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COX-2 (human, recombinant)产品介绍

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COX-2 (human, recombinant)产品介绍

Cayman公司生产的COX-2 (human, recombinant)的产品，自上市以来，就深受各位科研用户的喜爱。本文就对COX-2 (human, recombinant)这款产品，做一个简单的介绍，如大家想购买或对这款产品有疑问，可联系优势代理商上海金畔生物。

品牌：Cayman

货号：60122

品名：COX-2 (human, recombinant)

产品信息：

CAS号：

分子式：

分子量：67.9kDa

纯度：≥75%

来源：从昆虫细胞中纯化的活性重组n端his标记的COX-2N580A突变体

配方：80 mM Tris, pH 8.0, with 0.3 mM DDC, 0.01% Tween 20, and 10% glycerol

储存：-80℃

稳定性：≥1年

产品介绍：

环氧化酶2 (COX-2)是一种双功能酶，具有COX和过氧化物酶活性，催化前列腺素、血栓素和前列腺环素生物合成的第一步。COX成分将花生四烯酸转化为氢过氧化物内源性过氧化物前列腺素G2 (PGG2:cat No. 17010)，过氧化物酶成分将内源性过氧化物还原为相应的乙醇PGH2(cat No. 17020)。COX-2的表达可由多种刺激诱导，包括佛波酯、LPS和细胞因子，并在急性炎症条件下负责PGs的生物合成因此，COX-2一直是非甾体抗炎药(NSAID)开发的关注焦点。Cayman的COX-2(人，重组)包含一个n端六组氨酸标签和580位天门冬酰胺的丙氨酸取代(COX-2N580A)，防止580位糖基化，减少细胞中的酶降解。

上海金畔生物技术公司为Cayman中国代理商。

更多详情请咨询Cayman优势代理商-上海金畔生物

Piroxicam 吡罗昔康

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Piroxicam 吡罗昔康

货号：
IP0270

品牌：
Jinpan

Piroxicam 吡罗昔康

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产品简介
MDL MFCD00057317
EC EINECS 252-974-3
别名 吡啶苯噻酰胺; CP-16171
CAS 36322-90-4
分子式 C15H13N3O4S
分子量 331.35
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Piroxicam 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM。[1-3]
In Vitro Piroxicam（167,333,500μM）减少T24和5637细胞的细胞群。吡罗昔康（500μM）也降低了T24和5637细胞的细胞活力，并且当与0.05μM卡铂组合时显著有效。该组合还抑制了展位细胞中Ki-67的表达[3]。
In Vivo Piroxicam（0.3 mg/kg qd 24-h po）可降低18只狗中12只的肿瘤体积，这种效果是通过诱导细胞凋亡和降低尿液碱性成纤维细胞生长因子浓度来实现的[2]。
SMILES O=C(C1=C(O)C2=CC=CC=C2S(N1C)(=O)=O)NC3=NC=CC=C3
靶点 COX
动物实验 狗[2]狗在治疗前和吡罗昔康（0.3 mg/kg qd 24-h po）治疗4周后接受肿瘤分期，包括胸部和腹部X线摄影，膀胱造影，超声检查和膀胱镜检查（收集组织样本）。在吡罗昔康治疗的4周期间，狗没有接受任何其他癌症治疗[2]。
细胞实验 用分级浓度的卡铂（0.05,0.5和1μM）和吡罗昔康（167,333和500μM）处理膀胱癌细胞系72小时以评估剂量 – 反应谱。对于组合方法，使用0.05μM卡铂和333μM吡罗昔康。在每次实验之前，两种药物都是新鲜制备的。未处理的对照组（未暴露于卡铂和吡罗昔康的细胞）用于所有测定[3]。
数据来源文献 [1]. Kato M, et al. Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of non-steroidal anti-inflammatory drugs: investigation using human peripheral monocytes. J Pharm Pharmacol. 2001 Dec;53(12):1679-85.
[2]. Mohammed SI, et al. Effects of the cyclooxygenase inhibitor, piroxicam, on tumor response, apoptosis, and angiogenesis in a canine model of human invasive urinary bladder cancer. Cancer Res. 2002 Jan 15;62(2):356-8.
[3]. Silva J, et al. Synergistic Effect of Carboplatin and Piroxicam on Two Bladder Cancer Cell Lines. Anticancer Res. 2017 Apr;37(4):1737-1745
规格 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性

