2-Methoxyestradiol;二甲氧基雌二醇

2-Methoxyestradiol;二甲氧基雌二醇

货号:
IM1140

品牌:
Jinpan

2-Methoxyestradiol;二甲氧基雌二醇

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产品简介
MDL MFCD00010489
别名 NSC-659853;2-ME2;2-MeOE2
英文名称 2-Methoxyestradiol
CAS 362-07-2
分子式 C19H26O3
分子量 302.41
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 2-Methoxyestradiol是血管生成抑制剂和凋亡诱导剂,具有有效的抗肿瘤活性。 2-Methoxyestradiol也可破坏微管的稳定。[1-4]
In Vitro 2-甲氧基雌二醇(5-100μM)以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的装配,在200μM2-甲氧基雌二醇(2ME2)下具有最大抑制(60%)。然而,对于含有微管相关蛋白的微管,解聚微管需要显著更高的2-甲氧基雌二醇浓度,并且在500μM2-甲氧基雌二醇时聚合物质量仅减少13%。 4μM2-甲氧基雌二醇使平均生长速率降低17%,动态性降低27%。对于有丝分裂停滞的IC50的活间期MCF7细胞(1.2μM),2-甲氧基雌二醇显著抑制平均微管生长速率,持续时间和长度,以及整体动态性,与其体外作用一致,并且没有任何可观察到的微管解聚。 2-甲氧基雌二醇在许多活跃分裂的细胞类型中诱导G2-M阻滞和凋亡,同时保留静止细胞。 2-甲氧基雌二醇在秋水仙碱位点处或附近与微管蛋白结合,抑制微管组装,并且已显示高浓度解聚细胞中的微管。 2-甲氧基雌二醇诱导G2-M阻滞和细胞凋亡,许多活跃分裂也阻断有丝分裂并抑制内皮细胞迁移[1]。 2-甲氧基雌二醇(2-ME)降低缺氧条件下培养的HIF-1α和HIF-2α核染色。当细胞在常氧和缺氧条件下暴露于2-甲氧基雌二醇时,HIF-1α和HIF-2αmRNA水平显著降低。 2-甲氧基雌二醇是一种抗血管生成,抗增殖和促凋亡剂,可抑制HIF-1α蛋白水平及其转录活性。在96小时时,与DMSO处理的细胞(分别为66.2±7.2和101.2±2.3%; p = 0.04)相比,在10μM2-甲氧基雌二醇处理的A549细胞中发现生长速率的显著降低。浓度为10μM的2-甲氧基雌二醇用于凋亡和HIF-1α和HIF-2α表达测定,这是由于当细胞在常氧条件下在72小时温育时发现该浓度的显著性。与较低O2浓度的细胞(5.8±0.2%; p = 0.003)相比,在常氧条件下用10μM2-甲氧基雌二醇处理的细胞中观察到细胞凋亡的显著增加[2]。
In Vivo 为了研究2ME2对葡萄膜炎发展的影响,将C57BL / 6小鼠随机分成两组并用IRBP肽免疫。 2ME2组从第0天至第13天腹膜内开始2-甲氧基雌二醇(15mg / kg),而对照组给予载体。 2-甲氧基雌二醇(2ME2)组的病变评分为0.30±0.30,显著低于对照组2.09±0.28(p <0.05),每组含5只小鼠[3]。用2-甲氧基雌二醇(60-600mg / kg / d)治疗导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。在2-甲氧基雌二醇处理组中,具有强烈的哌莫胺阳性染色(+++)的细胞百分比显著降低(60mg / kg / d为36.0%,200和600mg / kg / d为0%)与媒介物治疗组(86.5%)。这可能是由于2-甲氧基雌二醇治疗后剂量依赖性地显著抑制肿瘤生长[4]。
激酶实验 将微管蛋白(2.75 mg / mL)装配成稳态[在100 mM PIPES中含有1 mM EGTA和1 mM MgSO4(PEM100)和1 mM GTP,35°C 45分钟],含有2-甲氧基雌二醇(最终药物浓度) 1-500μM)。将最终的DMSO和乙醇浓度分别调节至1%和5%。 2-甲氧基雌二醇≤5μM的浓度对微管聚合物质量没有影响,因此大多数实验使用20-500μM的2-甲氧基雌二醇。用2-甲氧基雌二醇孵育30分钟,此时微管解聚最大,微管在35℃离心30分钟,从沉淀中除去上清液。将微管颗粒在0.2M NaOH中溶解过夜,测定上清液和颗粒的蛋白质浓度[1]。
