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盐酸伊立替康 标准品

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盐酸伊立替康 标准品

货号：
SI8470

品牌：
Jinpan

盐酸伊立替康 标准品

暂无详情
产品简介
EC EINECS 603-967-2
MDL MFCD01765731
别名 盐酸依立替康;CPT-11 Trihydrate;
英文名称 Irinotecan hydrochloride
CAS 136572-09-3
分子式 C33H38N4O6·HCl·3H2O
分子量 677.18
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） White to yellow Powder
单位 瓶
SMILES [H]Cl.O=C(N1CCC(N2CCCCC2)CC1)OC3=CC=C4N=C5C(CN6C(C(COC([C@@]7(CC)O)=O)=C7C=C65)=O)=C(CC)C4=C3.O.O.O
规格 20mg

 本品为分析标准品。

Irinotecan 伊立替康

发表于由

Irinotecan 伊立替康

货号：
II0140

品牌：
Jinpan

Irinotecan 伊立替康

暂无详情
产品简介
MDL MFCD01862255
EC EINECS 691-567-9
别名 Campto; (+)-Irinotecan
CAS 97682-44-5
分子式 C33H38N4O6
分子量 586.68
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂，通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。[1-5]
In Vitro 伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长, IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM, 并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖, IC50为1.3μM[3]。
In Vivo 伊立替康 (CPT-11, 5mg / kg) 在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长, 并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而, 伊立替康 (10 mg / kg) 对ip的生长没有影响[1]。伊立替康 (CPT-11, 100-300mg / kg, ip) 显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康 (125mg / kg) 加TSP-1 (10mg) / kg /天或伊立替康 (150 mg / kg) 联合使用TSP-1 (每天20 mg / kg) 几乎同样有效, 分别抑制肿瘤生长84％和89％, 两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。
SMILES O=C(N1CCC(N2CCCCC2)CC1)OC3=CC=C4N=C5C(CN6C(C(COC([C@@]7(CC)O)=O)=C7C=C65)=O)=C(CC)C4=C3
靶点 Topoisomerase
动物实验 伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药, 连续两周每天5mg / kg, 连续两周, 然后休息7天, 称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9％氯化钠溶液[1]。
细胞实验 将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中, 每个细胞系具有最佳细胞数 (对于LoVo细胞为20, 000, 对于HT-29细胞为100, 000) 。 2天后, 用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间 (LoVo细胞24小时, HT-29细胞40小时) 。用0.15M NaCl洗涤后, 细胞在正常培养基中进一步生长两次, 用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离, 并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比, 负责50％生长抑制的药物浓度[2]。
数据来源文献 [1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb; 56 (3) :219-26.

[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr; 49 (4) :329-35. Epub 2002 Jan 30.

[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar; 53 (3) :261-6. Epub 2003 Dec 5.

[4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31; 8 (1) :116.

[5]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb; 21 (2) :130-42.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

Irinotecan是拓扑异构酶I抑制剂，通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。