标签归档：次酸

Enoxolone；18β-甘草次酸

发表于由

Enoxolone；18β-甘草次酸

货号：
IE0420

品牌：
Jinpan

Enoxolone；18β-甘草次酸

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00003706
EC EINECS 207-444-6
InChIKey MPDGHEJMBKOTSU-YKLVYJNSSA-N
InChI InChI=1S/C30H46O4/c1-25(2)21-8-11-30(7)23(28(21,5)10-9-22(25)32)20(31)16-18-19-17-27(4,24(33)34)13-12-26(19,3)14-15-29(18,30)6/h16,19,21-23,32H,8-15,17H2,1-7H3,(H,33,34)/t19-,21-,22-,23+,26+,27-,28-,29+,30+/m0/s1
PubChem CID 10114
别名 18β-GlycyrrhetinicAcid;Glycyrrhetinate
英文名称 Enoxolone
CAS 471-53-4
分子式 C30H46O4
分子量 470.68
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Enoxolone是甘草的主要生物活性成分，具有抗溃疡，抗炎和抗增殖的特性。[1-3]
In Vitro 18β-甘草次酸是甘草的主要生物活性成分, 具有抗溃疡, 抗炎和抗增殖的特性。 MTS测定表明, 18β-甘草次酸的24小时处理以剂量依赖性方式抑制两种细胞系中的细胞增殖。在160μM的18β-甘草次酸显着降低活细胞百分比至A549的约40.5±10.5％和NCI-H460的38.3±4.6％ (分别为p <0.01) 。当用320μM18β-甘草次酸处理细胞时, 显示出对细胞增殖的更大抑制作用, 因为与未处理的对照相比, 活细胞的百分比低于30％ (p <0.001) 。用180μM和320μM的18β-甘草次酸处理降低了全长PARP的水平并增加了切割的PARP水平[1]。
In Vivo 与TP大鼠相比, 接受低剂量18β-甘草次酸 (50mg / kg) 的18β-甘草次酸+雷公藤内酯醇 (TP) 组大鼠的三种血清参数均显着降低。 18β-甘草次酸+ TP组大鼠接受高剂量18β-甘草次酸 (100mg / kg) 后, 三种肝酶水平略有降低, 与TP组比较, 降低程度无统计学意义。相比之下, 预先给予低剂量18β-甘草次酸可以保护动物免受TP诱导的肝脏病变。相反, 低剂量的18β-甘草次酸 (50mg / kg) 显着抑制了上述四种细胞因子的释放[3]。
SMILES CC1(C)[C@@H](O)CC[C@]([C@@]1([H])CC[C@@]([C@@]2(CC[C@]3(CC[C@](C(O)=O)(C[C@]3(C2=C4)[H])C)C)C)5C)(C)[C@@]5([H])C4=O
靶点 Dehydrogenase inhibitor
动物实验 使用健康Wistar大鼠 (雄性, 200±20g) 并将其分成5组, 每组随机10个个体。正常对照 (NC) 组中的动物在最后3天接受蒸馏水6天和0.5％CMC-Na。雷公藤内酯模型组 (TP) , 18β-甘草次酸低剂量组 (GAL + TP) 和18β-甘草次酸高剂量组 (GAH + TP) 的大鼠接受蒸馏水, 18β-甘草次酸 (50mg / kg) , po, 溶于蒸馏水) , 或18β-甘草次酸 (100 mg / kg, po, 溶于蒸馏水) , 分别连续6天, TP引起肝损伤 (2.4 mg / kg, po, 暂停最后3天, 在0.5％CMC-Na中) 。在过去3天后, 上述三组动物在蒸馏水或18β-甘草次酸处理后6小时接受TP [3]。
细胞实验 在该研究中使用原代小胶质细胞培养物。对于治疗分析, 将小胶质细胞与完全DMEM一起孵育, 并在存在或不存在18β-甘草次酸 (25μM和50μM) 的条件下, 在37℃, 5％湿润培养箱中, 使用或不使用100 ng / mL IFN-γ进行刺激。 CO2。对于细胞迁移试验, 用或不用IFN-γ (100ng / mL) 刺激接种于完全DMEM培养基中的分离的原代小胶质细胞, 并用不同剂量的18β-甘草次酸处理, 24小时后, 小胶质细胞培养上清液为收集并添加到Transwell插入物的下室[2]。
数据来源文献 [1]. Huang RY, et al. 18β-Glycyrrhetinic acid suppresses cell proliferation through inhibiting thromboxane synthase in non-small cell lung cancer. PLoS One. 2014 Apr 2; 9 (4) :e93690.

[2]. Zhou J, et al. 18β-glycyrrhetinic acid suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis through inhibition of microglia activation and promotion of remyelination. Sci Rep. 2015 Sep 2; 5:13713.