SMILES OC1=CC2=C([C@]3(CC[C@@]4([C@H](CC[C@]4([C@@]3(CC2)[H])[H])O)C)[H])C=C1OC
靶点 Autophagy;Apoptosis;Microtubule/Tubulin
动物实验 使用小鼠[3] 6~8周龄的C57BL / 6小鼠。 C57BL / 6小鼠在尾部皮下免疫0.1mL,在大腿部位用IRBP抗原复合物皮下免疫0.05mL。同时注射500ng百日咳毒素。这一天定为第0天。然后将小鼠分成4组,每组包含5只小鼠。在0-13天,0-6天和7-13天腹腔注射15mg / kg 2-甲氧基雌二醇或载体。在第14天,在安乐死后收集眼睛或淋巴结。用ip注射载体(60,200或600mg / kg /天的2-甲氧基雌二醇/ Panzem)处理大鼠[4] Fischer 344大鼠(平均体重= 150g,每组n = 6)。在最初的肿瘤细胞注射后第8天开始连续9天。每组使用三只大鼠第二次重复实验。
细胞实验 用绿色荧光蛋白(GFP)-α-微管蛋白稳定转染的MCF7乳腺癌细胞在补充有非必需氨基酸,0.1%青霉素/链霉素,10%胎牛血清和0.4mg / mL G418的DMEM中于37℃培养。 5%的二氧化碳。用GFP-α-微管蛋白进行MCF7细胞的转染。为了评估有丝分裂指数,将细胞以6×104 / 2mL的浓度接种到六孔板中。 48小时后,将细胞在不存在或存在2-甲氧基雌二醇的情况下以100nM至30μM的浓度温育20小时。为了收集漂浮和附着的细胞,收集培养基;用Versene(137mM NaCl,2.7mM KCl,1.5mM KH 2 PO 4,8.1mM Na 2 HPO 4和0.5mM EDTA)冲洗附着的细胞,通过胰蛋白酶消化分离,并加回到培养基中。通过离心收集细胞并用10%福尔马林固定30分钟,在冰冷的甲醇中透化10分钟,并用4’,6-二脒基-2-苯基吲哚染色以显现细胞核。结果是七个实验的平均值和SE,每个实验对每个浓度计数500个细胞。有丝分裂IC50是诱导最大有丝分裂积累一半的药物浓度[1]。
数据来源文献 [1]. Kamath K, et al. 2-Methoxyestradiol suppresses microtubule dynamics and arrests mitosis without depolymerizing microtubules. Mol Cancer Ther. 2006 Sep;5(9):2225-33.
[2]. Aquino-Gálvez A, et al. Effects of 2-methoxyestradiol on apoptosis and HIF-1α and HIF-2α expression in lung cancer cells under normoxia and hypoxia. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):577-83.
[3]. Xu L, et al. 2-Methoxyestradiol Alleviates Experimental Autoimmune Uveitis by Inhibiting Lymphocytes Proliferation and T Cell Differentiation. Biomed Res Int. 2016;2016:7948345.
[4]. Kang SH, et al. Antitumor effect of 2-methoxyestradiol in a rat orthotopic brain tumor model. Cancer Res. 2006, 66(24),11991-11997
规格 10mg 50mg 100mg

