Irinotecan Hydrochloride 伊立替康 标准品
| EC | EINECS 691-567-9 |
| MDL | MFCD01862255 |
| 别名 | 依立替康;Campto;(+)-Irinotecan; |
| 英文名称 | Irinotecan Hydrochloride |
| CAS | 97682-44-5 |
| 分子式 | C33H38N4O6 |
| 分子量 | 586.68 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | Yellow crystalline Powder |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | O=C(N1CCC(N2CCCCC2)CC1)OC3=CC=C4N=C5C(CN6C(C(COC([C@@]7(CC)O)=O)=C7C=C65)=O)=C(CC)C4=C3 |
| 规格 | 20mg |
本品为分析标准品。
伊立替康杂质D
| 单位 | 瓶 |
| 货期 | 4-6周 |
| 规格 | 15mg |
盐酸伊立替康 标准品
| 规格 | 100mg |
Topotecan hydrochloride；盐酸拓扑替康
| EC | EINECS 601-607-9 |
| MDL | MFCD00866235 |
| InChIKey | DGHHQBMTXTWTJV-BQAIUKQQSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H23N3O5.ClH/c1-4-23(30)16-8-18-20-12(9-26(18)21(28)15(16)11-31-22(23)29)7-13-14(10-25(2)3)19(27)6-5-17(13)24-20;/h5-8,27,30H,4,9-11H2,1-3H3;1H/t23-;/m0./s1 |
| PubChem CID | 60699 |
| 别名 | Topotecan |
| 英文名称 | Topotecan hydrochloride |
| CAS | 119413-54-6 |
| 分子式 | C23H23N3O5·HCl |
| 分子量 | 457.91 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A; NSC 609669) 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。[1-2] |
| In Vitro | 拓扑替康（SKF 104864A）不仅以剂量和时间依赖的方式明显抑制人胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞（GSCs）的增殖。根据24小时的IC 50值，选择3μM托泊替康（SKF 104864A）作为最佳给药浓度。此外，拓扑替康（SKF 104864A）诱导G0/G1期和S期细胞周期停滞并促进细胞凋亡。结果显示拓扑替康（SKF 104864A）以剂量依赖性方式抑制细胞活力。与对照组相比，2,20和40μM托泊替康（SKF 104864A）明显抑制细胞活力。拓扑替康（SKF 104864A）24小时的IC 50值为2.73±0.25μM的U251细胞，2.95±0.23μM的U87细胞，5.46±0.41μM的GSCs-U251和5.95±0.24μM的GSC-U87。因此，在随后的实验中选择3μM托泊替康（SKF 104864A）作为最佳给药浓度[1]。 |
| In Vivo | NUB-7转移模型，处理14天后处死属于所有4组的动物。与对照相比，TP + PZ处理的动物与PZ相比，低剂量节拍（LDM）托泊替康（SKF 104864A）和TP +帕唑帕尼（PZ）肝重显著降低。除了TP + PZ之外，在属于所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实拓扑替康（SKF 104864A）+ PZ控制肝转移的能力。在先前的剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案相比，口服节拍托泊替康（SKF 104864A）（0.5,1.0和1.5 mg/kg）的日剂量导致微血管密度降低更多（7.5和15 mg /在卵巢癌模型中，但每天用1.5 mg/kg口服托泊替康（SKF 104864A）治疗的小鼠显示食物摄入减少，抗肿瘤作用较小[2]。 |
| SMILES | [H]Cl.O=C1[C@](O)(CC)C2=C(CO1)C(N3CC4=CC5=C(CN(C)C)C(O)=CC=C5N=C4C3=C2)=O |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 动物实验 | 小鼠[2]对于皮下异种移植研究，我们使用SK-N-BE，SH-SY5Y，KHOS和RH30。将1×10 6个细胞皮下植入每只非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷（NOD/SCID）小鼠的腹股沟脂肪垫中。当肿瘤直径达到0.5cm时，将动物随机分成4组，每天通过口服强饲法治疗。动物分为：对照组，LDM托泊替康组或LDM TP（1 mg/kg托泊替康），帕唑帕尼组或PZ（150 mg/kg帕唑帕尼）和联合用药组或TP + PZ（1 mg/kg托泊替康（SKF 104864A） ）+ 150 mg/kg Pazopanib）。为了在KHOS骨肉瘤模型中比较脉冲托泊替康与LDM TP，用每周口服剂量的脉冲托泊替康或脉冲TP（15mg/kg拓扑替康）代替PZ。终点的标准是直径超过2.0cm的肿瘤大小或显示出发病迹象的动物。每天测量肿瘤大小直至终点或处死。用卡尺测量长（D）和短直径（d）。肿瘤体积（cm 3）计算为V = 0.5×D×d2。当达到终点或治疗结束时，通过颈椎脱位处死动物。 |
| 细胞实验 | 将U251，U87，GSCs-U251和GSCs-U87细胞分别以每孔2×104个细胞的密度接种在96孔板中，并孵育24小时。用紫草素和拓扑替康（SKF 104864A）（0.02,0.2,2,20,40μM）给予细胞。处理后，将10μL细胞计数试剂盒-8（CCK-8）加入各孔中，在37℃下再孵育1小时。用酶标仪在450nm处读取光密度（OD）[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Zhang FL, et al. PLoS One. 2013 Nov 26;8(11):e81815.Topoisomerase I inhibitors, Shikonin and Topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells andglioma stem cells.