Cayman热销产品 ——重组人环氧合酶（COX-1 (human, recombinant)）Item No. 17616

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Cayman热销产品 ——重组人环氧合酶（COX-1 (human, recombinant)）Item No. 17616

Cayman热销产品——重组人环氧合酶（COX-1 (human, recombinant)）Item No. 17616

别名: Cyclooxygenase 1

PGHS-1

Prostaglandin Endoperoxide Synthase 1

Prostaglandin G/H Synthase 1

Prostaglandin H2 Synthase 1

纯度：≥85% estimated by SDS-PAGE

蛋白鉴定: 质谱（Mass Spec）

氨基酸：24-599 (full-length)

来源: Recombinant N-terminal His-tagged protein expressed using the baculovirus system

分子量：~70 kDa

提供形式：80 mM Tris, pH 8.0, with 0.01% polysorbate 20, 300 µM DDC和10% glycerol

UniProt：P23219

稳定性/储存条件: ≥2年（在-80℃条件下）

活力单位定义: One unit is defined as the amount of enzyme required to consume 1 nmol of oxygen per minute at 37°C in 100 mM Tris, pH 8.0, containing 100 μM arachidonate, 5 mM EDTA, 2 mM phenol, and 1 uM hematin.

注*：具体的浓度和活性需参考具体批次

产品介绍

COX-1和-2，也称为前列腺素内过氧化物H合成酶1和2，是前列腺素生物合成途径中的关键调节酶。COX酶催化花生四烯酸(货号：90010)转化为前列腺素H(货号17020)。这些酶是用于减轻疼痛、炎症和发烧的非甾体抗炎药的主要目标。  

https://cdn.caymanchem.com/cdn/insert/17616.pdf

产品信息

货号 产品名称 规格
17616 COX-1 (human, recombinant) 5 Kunits

详情请咨询 Cayman 中国代理-上海金畔生物科技

 

Valdecoxib；伐地考昔

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Valdecoxib；伐地考昔

货号：
IV0510

品牌：
Jinpan

Valdecoxib；伐地考昔

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产品简介
MDL MFCD00950568
EC EINECS 448-010-8
别名 4-(5-甲基-3-苯基-4-异f唑)苯磺酰胺;SC65872
英文名称 Valdecoxib
CAS 181695-72-7
分子式 C16H14N2O3S
分子量 314.36
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。[1-3]
In Vitro Valdecoxib（10,100μM）以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的内皮细胞增殖和bFGF分泌。 Valdecoxib在炎症条件下通过HMEC-1刺激VEGF形成[2]。
In Vivo Valdecoxib在急性抗炎试验中显示出有效的口服活性。 Valdecoxib在大鼠佐剂关节炎模型中也具有慢性抗炎活性，ED50为0.032±0.002 mg/kg /天[1]。 Valdecoxib（10 mg/kg，ip）显著减弱慢性应激小鼠的行为和生化（氧化损伤）改变[3]。
SMILES O=S(C1=CC=C(C2=C(C)ON=C2C3=CC=CC=C3)C=C1)(N)=O
靶点 COX
动物实验 小鼠[3]药物包括萘普生（14 mg/kg，ip），rofecoxib（5 mg/kg，ip），美洛昔康（5 mg/kg，ip），尼美舒利（5 mg/kg，ip）和Valdecoxib（10）在测定中使用mg/kg，ip）。将动物随机分成7组（每组n = 10），包括幼稚组，其中小鼠仅接受载体15天而没有强迫游泳;对照（慢性应激）组，其中小鼠在强迫游泳时间（6分钟）前30分钟接受载体15天;萘普生（14 mg/kg）组; Valdecoxib（10 mg/kg）组;罗非考昔（5 mg/kg）组;美洛昔康（5 mg/kg）组;和尼美舒利（5mg/kg）组。将药物悬浮于0.25％羧甲基纤维素（CMC）中并在强制游泳前30分钟腹膜内给药连续15天[3]。
细胞实验 使用MTT转化方法测量HMEC-1细胞增殖。将细胞接种（50.000细胞/孔）到96孔板中。将细胞与LPS100μg/ mL，CoCl 2200μM，Valdecoxib 10或100μM，LPS和Valdecoxib或CoCl 2和Valdecoxib或不用测试化学品（对照组）孵育24小时。所有物质都是同时添加的。温育后，加入50μLMTT（1mg/mL）并将板在37℃下孵育4小时。在酶标仪上读取570nm处的吸光度，结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比[2]。
数据来源文献 [1]. Talley JJ, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]- benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. J Med Chem. 2000 Mar 9;43(5):775-7.
[2]. Wiktorowska-Owczarek A. The effect of valdecoxib on the production of growth factors evoked by hypoxia and bacterial lipopolysaccharide in HMEC-1 cells. Adv Clin Exp Med. 2013 Nov-Dec;22(6):795-800.
[3]. Kumar A, et al. Protective effects of selective and non-selective cyclooxygenase inhibitors in an animal model of chronic stress. Neurosci Bull. 2010 Feb;26(1):17-27.
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg

Valdecoxib是一种高效的，选择性的 COX-2 抑制剂。

Ibuprofen 布洛芬

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Ibuprofen 布洛芬

货号：
II0020

品牌：
Jinpan

Ibuprofen 布洛芬

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产品简介
EC EINECS 239-784-6
MDL MFCD00010393
别名 异丁苯丙酸; ?芬必得; IP-82; Dolgit; Ibumetin; Femadon
CAS 15687-27-1
分子式 C13H18O2
分子量 206.28
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。[1-5]
In Vitro 布洛芬抑制雄激素非依赖性前列腺肿瘤细胞PC-3和DU-145中NF-κB和IKKα的组成型活化。它使前列腺细胞对电离辐射敏感，并在雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞系LNCaP中暴露于TNFα或电离辐射后阻断NF-κB的刺激激活。这两者都不能直接归因于IκB-α激酶的抑制，而是抑制IKKα的上游调节因子[2]。布洛芬通过降低癌细胞的存活发挥抗癌作用。布洛芬比阿司匹林和对乙酰氨基酚更有效，并且与（R） – 氟比洛芬和吲哚美辛在膀胱和其他器官细胞系中诱导p75NTR蛋白表达相当[3]。
In Vivo 布洛芬与环氧合酶的血红素基团反应以防止花生四烯酸转化。事先在体内接触布洛芬可以完全保护环氧合酶免受血小板中阿司匹林的不可逆作用[4]。布洛芬治疗可有效减轻由高重复和高强度（HRHF）任务诱导的成年雌性Sprague-Dawley大鼠模型中的关节炎症和早期关节软骨退变。通过阻断血清C1和2C（胶原蛋白I和II降解的生物标志物）以及胶原蛋白降解与合成（C1,2C/CPII，后者是拼贴II型合成的生物标志物）诱导的比例来增加剂量。由HRHF [5]。
SMILES OC(C(C1=CC=C(CC(C)C)C=C1)C)=O
靶点 COX
动物实验 在任务执行的第4周结束时，上述动物的亚组每天在饮用水中施用布洛芬（45mg/kg体重）：NC + IBU（n = 10），TR + IBU（n = 11）和HRHF + IBU（n = 15）。 HRHF + IBU动物在12周任务期的剩余时间内（即，布洛芬治疗的8周疗程）继续用布洛芬治疗进行HRHF任务方案。所用剂量低于大鼠胃肠道毒性的最大限度，但已被证明可有效减少慢性炎症。通过每天测量悬浮溶液的初始体积和最终体积之间的差异来跟踪每只动物消耗的含药水量/天。基于这些评估，所有组中平均每周布洛芬剂量相似（48.8±6.3mg/kg体重），布洛芬剂量施用或布洛芬血清水平在治疗组之间没有显著差异。
细胞实验 使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑（MTT）测定法估计用NSAID处理（48小时）后每个孔中的细胞数。将MTT标记试剂（终浓度，0.5 mg/mL）加入每种NSAID处理的T24细胞，单独使用ponasterone A的细胞，转染ΔDDp75NTR的细胞加ponasterone A，以及转染ΔICDp75NTR的细胞加ponasterone A（2×在96孔培养板（最终体积，100μL培养基/孔）中培养103个细胞/孔，并在37℃，10％CO 2的潮湿气氛中培养4小时。随后，将细胞与每孔100μL溶解溶液一起温育过夜，并使用微量滴定板读数器在570nm处定量样品。
数据来源文献 [1]. Noreen Y, et al. Development of a radiochemical cyclooxygenase-1 and -2 in vitro assay for identification of natural products as inhibitors of prostaglandin biosynthesis. J Nat Prod. 1998 Jan;61(1):2-7.
[2]. Palayoor ST, et al. Constitutive activation of IkappaB kinase alpha and NF-kappaB in prostate cancer cells is inhibited by ibuprofen. Oncogene. 1999 Dec 2;18(51):7389-94.
[3]. Khwaja F, et al. Ibuprofen inhibits survival of bladder cancer cells by induced expression of the p75NTR tumor suppressor protein. Cancer Res. 2004 Sep 1;64(17):6207-13.
[4]. Rao GH, et al. Ibuprofen protects platelet cyclooxygenase from irreversible inhibition by aspirin. Arteriosclerosis. 1983 Jul-Aug;3(4):383-8.
[5]. Driban JB, et al. Joint inflammation and early degeneration induced by high-force reaching are attenuated by ibuprofen in an animal model of work-related musculoskeletal disorder. J Biomed Biotechnol. 2011;2011:691412
规格 50mg 100mg 10mM*1mL (in DMSO)