2-Methoxyestradiol是血管生成抑制剂和凋亡诱导剂,具有有效的抗肿瘤活性。 2-Methoxyestradiol也可破坏微管的稳定。

雌二醇 标准品

雌二醇 标准品

货号:
YZ-1812

品牌:
中检所

雌二醇 标准品

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产品简介
英文名称 Estradiol
CAS 50-28-2
分子式 C18H24O2
分子量 272.38
储存条件 RT
单位
规格 3支/套,0.5ml

别名:β-雌二醇;雌甾二醇;雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3β,17β-二醇;β-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
MDL:MFCD00003693
熔点:175-180°C

Estradiol ELISA KIT(雌二醇(雌激素) ELISA KIT

Estradiol ELISA KIT(雌二醇(雌激素) ELISA KIT

货号:BQEN-568-96T

规格:96T

品牌:biosharp

ELISA KIT又称为ELISA试剂盒、酶联免疫吸附测定试剂盒,是一种灵敏度高,特异性强,重复性好的实验方法,且因其试剂稳定、易保存,操作简便、结果判断客观等已广泛应用在免疫学检验的各领域中,得到全世界科研工作者的认可和应用。

 

ELISA的基本原理是双抗体夹心法,将样本加入预包被了抗原或抗体的酶标板里,然后再加入酶标记的抗原或抗体,从而固相载体上的抗原或抗体与样品中受检物质的量呈一定的比例。加入酶反应的底物后,底物被酶催化成为有色产物,产物的量与样本中受检物质的量直接相关,故可根据呈色的深浅进行定性或定量分析。

 

Jinpan ELISA KIT覆盖人、小鼠、大鼠、猪、通用等多种物种,产品达1000多种。每一个产品均经过严格的质检,结果稳定,重复性和线性范围好,特异性和灵敏度高,应用广泛,涉及免疫学、神经学、微生物学、细胞生物学、表观遗传学等多个科学领域。


货号 BQEN-568-96T
规格 96T
品牌 biosharp

β-雌二醇 标准品

β-雌二醇 标准品

货号:
SE8320

品牌:
Jinpan

β-雌二醇 标准品

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产品简介
EC EINECS 200-023-8
MDL MFCD00003693
别名 Estrogel;Oestra-1,3,5(10)-triene-3,17b-diol;Estradiolum;
英文名称 Estradiol
CAS 50-28-2
分子式 C18H24O2
分子量 272.39
储存条件 RT
纯度 HPLC≥98%
外观(性状) Off-white Powder
SMILES C[C@@]1([C@H]2O)[C@](CC2)([H])[C@@](CCC3=C4C=CC(O)=C3)([H])[C@]4([H])CC1
规格 100mg

雌二醇 标准品

雌二醇 标准品

货号:
YZ-100182

品牌:
中检所

雌二醇 标准品

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产品简介
英文名称 Estradiol
CAS 50-28-2
分子式 C18H24O2
分子量 272.38
储存条件 RT
规格 100mg
别名:β-雌二醇;雌甾二醇;雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3β,17β-二醇;β-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
MDL:MFCD00003693
熔点:175-180°C

