标签归档：丹参酮

Cryptotanshinone 隐丹参酮

发表于由

Cryptotanshinone 隐丹参酮

货号：
IC0590

品牌：
Jinpan

Cryptotanshinone 隐丹参酮

暂无详情
产品简介
MDL MFCD07636810
别名 隐丹参醌
CAS 35825-57-1
分子式 C19H20O3
分子量 296.35
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物, 具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM[1-4]。
IC50 STAT3:4.6 μM (IC50) [1-4]
In Vitro 与不显示活性的丹参酮IIA相比, 隐丹参酮显着抑制STAT3依赖性荧光素酶活性, STAT3 Tyr705磷酸化和STAT3的二聚化。隐丹参酮 (7μM) 显着阻断DU145细胞中STAT3 Tyr705磷酸化但不抑制STAT3 Ser727磷酸化, 并且显着抑制JAK2磷酸化, IC50为5μM, 而不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化, 表明抑制STAT3 Tyr705磷酸化可能是由于直接机制可能通过绑定到STAT3的SH2域。隐丹参酮通过阻断STAT3活性显着抑制具有组成型活性STAT3且GI50为7μM的DU145前列腺癌细胞的增殖, 其导致细胞周期蛋白D1, Bcl-xL和存活蛋白的下调, 随后在G0-G1中积累。相。隐丹参酮对PC3, LNCaP和MDA-MB-468细胞的生长抑制作用较小[1]。隐丹参酮显着减弱了DEX对卵巢的体外激素作用, 如T的显着降低和培养基中P水平的增加所示。隐丹参酮可显着提高DEX处理卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平[2]。伊马替尼和隐丹参酮的联合治疗在伊马替尼敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用[3]。
In Vivo Cryptotanshinone逆转卵巢IR并显着增加来自DEX处理的小鼠的所有检查组织中的2-脱氧-D- [1, 2-3H] – 葡萄糖摄取。隐丹参酮可显着降低排卵率和血浆E2和P水平[2]。隐丹参酮给药以剂量依赖性方式显着降低ob / ob小鼠 (C57BL / 6J-Lepob) 和饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重和食物摄入。隐丹参酮在脂肪组织中引起明显较少的脂肪, 血清甘油三酯和胆固醇水平显着降低, 并且骨骼肌的AMPK活性比对照小鼠高2.5至3倍。以600mg / kg /天口服给予隐丹参酮可显着降低ob / ob小鼠 (C57BL / 6J-Lepob) , db / db小鼠 (C57BL / KsJ-Leprdb) 和ZDF大鼠的血糖水平, 3天, 并持续整个监测期[4]。
激酶实验 用具有STAT3结合元件的报告质粒瞬时转染HCT-116细胞以调节荧光素酶测定。用Cryptotanshinone处理细胞24小时, 浓度范围为0.2至50μM。处理后, 在20μL被动裂解缓冲液中收获细胞, 并通过Wallac Victor2上的Dual Luciferase Reporter Assay试剂盒评估荧光素酶活性。抑制荧光素酶活性50％的隐丹参酮的浓度代表IC 50值。
SMILES O=C(C1=C2C=CC3=C1CCCC3(C)C)C(C4=C2OC[C@@H]4C)=O
靶点 STAT
细胞实验 如前所述, MTT测定用于评估细胞生长抑制。将细胞以每孔8000个细胞的密度接种在含有10％FBS的RPMI-1640的96孔板中。加入不同浓度的伊马替尼和CPT并再孵育24小时。然后, 向每个孔中加入20μLMTT, 并在酶联免疫吸附测定 (ELISA) 读板仪上测量570nm处的吸光度。根据先前的研究确定伊马替尼和CPT之间的药物相互作用系数 (CDI) 。计算方法如下：CDI / AB / (A×B) 。根据各组的吸光度, AB为组合组与对照组的比例; A或B是单一药剂组与对照组的比率。 CDI 1表示拮抗作用。在组合治疗组中, CPT的浓度根据50％抑制浓度 (IC50) 值任意指定。然后, 在用不同浓度的伊马替尼加CPT (一种细胞类型的恒定CPT浓度) 处理后测定细胞活力。最后, 计算伊马替尼的组合IC 50值, 并在表I中表示。原发性CML细胞CP1至CP3分离自慢性期患者, 而BC1和BC2分离自急变期患者。进行三组独立的实验。 IC50值表示为平均值±标准偏差 (SD) 。
数据来源文献 [1]. Shin DS, et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009 Jan 1; 69 (1) :193-202.

[2]. Huang Y, et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014 Aug; 102 (2) :589-596.e4.

[3]. Ge Y, et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2014 Jun 25:1-9.

