60 min, and is still present in the brain 360 min after injection. ARN-21934 (intraperitoneal injection; 10 mg/kg) reaches a maximal plasma concentration of 0.68 μg/mL after 15 min. The half-life and clearance value are 149 min in circulation and 0.116 L/(min kg)[1].

ARN-3236

发表于由

ARN-3236CAS号： 1613710-01-2分子式： C19H16N2O2S分子量： 336.41描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性

产品描述
描述
ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2), with IC50s of .
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
可溶性/溶解性
DMSO : 50 mg/mL (148.63 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

分子结构图

ARN-3236