Ibuprofen 是COX-1 和COX-2 的抑制剂，具有抗炎的活性。

Meloxicam 美洛昔康

发表于由

Meloxicam 美洛昔康

货号：
IM0090

品牌：
Jinpan

Meloxicam 美洛昔康

暂无详情
产品简介
MDL MFCD11046047
EC EINECS 615-253-8
别名 美罗昔康; MOBIC
CAS 71125-38-7
分子式 C14H13N3O4S2
分子量 351.4
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 μM 和 36.6 μM。[1-3]
IC50 COX-2:0.49 μM ; COX-1:36.6 μM [1-3]
In Vitro 美洛昔康（化合物5）是一种非甾体抗炎药，抑制COX活性，COX-2和COX-1的IC50分别为0.49μM和36.6μM[1]。美洛昔康抑制COX +肿瘤细胞，但对0.25-2μg/ mL的CF41.Mg或MDCK细胞没有显示出细胞毒性。此外，美洛昔康与多柔比星组合，对CF41.Mg细胞没有协同作用。美洛昔康（0.25μg/ mL）降低CF41.Mg细胞迁移和侵袭，诱导MMP-2表达下降，并增加CF41.Mg细胞中β-catenin的磷酸化，但不影响CF41.Mg细胞凋亡[2]。
In Vivo 与福尔马林治疗组相比，单用或与芦丁联合使用的美洛昔康（10mg/kg）显著减少第1天的爪子喜好时间分别为55％和49％，但是该组合在第3天减少了小鼠的时间。 。单用或与芦丁联合使用的美洛昔康还可降低相对肝脏重量，降低MDA含量，诱导肝脏SOD活性，阻碍IL-1β含量，并显著降低小鼠中阳性caspase-3免疫反应细胞的数量[3]。
SMILES O=C(C1=C(O)C2=CC=CC=C2S(N1C)(=O)=O)NC3=NC=C(C)S3
靶点 COX
动物实验 小鼠[3]将32只小鼠随机分成4组，每组8只。在施用1％DMSO（组1;阳性对照组），60mg/kg芦丁后1小时第1天和第3天，给小组接受20μL2.5％福尔马林注射到小鼠右后足的足底区域，口服（第2组），口服10mg/kg美洛昔康（第3组），以及芦丁和美洛昔康的联合治疗（第4组）。在所有组中，药物每天施用一次，持续7天。在第7天，对小鼠实施安乐死，立即切除右后爪加肝脏，用冰冷的盐水洗涤，吸干并称重。将它们储存在-80℃直至分析时。然后将用过的动物冷冻直至焚烧[3]。
细胞实验 将CF41.Mg和MDCK细胞以1.5×10 3个细胞/孔的密度接种到96孔板中，培养24小时，然后单独或与多柔比星组合暴露于0-25μg/ mL美洛昔康。为了评价协同作用和致敏作用，分别在24小时后和24小时后加入多柔比星。 MDCK细胞仅作为非肿瘤阴性对照暴露于美洛昔康。对照组在没有美洛昔康和多柔比星的情况下培养，但是将相应量的DMSO加入培养基中。在24和48小时的温育期后，使用MTS测定法测量细胞生长，使用酶标仪测定490nm处的吸光度。每个实验一式三份进行3次[2]。
数据来源文献 [1]. Lazer ES, et al. Effect of structural modification of enol-carboxamide-type nonsteroidal antiinflammatory drugs on COX-2/COX-1 selectivity. J Med Chem. 1997 Mar 14;40(6):980-9.

