Tenofovir Disoproxil Fumarate；替诺福韦富马酸替诺福韦二吡呋酯
| MDL | MFCD08141829 |
| EC | EINECS 687-766-5 |
| 别名 | TenofovirDF;GS-1278DisoproxilFumarate |
| 英文名称 | Tenofovir Disoproxil Fumarate |
| CAS | 202138-50-9 |
| 分子式 | C19H30N5O10P.C4H4O4 |
| 分子量 | 635.51 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。[1-5] |
| In Vitro | 替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用，在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦（3.0至28.8μM）增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外，替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡，并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25％HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制，并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性，并且对PBMC无毒性[2]。 |
| In Vivo | 施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐（20,50,140或300mg/kg）显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐（50,140,300 mg/kg）显著降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐（0.5,1.5或5.0mg/kg /天，po）诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。 |
| SMILES | O=C(OC(C)C)OCOP(OCOC(OC(C)C)=O)(CO[C@H](C)CN1C=NC2=C(N)N=CN=C12)=O.O=C(O)/C=C/C(O)=O |
| 靶点 | HIV |
| 动物实验 | 将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄，性别，体重和血清GGT活性分成5个治疗组，每组4只动物：（i）替诺福韦地索普西富马酸盐，每天15.0 mg/kg，（ii）替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg/kg /天，（iii）替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg/kg /天，（iv）替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg/kg /天，和（v）安慰剂对照。每天处理土拨鼠4周，并在停止药物治疗后再观察12周。 |
| 数据来源文献 | [1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3)
[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018 [3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098 [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8. [5]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692. |
| 规格 | 50mg 100mg 250mg |
Tenofovir Disoproxil Fumarate是核苷酸逆转录酶抑制剂。