[2]. Kumar S, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5656-67. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
Topotecan Hydrochloride 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。
盐酸拓扑替康 标准品
| 规格 | 50mg |
熔点：213-218
盐酸伊立替康 标准品
| EC | EINECS 603-967-2 |
| MDL | MFCD01765731 |
| 别名 | 盐酸依立替康;CPT-11 Trihydrate; |
| 英文名称 | Irinotecan hydrochloride |
| CAS | 136572-09-3 |
| 分子式 | C33H38N4O6·HCl·3H2O |
| 分子量 | 677.18 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | White to yellow Powder |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | [H]Cl.O=C(N1CCC(N2CCCCC2)CC1)OC3=CC=C4N=C5C(CN6C(C(COC([C@@]7(CC)O)=O)=C7C=C65)=O)=C(CC)C4=C3.O.O.O |
| 规格 | 20mg |
本品为分析标准品。
Irinotecan 伊立替康
| MDL | MFCD01862255 |
| EC | EINECS 691-567-9 |
| 别名 | Campto; (+)-Irinotecan |
| CAS | 97682-44-5 |
| 分子式 | C33H38N4O6 |
| 分子量 | 586.68 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂，通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。[1-5] |
| In Vitro | 伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长, IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM, 并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖, IC50为1.3μM[3]。 |
| In Vivo | 伊立替康 (CPT-11, 5mg / kg) 在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长, 并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而, 伊立替康 (10 mg / kg) 对ip的生长没有影响[1]。伊立替康 (CPT-11, 100-300mg / kg, ip) 显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康 (125mg / kg) 加TSP-1 (10mg) / kg /天或伊立替康 (150 mg / kg) 联合使用TSP-1 (每天20 mg / kg) 几乎同样有效, 分别抑制肿瘤生长84％和89％, 两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。 |
| SMILES | O=C(N1CCC(N2CCCCC2)CC1)OC3=CC=C4N=C5C(CN6C(C(COC([C@@]7(CC)O)=O)=C7C=C65)=O)=C(CC)C4=C3 |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 动物实验 | 伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药, 连续两周每天5mg / kg, 连续两周, 然后休息7天, 称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9％氯化钠溶液[1]。 |
| 细胞实验 | 将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中, 每个细胞系具有最佳细胞数 (对于LoVo细胞为20, 000, 对于HT-29细胞为100, 000) 。 2天后, 用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间 (LoVo细胞24小时, HT-29细胞40小时) 。用0.15M NaCl洗涤后, 细胞在正常培养基中进一步生长两次, 用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离, 并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比, 负责50％生长抑制的药物浓度[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb; 56 (3) :219-26.
[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr; 49 (4) :329-35. Epub 2002 Jan 30. [3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar; 53 (3) :261-6. Epub 2003 Dec 5. [4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31; 8 (1) :116. [5]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb; 21 (2) :130-42. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
Irinotecan是拓扑异构酶I抑制剂，通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。
盐酸拓扑替康 标准品
| EC | EINECS 601-607-9 |
| MDL | MFCD00866235 |
| 别名 | Topotecan; |
| 英文名称 | Topotecan hydrochloride |
| CAS | 119413-54-6 |
| 分子式 | C23H23N3O5·HCl |
| 分子量 | 457.91 |
| 储存条件 | 2-8度 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | [H]Cl.O=C1[C@](O)(CC)C2=C(CO1)C(N3CC4=CC5=C(CN(C)C)C(O)=CC=C5N=C4C3=C2)=O |
| 规格 | 20mg |