可比西塔
货号：
IC3980
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是有效，选择性的细胞色素酶P450 3A (CYP3A)抑制剂。 |
| MDL | MFCD18251449 |
| 别名 | GS-9350；考西司他 |
| 英文名称 | Cobicistat |
| CAS | 1004316-88-4 |
| 分子式 | C40H53N7O5S2 |
| 分子量 | 776.02 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Cobicistat 是一种有效的，选择性的 cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC50 值为 30-285 nM。[1-2] |
| IC50 | 30-285 nM (Cytochrome P450)[1] |
| In Vitro | Cobicistat（GS-9350）是一种有效的选择性人细胞色素P450 3A（CYP3A）酶抑制剂，可作为药物增强剂。 GS-9350抑制CYP3A，IC50光谱范围为30 nM至285 nM。与利托那韦相比，GS-9350缺乏抗HIV活性，在HIV-1蛋白酶中IC50>30μM，在MT-2 HIV感染试验中EC50>30μM，因此更适合用于增强抗体-HIV药物没有选择潜在的耐药性HIV变体的风险。 GS-9350显示减少药物相互作用的可能性，并且可能比利托那韦具有潜在的耐受性改善[1]。 Cobicistat是一种新型细胞色素P450 3A4抑制剂，用于高级临床评估，可用作抗逆转录病毒药物的药物增强剂。它缺乏显著的抗HIV活性，并且在其酶抑制方面比利托那韦更具选择性[2]。 |
| 激酶实验 | 根据当前的科学和法规指南，在合并的人肝微粒体部分中一式两份测定人细胞色素P450活性的抑制。反应条件相对于孵育时间和肝微粒体蛋白质浓度是线性的。底物的存在浓度等于或小于在相同反应条件下测定的各自Km值。使用特异性内标控制的HPLC MS / MS测定法测定代谢物和/或底物浓度。对于监测代谢物形成的反应，在反应过程中基质消耗少于20％。除非另有说明，否则在磷酸钾缓冲液中稀释的微粒体部分在37℃下与底物和抑制剂一起预温育5分钟，并通过加入NADPH产生系统引发反应，然后在37℃振荡进一步温育。平行测试酶选择性阳性对照抑制剂。在适当的时间取出混合物的等分试样，通过加入含有各自内标的甲醇和乙腈的混合物终止反应。离心后，将等份的上清液进行HPLC-MS / MS分析。 |
| SMILES | CN(C(N[C@@H](CCN1CCOCC1)C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)CC[C@@H](NC(OCC3=CN=CS3)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)=O)CC5=CSC(C(C)C)=N5 |
| 靶点 | Cytochrome P450 |
| 细胞实验 | 在96孔板中一式三份制备测试化合物的五倍系列稀释液。将MT-2细胞以20,000 /孔的密度加入板中，最终测定体积为200μL。在37℃温育5天后，使用细胞活力测定法测定细胞毒性作用。从每个孔中取出100μL培养基并用100μL含有1.7mg / mL XTT和5μg/ mL PMS的磷酸盐缓冲盐水代替。在37℃温育1小时后，向每个孔中加入20μL的2％Triton X-100，并在450nm处读取吸光度，在650nm处减去背景。将数据绘制为细胞活力与药物浓度的关系。细胞存活率表示为从用10μM鬼臼毒素（100％细胞毒性）处理的样品中减去信号后来自未处理样品的信号的百分比（0％细胞毒性）。从抑制图计算CC50值作为抑制细胞增殖50％的药物浓度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lianhong Xu, et al. Cobicistat (GS-9350): A Potent and Selective Inhibitor of Human CYP3A as a Novel Pharmacoenhancer. ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (5), pp 209–213 [2]. Temesgen Z. Cobicistat, a pharmacoenhancer for HIV treatments. Drugs Today (Barc). 2013 Apr;49(4):233-7 |
| 规格 | 1mg |