[3]. Yang G, et al. Protective Effect of 18β-Glycyrrhetinic Acid against Triptolide-Induced Hepatotoxicity in Rats. Evid Based Complement Alternat Med. 2017; 2017:3470320.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg 500mg

是甘草的主要生物活性成分，具有抗溃疡，抗炎和抗增殖的活性。

乙酰甘草次酸

发表于由

乙酰甘草次酸

货号：
IS2140

品牌：
Jinpan

乙酰甘草次酸

暂无详情
产品简介
MDL MFCD06762720
EC EINECS 643-093-9
别名 7-乙基-10-羟基喜树碱; EHCPT
英文名称 SN-38
CAS 86639-52-3
分子式 C22H20N2O5
分子量 392.4
储存条件 2~8度
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
生物活性 SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。[1-3]
In Vitro LoVo，HCT116和HT29细胞系的IC 50值分别为20nM，50nM，130nM。在所有三种SN-38抗性细胞系中，Top1活性在高浓度SN-38存在下维持[2]。
In Vivo SN-38，抗癌前药伊立替康的活性和毒性代谢产物。在给药后30分钟，Slco1a/1b（ -/- ）小鼠中的伊立替康血浆浓度比野生型小鼠高1.9倍（分别为1.89对1.01μM），而SN-38血浆浓度为Slco1a /与野生型小鼠相比，1b（ -/- ）小鼠高8倍（分别为0.4μg/ mL对0.05μg/ mL）。伊立替康的总体血浆暴露[AUC（5-240）]在Oatp1a/1b敲除小鼠中比野生型小鼠高1.7倍（209.8±6.7对比120.9±4.4μM/ min; P <0.01），并且2.9- SN-38折叠率更高（50±2.9对12±2μM/ min; P <0.001）[3]。
激酶实验 将LoVo，HCT116和HT29细胞系用胰蛋白酶处理，重新悬浮并计数，并且对于每个细胞系，将100万个细胞移液到冰上的三个eppendorf管中的每一个上。将细胞沉淀（离心5分钟，300g，4℃）并在干冰和乙醇中快速冷冻并储存在-80℃直至分析。基本上制备核提取物，并且使用标准滚环增强酶活性检测（REEAD）方案，在添加或不添加SN-38（在文中所述的浓度）的滴定实验中测量Top1活性。根据Top1特定信号的数量计算活性，该信号相对于添加已知浓度的对照圆所产生的信号量[2]。
SMILES O=C1[C@](O)(CC)C2=C(CO1)C(N3CC4=C(CC)C5=CC(O)=CC=C5N=C4C3=C2)=O
靶点 Topoisomerase
动物实验 小鼠[3]雌性野生型，Slco1a/1b（ – / – ）（Oatp1a/1b敲除），Slco1a/1b（ – / – ）; 1B1（tg）和Slco1a/1b（ – / – ）; 1B3（使用具有相当的遗传背景（> 99％FVB）的8至14周龄的（肝特异性OATP1B1和OATP1B3人源化转基因）小鼠。伊立替康（20mg/mL，在含有NaOH，乳酸和山梨糖醇的水基溶液中）用盐水（至2mg/mL）稀释，给药10mg/kg;向小鼠静脉内施用5μL/ g体重。将SN-38溶解于DMSO（1mg/mL）中，并向小鼠静脉内施用1μL/ g体重，以达到1mg/kg的剂量。通过异氟醚麻醉，通过心脏穿刺进行肝素 – 血液取样，然后进行颈椎脱位和组织收集来终止实验。将血液样品以5,200×g在4℃下离心5分钟，收集血浆并储存在-30℃直至分析。
细胞实验 使用MTT测定法测定体外SN-38敏感性。将细胞接种在96孔板中，第二天加入一系列SN-38浓度。在药物暴露48小时后，弃去培养基并将板与含有MTT（0.5mg/mL）的培养基一起温育3小时。加入酸化的（0.02M HCl）十二烷基硫酸钠（20％）以溶解形成的甲..测量570nm处的光密度（和背景的670nm），并且与未处理的细胞相比以百分比计算细胞存活率。实验重复三次，测定平均IC50值±标准偏差。通过将抗性细胞系的平均IC 50值除以相应亲本细胞系的平均IC 50值来计算每种抗性细胞系的相对抗性[2]。
数据来源文献 [1]. Wallin A, et al. Anticancer effect of SN-38 on colon cancer cell lines with different metastatic potential. Oncol Rep. 2008 Jun;19(6):1493-8.
[2]. Jensen NF, et al. Characterization of DNA topoisomerase I in three SN-38 resistant human colon cancer cell lines reveals a newpair of resistance-associated mutations. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 31;35:56.
[3]. Stewart CF, et al. Disposition of irinotecan and SN-38 following oral and intravenous irinotecan dosing in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 1997;40(3):259-65
规格 20mg 50mg 100mg

SN-38可以抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。

β-甘草次酸 标准品

发表于由

β-甘草次酸 标准品

货号：
SE8280

品牌：
Jinpan

β-甘草次酸 标准品

暂无详情
产品简介
EC EINECS 207-444-6
MDL MFCD00003706
别名 甘草亭酸
英文名称 Enoxolone
CAS 471-53-4
分子式 C30H46O4
分子量 470.68
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
单位 瓶
SMILES CC1(C)[C@@H](O)CC[C@]([C@@]1([H])CC[C@@]([C@@]2(CC[C@]3(CC[C@](C(O)=O)(C[C@]3(C2=C4)[H])C)C)C)5C)(C)[C@@]5([H])C4=O
规格 20mg