[4]. Kim EJ, et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007 Jul; 72 (1) :62-72. Epub 2007 Apr 11.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

可以抑制 STAT3 。具有抗肿瘤活性。

Dihydrotanshinone I 二氢丹参酮I 标准品

发表于由

Dihydrotanshinone I 二氢丹参酮I 标准品

货号：
SD8290

品牌：
Jinpan

Dihydrotanshinone I 二氢丹参酮I 标准品

暂无详情
产品简介
MDL MFCD03427684
别名 15,16-dihydrotanshinone I;
英文名称 Dihydrotanshinone I
CAS 87205-99-0
分子式 C18H14O3
分子量 278.3
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Red to brown Powder
单位 瓶
SMILES O=C(C1=C2C=CC3=C1C=CC=C3C)C(C4=C2OC[C@@H]4C)=O
规格 20mg

Tanshinone I；丹参酮I

发表于由

Tanshinone I；丹参酮I

货号：
IT0520

品牌：
Jinpan

Tanshinone I；丹参酮I

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00210563
别名 丹参醌Ⅰ;Salviaquinone
英文名称 Tanshinone I
CAS 568-73-0
分子式 C18H12O3
分子量 276.29
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂，IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。[1]
In Vitro 丹参酮I抑制LPS诱导的RAW巨噬细胞形成PGE2（IC50 =38μM）。当丹参酮I与LPS同时加入时，该化合物明显抑制10-100μM的PGE2产生（IC50 =38μM）。在完全诱导COX-2后添加时，丹参酮I还会降低PGE2的产生（IC50 =46μM）。丹参酮I通过预诱导的COX-2抑制PGE 2产生的事实强烈表明该化合物可直接抑制COX-2活性和/或影响PLA2活性。当丹参酮I与两种不同形式的磷脂酶A2（PLA2）一起温育时，它以浓度依赖性方式明显抑制sPLA2（IC50 =11μM）。尽管效力较低，但丹参酮I也抑制cPLA2（IC50 =82μM）[1]。
In Vivo 丹参酮I在大鼠角叉菜胶诱导的爪水肿和佐剂诱导的关节炎中显示出抗炎活性。为了建立丹参酮I的抗炎活性，使用经典的急性和慢性炎症动物模型[大鼠角叉菜胶（CGN）诱导的爪水肿和大鼠佐剂诱导的关节炎（AIA）]。当口服丹参酮I时，它显示出对CGN诱导的爪水肿的显著抗炎活性（在160mg/kg时抑制47％），而吲哚美辛的IC50为7.1mg/kg。在AIA中，丹参酮I在口服剂量为50mg/kg /天时在第18天给予27％的继发性炎症抑制，而泼尼松龙（5mg/kg /天）显示出有效的抑制作用（65％）[1]。
激酶实验 作为PLA2的来源，从用PLA2基因转染的CHO细胞中纯化人重组sPLA2（IIA型），并通过其在杆状病毒中的表达获得兔重组血小板cPLA2。标准反应混合物（200μL）含有100mM Tris-HCl缓冲液（pH9.0），含有6mM CaCl2和20nmol 1-酰基 – [1-14C] – 花生四烯酰基-sn-甘油磷酸乙醇胺（2000cpm/nmol）。或不存在丹参酮I.通过加入50ng纯化的sPLA2或cPLA2开始反应。在37℃下20分钟后，分析产生的游离脂肪酸。在这些标准条件下，在不存在丹参酮I的反应混合物中，从添加的磷脂底物中释放出约10％的游离脂肪酸[1]。
SMILES O=C(C1=C2C=CC3=C1C=CC=C3C)C(C4=C2OC=C4C)=O
靶点 Phospholipase
动物实验 小鼠[1]为了评价丹参酮I对急性和慢性炎症动物模型的抑制活性，使用大鼠角叉菜胶（CGN）诱导的爪水肿和佐剂诱导的关节炎（AIA）模型。简而言之，将溶解在无热原的盐水（0.05mL）中的1％CGN注射到大鼠的右后爪中进行爪水肿试验。 5小时后，使用体积描记器测量处理过的爪的肿胀。在CGN注射前1小时口服给予溶解在0.5％CMC中的丹参酮I。对于AIA试验，通过将溶解在矿物油中的乳酸分枝杆菌（0.6mL /大鼠）注射到大鼠的右后爪来引起关节炎性炎症。丹参酮I每天口服给药。使用体积描记器测量经处理和未经处理的爪的膨胀。
细胞实验 将RAW 264.7细胞与补充有10％FBS和1％抗生素的DMEM在5％CO 2下于37℃一起培养。简而言之，将细胞接种在96孔板（2×10 5个细胞/孔）中。除非另有说明，同时加入LPS（1ug/mL）和丹参酮I并孵育24小时。使用用于PGE2的EIA试剂盒测量培养基中的PGE2浓度。为了确定诱导COX-2后丹参酮I对PGE 2产生的影响，将细胞与LPS（1μg/ mL）一起温育24小时并彻底洗涤。然后，在没有LPS的情况下加入丹参酮I，并将细胞再培养24小时。从培养基中测量PGE2浓度。使用MTT测定检查丹参酮I对RAW细胞的细胞毒性。丹参酮I在100μM时没有显示出任何细胞毒性[1]。
数据来源文献 [1]. Kim SY, et al. Effects of Tanshinone I isolated from Salvia miltiorrhiza bunge on arachidonic acid metabolism and in vivo inflammatory responses. Phytother Res. 2002 Nov;16(7):616-20.
规格 10mg 20mg 50mg
为丹参抑菌有效成分之一，是一种具有生物活性的化合物。