Estradiol β-雌二醇

Estradiol β-雌二醇

货号:
IE0210

品牌:
Jinpan

Estradiol  β-雌二醇

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00003693
EC EINECS 200-023-8
别名 Estrogel; Oestra-1,3,5(10)-triene-3,17b-diol; Estradiolum
CAS 50-28-2
分子式 C18H24O2
分子量 272.39
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。雌二醇剂量依赖性地抑制IL-1,TNF-α和IL-1以及TNF诱导的生物可测定的IL-6的产生。[1-5]
In Vitro 雌二醇阻断TNF诱导的IL-6产生和来自新生小鼠颅骨的原代骨细胞培养物中的破骨细胞发育[3]。雌二醇在海马CA1锥体细胞中引起新的树突棘和突触。与树突棘和突触密度平行,雌二醇使NMDA受体结合增加46%。雌二醇还提高了CA1锥体细胞对NMDA受体介导的突触输入的敏感性,这种效应与雌二醇诱导的这些细胞顶端树突树中树突棘密度的增加相关[1]。雌二醇在急性解离和培养的新纹状体神经元中通过Ca2 +通道可逆地减少Ba2 +进入。雌二醇也可降低Ba2 +电流,但在大鼠新纹状体神经元中的效果明显低于雌二醇[2]。
In Vivo 雌二醇在成年大鼠动情周期中在海马突触密度中起作用[4]。雌二醇可逆转卵巢切除引起的脊柱密度降低。雌二醇与黄体酮联合使用可提高脊柱密度2至6小时,但单独使用雌二醇可降低脊柱密度[5]。
SMILES C[C@@]1([C@H]2O)[C@](CC2)([H])[C@@](CCC3=C4C=CC(O)=C3)([H])[C@]4([H])CC1
靶点 ERβ
动物实验 将成年雌性Sprague Dawley大鼠圈养在12小时光照/黑暗循环中,无限制地获取食物和水。将这些动物保持性腺完整(完整),卵巢切除并用苯甲酸雌二醇(OVX + E)处理,或切除卵形并用芝麻油载体(OVX + O)处理。先前已经显示在这些实验中使用的激素治疗方案导致CA1锥体细胞树突棘和突触密度的差异。在电生理学分析前6天,使用无菌外科手术在Metofane麻醉下对动物进行卵巢切除术。手术后,将动物单独圈养。在手术后第3天和第4天,在100μL芝麻油载体中向OSX注射(sc)10μg17β-雌二醇苯甲酸酯;每次注射时OVX + O动物接收油类载体。在第二次雌二醇或载体注射后48小时,通过断头处死动物并从其脑中制备海马切片。性腺完整的动物在动情周期的随机阶段被杀死。
细胞实验 简而言之,用一系列稀释的上清液培养B9细胞(5×103 /孔的96孔板),最终体积为100mL RPMI 1640,补充有5×10-5mol/L的2-巯基乙醇。在平底微量滴定板中,10%FBS,100U/mL青霉素和100μg/ mL链霉素。 42小时后,加入0.5μCi的[3H]胸苷。 6小时后,收获细胞并测定掺入的放射性。从用已知量的重组人或小鼠IL-6建立的标准曲线定量IL-6。抗IL-6单克隆抗体完全抑制B9细胞响应重组小鼠IL-6而增殖的能力。此外,我们确定B9细胞不响应IL-1或TNF而增殖,并且针对这两种细胞因子的抗体不响应IL-6对细胞增殖的影响。此外,确定雌二醇(17β-雌二醇)和在这些实验中用作载体的0.01%乙醇都不会对生物测定产生任何影响。
数据来源文献 [1]. Woolley CS, et al. Estradiol increases the sensitivity of hippocampal CA1 pyramidal cells to NMDA receptor-mediated synaptic input: correlation with dendritic spine density. J Neurosci. 1997 Mar 1;17(5):1848-59.
[2]. Mermelstein PG, et al. Estradiol reduces calcium currents in rat neostriatal neurons via a membrane receptor. J Neurosci. 1996 Jan 15;16(2):595-604.
[3]. Girasole G, et al. 17 beta-estradiol inhibits interleukin-6 production by bone marrow-derived stromal cells and osteoblasts in vitro: a potential mechanism for the antiosteoporotic effect of estrogens. J Clin Invest. 1992 Mar;89(3):883-91.
[4]. Woolley CS, et al. Estradiol mediates fluctuation in hippocampal synapse density during the estrous cycle in the adult rat. J Neurosci. 1992 Jul;12(7):2549-54.
[5]. Woolley CS, et al. Roles of estradiol and progesterone in regulation of hippocampal dendritic spine density during the estrous cycle in the rat. J Comp Neurol. 1993 Oct 8;336(2):293-306.
规格 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg 200mg 500mg

是一种类固醇性激素。