Ifosfamide；异环磷酰胺
货号：
II0750
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00057374 |
| EC | EINECS 223-237-3 |
| InChIKey | HOMGKSMUEGBAAB-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C7H15Cl2N2O2P/c8-2-4-10-14(12)11(6-3-9)5-1-7-13-14/h1-7H2,(H,10,12) |
| PubChem CID | 3690 |
| 别名 | IFEX;p-Hydroxyamphetamine |
| 英文名称 | Ifosfamide |
| CAS | 3778-73-2 |
| 分子式 | C7H15Cl2N2O2P |
| 分子量 | 261.09 |
| 纯度 | ≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator)，具有广谱的抗肿瘤作用。[1-3] |
| In Vitro | 异环磷酰胺是一种烷化化学治疗剂, 具有抗多种肿瘤的作用[1]。异环磷酰胺被细胞色素P450家族激活。异环磷酰胺 (0-5 mM) 抑制表达CYP2B1的C8III-1细胞的活力, 而仅在高浓度 (5 mM) 时对表达非CYP2B1的CrFK细胞具有细胞毒性[2]。 CYP BM3突变体激活异环磷酰胺, 异环磷酰胺对人U2OS细胞具有抑制活性[3]。 |
| In Vivo | 交配前的异环磷酰胺 (50mg / kg, ip) 处理增加了植入后损失的百分比并且在怀孕大鼠中吸收胎儿。异环磷酰胺 (50mg / kg, ip) 也降低了怀孕大鼠血清中的孕酮。然而, 异环磷酰胺与25mg / kg对照大鼠没有明显差异。异环磷酰胺 (25, 50 mg / kg, ip) 诱导胎盘和产前大鼠的细胞凋亡和组织学变化, 最敏感的胎儿器官是脑, 肝和肾[1]。 |
| SMILES | ClCCN1P(OCCC1)(NCCCl)=O |
| 靶点 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| 动物实验 | 大鼠[1]在交配之前, 将雌性大鼠分成四组, 每组八只：第1组, 未治疗的阴性对照; 第2组, 大鼠腹腔注射1 mL 0.9％NaCl; 第3组, 大鼠腹腔注射25 mg / kg异环磷酰胺; 第4组, 大鼠腹腔注射50 mg / kg异环磷酰胺。在每天一次注射异环磷酰胺连续5天后, 将三只雌性与一只未经治疗的雄性一起放置在笼子中长达1周。每天检查阴道涂片以确定怀孕。如果检测到精子, 则在交配后的第一个24小时期间被指定为怀孕第一天。怀孕的雌性单独饲养, 每天观察有毒性和流产的迹象。在妊娠第18天通过断头处死所有怀孕动物。在非肝素化试管中收集心脏血液 (2.5-3mL /大鼠) , 以3, 000×g离心30分钟, 倾析血清并储存在-70℃直至用于激素测定。收集血液后, 取出子宫和两个卵巢, 用盐水溶液洗涤, 目测计数妊娠黄体, 并计算每个子宫角的植入部位, 再吸收部位和活胎的数量。将每个胎儿从其脐带中取出, 称重并测量冠臀 (CR) 长度。检查胎儿的外部畸形并记录胎盘重量。对照组和治疗组的胎儿和胎盘用10％中性缓冲福尔马林固定, 用于免疫组化和组织学检查[1]。 |
| 细胞实验 | 在3cm培养皿中, 将4×104个细胞接种在2mL培养基中。第二天, 加入异环磷酰胺至终浓度为0至5 mM。再过6天后, 除去培养基, 用PBS洗涤细胞, 染色或计数[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Helal M. Prenatal effects of transplacental exposure to ifosfamide in rats. Biotech Histochem. 2016 Jul; 91 (5) :357-68.
[2]. Karle P, et al. Necrotic, rather than apoptotic, cell death caused by cytochrome P450-activated ifosfamide. Cancer Gene Ther. 2001 Mar; 8 (3) :220-30. [3]. Vredenburg G, et al. Activation of the anticancer drugs cyclophosphamide and ifosfamide by cytochrome P450 BM3 mutants. Toxicol Lett. 2015 Jan 5; 232 (1) :182-92 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 100mg 200mg 500mg |
Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator)，具有广谱的抗肿瘤活性。