[2]. Iturriaga MP, et al. Meloxicam decreases the migration and invasion of CF41.Mg canine mammary carcinoma cells. Oncol Lett. 2017 Aug;14(2):2198-2206.

[3]. Fikry EM, et al. Rutin and meloxicam attenuate paw inflammation in mice: Affecting sorbitol dehydrogenase activity. J Biochem Mol Toxicol. 2018 Feb;32(2)
规格 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg

Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性。

酮咯酸氨丁三醇

发表于由

酮咯酸氨丁三醇

货号：
IK0490

品牌：
Jinpan

酮咯酸氨丁三醇

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00887595
别名 安贺拉PF；酮咯酸三醇
英文名称 Ketorolac Tromethamine Salt
CAS 74103-07-4
分子式 C19H24N2O6
分子量 376.4
储存条件 RT
纯度 ≥98%
外观（性状） White Powder
单位 瓶
生物活性 Ketorolac tromethamine salt 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。[1-3]
In Vitro Ketorolac是一种非甾体类抗炎药，作为非选择性COX抑制剂，COX-1的IC50为20 nM，COX-2的IC50为120 nM [1]。
In Vivo 酮咯酸氨丁三醇（0.4％）引起LPS内毒素诱导的前房FITC-葡聚糖增加几乎完全抑制，并且兔房水中PGE2水溶液浓度增加[1]。酮黄素（30 mg / kg，iv）迅速逆转大鼠的痛觉过敏。酮咯酸还可以减少角叉菜胶诱导的痛觉过敏和爪子PG的产生，并导致大鼠PGE2水平降低[1]。酮咯酸（4mg / kg /天，口服）对大鼠肺泡窝内形成的骨小梁的体积分数没有不利影响[2]。酮咯酸（60μg/10μL）可减少组织学变化，如缺血性细胞死亡，包括细胞质嗜酸粒细胞增多，细胞结构崩解和大鼠核固缩。酮咯酸还可有效减少神经元死亡，改善后肢运动功能，长期生存与对照组相似[3]。
SMILES O=C(C1C2=CC=C(C(C3=CC=CC=C3)=O)N2CC1)O.OCC(CO)(N)CO
靶点 COX
动物实验 大鼠[2]治疗的大鼠接受口服剂量的1mL对乙酰氨基酚水溶液（80mg / kg /大鼠/天），酮咯酸（4mg / kg /天）或etoricoxib（10mg / kg /天）通过管饲法给予手术当天直到死亡，2周后。对照大鼠接受自来水（通过管饲法1mL /天）。将动物饲养在气候控制的环境中（12小时光照/ 12小时黑暗，20-24℃），可自由进入标准实验室饲料和自来水[2]。
数据来源文献 [1]. Waterbury LD, et al. Comparison of cyclooxygenase inhibitory activity and ocular anti-inflammatory effects of ketorolac tromethamine and bromfenac sodium. Curr Med Res Opin. 2006 Jun;22(6):1133-40.
[2]. Fracon RN, et al. Treatment with paracetamol, ketorolac or etoricoxib did not hinder alveolar bone healing: a histometric study in rats. J Appl Oral Sci. 2010 Dec;18(6):630-4.
[3]. Hsieh YC, et al. Intrathecal ketorolac pretreatment reduced spinal cord ischemic injury in rats. Anesth Analg. 2005 Apr;100(4):1134-9
规格 100mg 500mg 1g

是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂。